FARMACOLOGIA - Aspectos Introdutorios

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FARMACOLOGIA:
Aspectos Introdutórios
“O instinto de preservação é modulado
pelo pensamento abstrato. O homem utiliza,
além das respostas reflexas de autoproteção
comuns aos seres vivos, de formas elaboradas
de preservação e restauração da saúde. O
emprego de medidas PREVENTIVAS e
CURATIVAS (remédios e medicamentos) está
descrito em toda a história da humanidade”.
A Farmacologia aplicada oferece subsídios para o
prescritor, favorecendo com que haja uma terapêutica
medicamentosa mais científica e racional que se apresenta
pela seleção do fármaco apropriado para se prevenir,
reverter ou atenuar uma patologia.
É necessário garantir que o medicamento
escolhido chegue, em quantidade adequada, ao seu tecido
alvo. Para que este objetivo seja atingido, é necessário
selecionar adequadamente:
� Dose.
� Via de administração.
� Intervalo entre as dosagens.
� Duração do tratamento.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
CONCENTRAÇÃO NO SÍTIO ALVO EFEITOS
Excessiva Tóxicos
Máxima Permitida Potencialmente Tóxicos
Ideal Terapêuticos
Mínima Recomendada Parcialmente Eficazes
Insuficiente Praticamente Ausente
RELAÇÃO ENTRE A CONCENTRAÇÃO DE FÁRMACO 
NO SÍTIO-ALVO E OS EFEITOS CORRESPONDENTES:
Os fármacos apresentam características gerais que
lhe permitem alguns tipos de abordagens terapêuticas; os
mesmos não criam funções no organismo, mas sim
modificam aquelas que já existem.
Os fármacos no organismos podem apresentar
funções:
� Antimicrobiana / Antiparasitária.
� Citotóxica.
� Depressora.
� Estimulante.
� Irritativa.
� Substitutiva.
� Supressora.
E os medicamentos podem ser utilizados 
para, ...
• Fornecer elementos carentes ao organismo (Ex: Hormônios,
Vitaminas, Sais Minerais).
• Prevenir uma doença ou infecção (Ex: Antibióticos).
• Combater uma infecção (Ex: Antibóticos).
• Combater uma neoplasia (Ex: Antineoplásicos).
• Bloquear temporariamente uma função normal (Ex:
Anticoncepcionais).
• Corrigir uma função orgânica desregulada (Ex: Antiarrítmicos).
• Auxiliar em diagnósticos (Ex: Meios de Contraste).
Sabemos que os medicamentos produzem mais efeitos
benéficos que adversos, entretanto, a possibilidade de ocorrência
destes últimos estará sempre presente, mesmo para o uso de
fármacos chamados de seguros.
EFEITO ADVERSO ���� Qualquer reação indesejada
que ocorre com o uso de uma determinada medicação.
Os efeitos adversos podem ser CLASSIFICADOS em:
� Efeitos Tóxicos.
� Efeitos Colaterais.
� Efeitos Secundários.
� Hipersensibilidade.
� Idiossincrasia
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 1. IntroduçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 1. Introdução
FARMACOCINÉTICA ���� Ciência que
estuda a velocidade e o movimento dos
fármacos pelo organismo através dos
processos de absorção, distribuição,
metabolização e eliminação.
“Uma concentração
adequada de fármaco
deverá atingir o seu
alvo terapêutico”.
Os processos farmacocinéticos
básicos são: absorção, distribuição,
metabolismo e eliminação.
Diversos são os fatores que irão
influenciar o fármaco no alcance de
concentrações adequadas em seu alvo
terapêutico.
Para um conhecimento
adequado de todo fármaco, devemos
compreender suas características
farmacocinéticas, mecanismo de ação
(farmacodinâmica), reações adversas e
as principais interações com outros
fármacos e alimentos. Com este tipo de
conhecimento conseguiremos maximizar
os efeitos terapêuticos e diminuir os
efeitos tóxicos.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 1. IntroduçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 1. Introdução
Todo fármaco administrado em
doses elevadas apresenta potencial
tóxico, uma vez que todos estão
associados com reações adversas.
Os médicos e demais
profissionais prescritores tem como
responsabilidade acertar a dose que
conduza a uma concentração de fármaco
que seja capaz de gerar uma resposta
biológica (terapêutica) sem exercer
efeitos tóxicos ao organismo.
