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AULA 14: METILXANTINAS 
Farmacognosia II 
FARMACOGNOSIA II 
Aula 14: Metilxantinas 
AULA 14: METILXANTINAS 
Farmacognosia II 
Assuntos desta aula 
1. Caracterização; 
 
2. Formação; 
 
3. Identificação; 
 
4. Importância; 
 
5. Propriedades farmacológicas; 
 
6. Propriedades toxicológicas; 
 
7. Principais drogas. 
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Caracterização 
• São derivados metilados da xantina. 
• Possuem nitrogênio no anel heterocíclico. 
• Cafeína, teofilina e teobromina. No entanto, a cafeína 
e a teofilina são as de maior interesse farmacêutico. 
• Essas substâncias são constituintes de bebidas 
estimulantes não alcoólicos. 
Introdução 
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Formação 
• Não são derivadas de aminoácidos mas, sim, das 
purinas ou bases púricas (adenina e guanina) e 
nucleotídeos. 
• Bases púricas são compostos nitrogenados 
heterocíclicos derivados de nucleotídeos. 
• Classificadas como pseudoalcaloides. Possuem 
semelhança estrutural e físico-químicas. 
Introdução 
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Identificação 
• As metilxantinas são precipitadas pelo 
reativo de Dragendorff ou com soluções 
de iodo/iodeto em meio ácido. 
 
• A principal reação de caracterização é 
denominada “reação de murexida”. 
 
• A reação murexida baseia-se em uma 
cisão oxidativa. 
 
• Caracterização por CCD. 
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Importância 
• Conteúdo em tópicos e/ou parágrafos curtos. 
 
• Podem apresentar ação estimulante do Sistema Nervoso Central desejável em alguns casos. 
 
• Adolescentes e jovens em fase escolar. 
 
• Bebidas sociais. 
 
• Podem ser indesejável em bebês e crianças, causando insônia e irritação, por serem mais suscetíveis. 
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Propriedades farmacológicas 
• Inibe os receptores de adenosina A1-adenosina (inibitórios da adenilciclase) e A2-adenosina (estimulantes da 
adenilciclase). 
• Inibição de fosfodiesterases. Bloqueia a ação desse neurotransmissor, causando efeitos contrários. 
• Aumento do adenosina monofosfato cíclico (AMPc) intracelular. 
• Efeitos diretos na concentração intracelular de cálcio e indiretos na concentração intracelular via 
hiperpolarização da membrana celular. 
• Aumento da estimulação sináptica. 
Mecanismo de ação 
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Propriedades farmacológicas 
Mecanismo de ação 
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Propriedades farmacológicas 
• A inibição da fosfodiesterase III e IV relaxa a musculatura lisa dos brônquios e artérias pulmonares. 
• A inibição da fosfodiesterase IV impede a ativação de mediadores da inflamação (citocinas dos eosinófilos, 
mastócitos, linfócitos T, macrófagos e células epiteliais). 
• Os inibidores de PDE III não têm utilização na prática por causarem problemas cardiovasculares, 
principalmente por arritmias. 
Mecanismo de ação 
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Propriedades farmacológicas 
• Doses baixas e moderadas, estimulam córtex causando aumento da vigília (cafeína). 
• Redução da fadiga e estímulo do centro respiratório. 
• Causam constrição dos vasos sanguíneos do SNC, atividade antienxaquecosa. 
• Apresentam efeitos cronotrópico e inotrópico positivos no sistema nervoso cardiovascular. 
• Aumentam o fluxo sanguíneo renal e a filtração glomerular, estimulando a diurese. 
• Estimulam as células parietais da mucosa gástrica a secretarem ácido clorídrico. 
• Relaxamento da musculatura lisa brônquica, atividade broncodilatadora (teofilina). 
Propriedades terapêuticas 
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Propriedades farmacológicas 
• Cafeína: Ação estimulante e vasoconstritora. 
 
• Absorção rápida e eficiente pelo trato gastrointestinal, com picos de concentração sanguínea 
de 15 a 45 minutos. 
 
• Superdosagem: a partir de 1g. 
 
• Teofilina: Ação broncodilatadora. 
 
• Absorção no trato gastrointestinal, com picos de concentração sanguínea de 30 a 60 minutos. 
 
• Contraindicada a associação com B-bloqueadores não seletivos. 
Propriedades terapêuticas 
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Propriedades farmacológicas 
• Em doses elevadas, pode ocorrer estimulação medular e convulsões. 
• Principais efeitos colaterais são ansiedade e o tremor, quando em grandes doses. 
• Efeitos no sistema nervoso cardiovascular podem ser maléficos. 
Uso abusivo 
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Mate 
 
• Origem botânica: Ilex paraguariensis 
 
• Sinonímias Botânicas: Ilex curitibensis Miers., Ilex 
domestica Reiss., Ilex mate St. Hill. Ilex sorbilis Reiss., 
Ilex vestita Reiss., Ilex Theaezans Bonpl. 
 
• Nome popular: erva-mate, chimarrão (bebida), 
mate, chá-mate, erveira, erva-mate, congonha. 
 
• Origem geográfica: região subtropical da América do 
Sul, no sul e centro oeste do Brasil , norte da 
Argentina, Paraguai e Uruguai 
 
• Farmacógeno: folhas 
Drogas com metilxantinas 
Manfred Ruckszio / 
Shutterstock 
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Mate 
 
Composição química: 
 
A planta contém os alcaloides metilxantinas cafeína (2,5 – 5,0 %), teofilina e teobromina. 
Drogas com metilxantinas 
Xantina Cafeína Teofilina Teobromina 
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Mate 
 
Propriedades terapêuticas: 
 
• Estimulante, combate a fadiga, estimula a atividade física e mental, atuando de forma benéfica sobre os 
nervos e músculos. 
 
