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1 Exercícios “Agentes anti-histamínicos” Profa. Mônica – Química Farmacêutica l 1. Quais os usos terapêuticos dos antagonistas H1 e H2? 2. Quais as principais diferenças estruturais gerais entre os antagonistas H1 e H2? 3. Que fatores estruturais devem ser importantes para o reconhecimento molecular de antagonistas H1? 4. Quais as principais diferenças estruturais gerais observadas entre antagonistas H1 de primeira e segunda geração? Como estas diferenças devem interferir na atividade ou efeitos colaterais destes fármacos? 5. Que fatores estruturais devem ser importantes para o reconhecimento molecular de antagonistas H2? 6. As estruturas abaixo estão numa seqüência cronológica simplificada que levou ao desenvolvimento de fármacos antagonistas H2. Analise-as em comparação com as figuras da próxima página e sugira uma explicação para a importância das subunidades estruturais assinaladas em D para o antagonismo H2. NHN NH2 histamina NHN NH2 histamina NHN H N NH2 NHA N HN H N B H N S CH3 burimamida NHN S H N C H N S CH3 metiamida H3C NHN S H N D H N N CH3 cimetidina H3C CN O S H N E H N N CH3 ranitidina NO2 NH3C CH3 cadeia lateral 2
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