JANELA TERAPÊUTICA ���� É o
intervalo entre a dose mínima eficaz e a
dose máxima permitida de um
determinado fármaco.
Seleção apropriada da
dosagem, intervalo entre as dosagens,
duração do tratamento e via de
administração do fármaco são pontos
chave para um controle clínico
adequado da concentração do fármaco
no organismo.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 2. AbsorçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 2. Absorção
ABSORÇÃO���� Processo no qual o fármaco cruza as barreiras biológicas e chega até
a corrente sanguínea.
Para que um fármaco exerça
efeito sistêmico, ele deve atingir a
corrente sanguínea, entretanto,
alterações na absorção podem afetar
significativamente os propósitos
terapêuticos.
Durante a absorção, a maioria
dos fármacos se move a favor de seu
gradiente de concentração, ou seja, de
uma área de alta concentração para
uma área de baixa concentração; tal
movimento á chamado difusão passiva
e não requer gasto de energia.
Fármacos lipossolúveis
atravessam a bicamada lipídica das
células livremente.
Os fármacos devem ser
suficientemente lipossolúveis para
atravessar a bicamada lipídica, bem
como, apropriadamente hidrossolúveis
para se dissolver nos fluidos orgânicos.
Caso um fármaco seja muito
lipossolúvel, ele não irá se dissolver nos
fluidos biológicos, ao passo que, se
também for muito hidrossolúvel não
conseguirá transpor as bicamadas
lipídicas. O ideal é que ele apresente um
coeficiente de partição óleo/água
adequado.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 2. AbsorçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 2. Absorção
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“Por necessitar ser lipossolúvel e
hidrossolúvel ao mesmo tempo, a grande maioria
dos fármacos é administrada como ácidos fracos e
bases fracas, ou seja, são administrados como
moléculas que transitam entre os estados ionizado
(hidrossolúvel) e não-ionizado (lipossolúvel)”.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 3. DistribuiçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 3. Distribuição
DISTRIBUIÇÃO���� Processo de condução do fármaco de seu locação de absorção até
as diferentes regiões do corpo.
A vascularização do tecido / órgão é o principal
determinante para a distribuição do fármaco.
Regiões com alto fluxo sanguíneo, como coração,
fígado, rins e cérebro irão receber o fármaco
preferencialmente. Posteriormente, o mesmo será distribuído
para regiões com baixo fluxo sanguíneo, como ossos, gordura e
pele. Por esta razão podemos dizer que, inicialmente, sua
distribuição não se dá de maneira uniforme.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA 3. DistribuiçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA 3. Distribuição
Diversos fármaco se ligam a
proteínas plasmáticas tais como a
albumina, tal fato é conhecido como
ligação proteica inespecífica.
Fármacos ligados a proteínas
plasmáticas não são terapeuticamente
ativos, não são metabolizados e nem
eliminados.
Tais fármacos ligados a
proteínas são conhecidos como
reservatórios, pois são gradualmente
liberados de seus locais de ligação
sempre que as concentrações
plasmáticas do fármaco livre diminuírem
(deslocamento de equilíbrio químico).
Sempre que um fármaco se
encontrar em mais de 80% ligado a
proteínas, haverá um risco teórico ao
paciente, pois os fármacos competem
entre si para se ligarem a proteínas
plasmáticas.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 4. Metabolismo – BiotransformaçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 4. Metabolismo – Biotransformação
METABOLIZAÇÃO ���� Conjunto de processos químicos que ocorrem no organismo e
que tornam o fármaco mais hidrossolúvel e hidrofílico.
O fígado é o principal órgão
metabolizador do organismo.
METABOLISMO POR CINÉTICA DE
ORDEM ZERO:
A velocidade do metabolismo é
constante e não varia com a quantidade de
fármaco presente, ou seja, a quantidade
metabolizada é fixa.
Exemplo: Se 10 mg de um
determinado fármacoé metabolizado por
hora, ao se administrar 50 mg deste
fármaco o organismo levará 5 horas para
metabolizar, se 90 mg forem administrados
9 horas serão necessárias.
METABOLISMO POR CINÉTICA DE PRIMEIRA
ORDEM:
A velocidade do metabolismo
aumenta proporcionalmente com a
quantidade de fármaco presente no
organismo e o tempo de meia vida t ½
é constante e independe da dosagem
administrada.