• Anti-inflamatório, antirreumático. 
 
• Propriedades diuréticas e laxativas. 
 
• A combinação dos alcaloides (cafeína e teofilina) e a ação termogênica pode aumentar o gasto energético e, 
simultaneamente, promover a lipólise, usada em programas de emagrecimento. 
Drogas com metilxantinas 
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Mate 
 
• Propriedades toxicológicas: 
É bem tolerado. 
 
• Efeitos colaterais: Insônia. 
 
• Contraindicações: Gravidez. 
Drogas com metilxantinas 
Andrii Gorulko / 
Shutterstock 
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Chá verde 
 
• Origem botânica: Camellia sinensis 
 
• Cerca de três mil produtos levam o nome de 
chá, só podem ser considerados os que 
possuem Camellia sinensis. 
 
• Nome popular: Chá-da-índia 
 
• Origem geográfica: China e Índia 
 
• Farmacógeno: folhas 
Drogas com metilxantinas 
Pooretat moonsana / 
COLOA Studio / Shutterstock 
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Chá verde 
 
Composição química: 
 
• Cafeína, a teofilina e a teobromina. 
 
• Composição varia de acordo com a espécie, época do ano, idade das folhas, clima e práticas agronômicas. 
Drogas com metilxantinas 
Xantina Cafeína Teofilina Teobromina 
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Chá verde 
 
Propriedades terapêuticas: 
 
• Cafeína: 
 
• É estimulante, possui efeito sobre a função mental e comportamental; 
 
• Produz excitação, euforia, redução da sensação de fadiga, aumento da atividade motora; 
 
• Pode afetar negativamente a qualidade do sono; 
 
• Diurético; 
 
• Catequinas, teaflavinas e flavonoides são potentes antioxidantes, sequestradores de radicais livres, 
quelantes de metais e inibidores de lipoperoxidação. 
Drogas com metilxantinas 
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Cola 
 
• Origem botânica: Cola acuminata; Cola 
verticillata; Cola nitida. 
 
• Família: Sterculiacea. 
 
• Nome popular: Ervilha-de-pombo, jero ou obi. 
 
• Origem geográfica: Originarias da África tropical 
são cultivada na América do Sul e Caribe. 
 
• Farmacógeno: Semente. 
Dick Culbert / 
Commons.wikimedia.orgDrogas com metilxantinas 
picturepartners / 
Shutterstock 
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Cola 
 
Composição química: 
 
• Cafeína (1,0 a 2,5%). 
 
• Teobromina. 
Drogas com metilxantinas 
Teobromina Cafeína 
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Cola 
 
Propriedades farmacológicas: 
 
• Antidiarreica, cardiotônica, estimulante, 
excitante e tonificante do sistema nervoso 
e muscular, tônica. 
Drogas com metilxantinas 
wiktord / Shutterstock 
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Cola 
 
Propriedades toxicológicas: 
 
• Contraindicações/cuidados: 
Gestantes, crianças, pessoas ansiosas, hipertensas, com taquicardia, com 
insônia e úlceras estomacais ou duodenais. 
 
• Efeitos colaterais: 
Hiperexcitabilidade, dores de cabeça, nervosismo, distúrbios do sono, 
problemas estomacais, taquicardia. 
Drogas com metilxantinas 
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Guaraná 
 
• Origem botânica: Paullinia cupana. 
 
• Família: Sapindaceae . 
 
• Nome popular: Naraná, uaraná, varaná, 
Brazilian cocoa, Guarana bread. 
 
• Origem geográfica: Brasil – Região amazônica. 
 
• Farmacógeno: Semente. 
Drogas com metilxantinas 
diogoppr / guentermanaus 
/ Shutterstock 
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Guaraná 
 
Composição química: 
 
• Cafeína de 6% de cafeína (4 a 8% na 
massa seca). 
 
• O grão de café possui de 1 a 2,5% de 
cafeína, o mate 1% e o cacau 0,7%. 
 
• Teofilina (0,02 a 0,06%). 
 
• Teobromina (0,03 a 0,17%). 
Drogas com metilxantinas 
Xantina Cafeína 
Teofilina Teobromina 
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Guaraná 
 
Propriedades terapêuticas: 
 
• Estimulantes do sistema nervoso central. Efeito antidepressivo. 
 
• No bulbo, estimulam o centro respiratório. 
 
• Nos brônquios e bronquíolos, produzem efeito relaxante na musculatura lisa. 
 
• Estimulam o sistema cardiovascular, aumentando o batimento cardíaco e o fluxo sanguíneo. 
 
• A teofilina e a teobromina têm efeito bronco protetor, ação imunomoduladora e anti-inflamatória. 
 
• Inibem a deposição de colesterol nas artérias, melhorando a irrigação sanguínea. 
Drogas com metilxantinas 
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Guaraná 
 
Propriedade toxicológica: 
 
• Problemas do sono e ansiedade. 
 
• Náuseas, vômitos, taquicardia, hiperventilação, acidose metabólica, hipocalemia, convulsões, delírio, coma 
e morte por parada respiratória. 
Drogas com metilxantinas 
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VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS? 
 
 
Revisão e exercícios. 
AVANCE PARA FINALIZAR 
A APRESENTAÇÃO.