Farmacocinética

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FARMACOCINÉTICA 
Estudo cronológico e quantitativo 
Ø  A intensidade do efeito de uma droga depende da concentração 
apropriada da droga no local de ação em um determinado espaço 
de tempo. 
•  Absorção 
•  Distribuição 
•  Biotransformação ou Metabolização 
•  Excreção 
 
Farmacocinética 
•  É a passagem da droga do local onde foi administrada para a 
corrente circulatória. 
Ø  Para alcançar seu local de ação, a droga deve atravessar 
barreiras biológicas: 
 
•  Epitélio gastrointestinal 
•  Endotélio vascular 
•  Barreira Hematoencefálica 
•  Membranas plasmáticas 
ABSORÇÃO 
Ø  pH do meio 
Ø  pKa do medicamento 
Ø  Transporte transmembrana 
Ø  Área da superfície de absorção 
Ø  Circulação no local da absorção 
Ø  Vias de Administração 
Fatores que interferem na absorção de drogas 
 
BIODISPONIBILIDADE 
“Quantidade de um medicamento contido em uma determinada 
forma farmacêutica que, após a administração, chega 
inalterada na circulação sanguínea” 
 
•  Quantidade absorvida 
•  Velocidade de absorção 
•  Permanência do medicamento no compartimento líquido 
•  Correlação com respostas farmacológica e/ou tóxica 
 
v Importante nos estudos de BIOEQUIVALÊNCIA 
BIODISPONIBILIDADE 
Fatores que interferem com a Biodisponibilidade: 
• Absorção, forma farmacêutica, dose, fatores individuais/
espécie, efeito de primeira passagem 
“É a passagem da droga do sangue para os tecidos” 
 
Principal fator que interfere com a distribuição de drogas 
 
Ø  Grau de ligação da drogas às proteínas plasmáticas 
 
*Principal proteína plasmática: ALBUMINA 
*A ligação é reversível 
*Serve como reservatório de drogas 
DISTRIBUIÇÃO 
Para atingir o local de ação a molécula de droga se desliga da pp e 
liga-se a seu receptor específico, pelo qual tem maior afinidade 
Fração livre X Fração ligada: EQUILÍBRIO DINÂMICO 
« Indica o tempo em que a concentração plasmática inicial 
da droga se reduz a metade » 
 
u  Duração da ação após uma única dose 
u  Tempo necessário para alcançar o equilíbrio 
u  Tempo necessário para eliminação 
u  Frequência da dose 
²  Após dose única: 
²  Uma meia-vida – 50% 
²  Duas meias-vidas – 75% 
²  Três meias-vidas – 87,5% 
²  Quatro meias-vidas – 93,75% 
 
MEIA VIDA DE DROGAS (T1/2) 
“É a transformação química da droga dentro do organismo 
visando favorecer a sua eliminação”. 
 
 
 
 
 
 
Formação de metabólitos mais polares e menos lipossolúveis. 
*exceção para pró-fármacos 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
 
FÍGADO 
 
Reações de fase I 
 
*formação de metabólitos menos ativos que a molécula original, 
ou inativos. Ocorre no sistema microssomal hepático (REL) 
•  Oxidação 
•  Redução 
•  Hidrólise 
 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
Reação de fase II 
*acoplamento da droga ou seu metabólito a um substrato 
endógeno. 
•  Conjugação ou Sintética 
 
"Ácido glicurônico 
"Sulfato 
"Acetato 
"Glicina ou glutamina 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
*Excreção renal 
 
Droga inalterada ou metabólito polar e pouco lipossolúvel. 
 
"Filtração glomerular 
"Secreção tubular 
"Reabsorção tubular 
 
 
 
 
 
 
EXCREÇÃO 
Depuração renal (DR) 
é o volume de plasma que contém a quantidade de substância 
que é removida pelo rim na unidade de tempo (min). Expressa 
a eliminação de um medicamento e é importante para a 
determinação da dosagem. 
 
 
 
DR= [ ] urinária x Vel. do fluxo urinário/ [ ] plasmática 
 
 
 
 
 
EXCREÇÃO 
*Excreção hepática (biliar) 
Drogas com peso molecular elevado (acima de 300) 
 
 
*Excreção pulmonar (ar expirado) 
Fármacos voláteis 
 
 
*Excreção pelo leite 
Compostos alcalinos 
 
 
EXCREÇÃO