Exemplo: Se 100 mg de um
fármaco presente no organismo leva 2
h para eliminar 50 mg, logo, mais 2 h
serão necessárias para se eliminar 25
mg, mais 2 h para se eliminar 12,5 mg e
assim por diante.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 4. Metabolismo – BiotransformaçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 4. Metabolismo – Biotransformação
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ISOENZIMAS MICROSSOMAIS P 450
No retículo endoplasmático dos
hepatócitos (células do fígado) existem
enzimas chamadas oxidases que promovem
o metabolismo dos fármacos.
Sabe-se que existem 17 famílias de
genes de citocromo P 450 (CYP) e 39
subfamílias. As famílias CYP 1, 2 e 3
metabolizam predominantemente fármacos.
REAÇÕES DE FASE I ���� São reações que
promovem oxidação, redução ou hidrólise
na molécula do fármaco.
As reações de fase I preparam a molécula
para as reações de conjugação na Fase II.
Estas reações de Fase I podem ainda ativar
prófarmacos, ou seja, o fármaco foi
administrado em sua forma inativa e ao
passar pelas reações de Fase I torna-se
ativo.
REAÇÕES DE FASE II ���� São reações que
adicionam outras moléculas à estrutura do
fármaco na tentativa de deixá-lo mais
hidrossolúvel. As moléculas mais
comumente adicionadas são: glicina,
glutationa, sulfatos, glicuronídeos e radicais
acetil e metil.
FARMACOGENÔMICA: 
Estudo das alterações
genéticas que conduzem a
alterações metabólicas em
fármacos.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 4. Metabolismo – BiotransformaçãoDESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA / 4. Metabolismo – Biotransformação
INDUTORES ENZIMÁTICOS���� Fármacos
que são muito administrados podem
induzir um aumento na produção de
enzimas do CYP 450 pelo retículo
endoplasmático dos hepatócitos. A
indução enzimática irá aumentar o
metabolismo dos fármacos que
também são metabolizados pela
subfamília específica que foi induzida.
INIBIDORES ENZIMÁTICOS ���� Fármacos
que inibem ou bloqueiam a atividade
metabólica das enzimas CYP 450. Neste
caso, os fármacos que são
metabolizados pela mesma subfamília
que foi inibida terão seu metabolismo
retardado, o que irá aumentar sua
concentração na corrente sanguínea
promovendo efeitos tóxicos
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICADESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA
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ELIMINAÇÃO ���� Processo de excreção de fármacos ou seus metabólitos pelo
organismo.
� Os rins desempenham um papel
importante na eliminação de
fármacos do organismo.
� Doenças renais diminuem a
velocidade de filtração glomerular e,
consequentemente, diminuem a taxa
de eliminação do fármaco.
� Os médicos, em geral, precisam
diminuir a dose (ajustar a dose) de
fármaco para pacientes com doenças
renais.
� Outros órgãos também podem
promover a eliminação de fármacos,
tais como: glândulas mamárias,
pulmões, glândulas sudoríparas,
fígado (fármacos lipossolúveis).
Considerações importantes na 
eliminação de fármacos:
�As vias de excreção renal e fecal são
as mais utilizadas pelo organismo
para eliminação de fármacos.
�Pode-se modificar o pH urinário
para se alterar a depuração de
fármacos.
�Alguns fármacos que se apresentam
conjugados podem ser hidrolisados
no trato gastrintestinal e retornar
ao seu estado original, sendo assim
reabsorvido; tal processo se chama
recirculação enteroepática.
TEMPO DE MEIA VIDA (T1/2):
Tempo necessário para se remover 50
% do fármaco do organismo.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICADESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA
ELIMINAÇÃO ���� Processo de excreção de fármacos ou seus metabólitos pelo
organismo.
DESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICADESCOMPLICANDO A FARMACOCINÉTICA
QUANDO UM FÁRMACO É SELECIONADO PELO PRESCRITOR, DEVEM SER 
ANALISADOS:
� Dose.
� Via de Administração.
� Biodisponibilidade.
� Volume de distribuição.
� Tempo de Meia vida.
� Depuração.
� Intervalo entre as Dosagens.
� Interações Medicamentosas:Medicamento – Medicamento.
� Interações Medicamentosas:Medicamento – Alimento.
� Concentrações Plasmáticas Iniciais.
� Concentrações Plasmáticas Desejáveis.
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