ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS

Prévia do material em texto

ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS
Absorção é a transferência de moléculas de um fármaco de seu local de administração até o sangue (circulação sistêmica). Este processo ocorre por difusão simples principalmente.
Fatores que influenciam na absorção:
● diâmetro da molécula (↓ tamanho ↑absorção)
● concentração do fármaco
● tempo de contato (↑ tempo ↑absorção)
● vascularização (↑ vascularização ↑absorção)
● sequestração
● superfície de contato (↑superfície ↑absorção)
● espessura da membrana (↓ espessa ↑absorção)
● forma farmacêutica ( solução absorve mais rápido que comprimido)
● ingestão de água
● temperatura
● solubilidade (lipossolúveis são mais facilmente absorvidos)
● ph do meio e o pk do fármaco
OBS: PK indica que em determinado pH a droga está em equilíbrio (50% lipossolúvel e 50% hidrossolúvel)
	PK/ PH
	MEIO ÁCIDO
	MEIO BÁSICO
	ÁCIDO
	lipossolúvel
	hidrossolúvel
	BÁSICO
	hidrossolúvel
	lipossolúvel
Ex.: AAS (pk ácido) no estômago (ph ácido) = lipossolúvel (bem absorvido)
Ex.: diazepam (pk ácido) no estômago (ph ácido) = lipossolúvel (bem absorvido)
Ex.: anfetamina (pk básico) no estômago (ph ácido) = hidrossolúvel (mal absorvido)
Biodisponibilidade: percentual do fármaco que chega ao sangue de maneira inalterada.
A via IV garante 100% de biodisponilidade, já as outras vias dependem da taxa de absorção das mesmas.
Ex.: droga X na dose de 1g tem biodisponibilidade de 40%. Se usarmos 1g desta droga qual a quantidade dela que chega no sangue?
1000mg ----------- 100%
Xmg---------------- 40%
X= 400mg
OBS: a dose não altera a biodisponibilidade da droga, mas ao mudar de via de administração e as condições que alterem a absorção essa biodisponibilidade pode ser alterada.
Taxa de ligação a proteína plasmática: 
Existem duas frações do fármaco circulante: uma fração livre e uma fração ligada a proteína plasmática. A parte livre é capaz de seguir o sítio de ação, biotansformação e excreção, é a fração ativa. A parte ligada a proteína serve de depósito temporário pois fica sem interação no organismo.
Quanto menor for a interação do fármaco com a proteína plasmática, mais rapidamente ele será absorvido. Por isso, fármacos que apresentam pequena afinidade com proteínas plasmáticas têm meia- vida curta. 
OBS: quando uma droga possui muita fração livre no plasma ela pode causar intoxicação.
OBS: dois fármacos simultâneos no compartimento vascular competem por ligações com proteínas plasmáticas, causando alteração na cinética de ambos.
Meia-vida: tempo que o organismo leva para reduzir a concentração do fármaco à metade. Está relacionada a excreção do fármaco.
Absorção no trato gastrointestinal e trato respiratório:
● sublingual: absorção muito rápida para substâncias lipossolúveis, fármaco não passa pelo metabolismo pré- sistêmico
● mucosa gástrica: não é o local primordial, porém absorve pequenas moléculas lipossolúveis a ácidos fracos
● mucosa do intestino delgado: principal ponto de absorção
● mucosa retal: é lenta, fármaco não passa pelo metabolismo pré- sistêmico
● trato respiratório: administração via nasal e a absorção ocorre em toda a extensão do trato.
DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Volume de distribuição: volume de líquido necessário que um fármaco possa estar totalmente distribuído em um sistema.
Vd= M/[c] (dL)
Vd alto= ↓[c] plasma e ↑[c] nos tecidos: isso acontece com fármacos muito lipossolúveis, os quais se ligam fortemente as proteínas plasmáticas e impregnam nos tecidos.
Vd< 10L: mal distribuído
10L < Vd < 29L: bem distribuído
Vd > 30L: muito bem distribuído
Vd> 60L: mal distribuído