Analgesicos.Opioides.Janayna

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 ANALGÉSICOS OPIÓIDES
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Analgésicos Opióides
Terminologia : Opióide refere-se aos compostos relacionados ao Ópio (termo grego para suco) da Papaver somniferum, como a morfina, codeina e tebaina (todos naturais) além dos derivados semi-sintéticos.
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Histórico do Ópio
 Obtido da planta denominada Papaver somniferum, por incisão da bolsa de sementes após as pétalas terem caído. O látex branco, torna-se marrom e endurece. Esta goma marrom é o ópio. 
Morfina
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Papaver somniferum
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Receptores opióides
 ,  e  : tem sido estudados exaustivamente.
maioria dos fármacos em baixas doses tem ação preferencial  .
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Classificação dos opióides
I Análogos da Morfina:
Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina.
Agonistas Parciais: Nalorfina 
Antagonistas : Naloxona 
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Classificação dos opióides
II Derivados Sintéticos
Fenilpiperidinas ( Fentanil)
Metadona ( Metadona)
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Classificação dos opióides
III Antagonistas
Nalorfina 
Naloxona
naltrexona
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Farmacocinética
 Principais locais de absorção: via SC, transdérmica, IM, mucosa do nariz, boca e TGI.
 A biodisponibilidade VO - metabolismo de primeira passagem.
Os comprimidos de opióides possuem duas formas de apresentação 
Liberação imediata
Liberação lenta
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Liberação Imediata
 absorção rápida
 picos plasmáticos elevados
 riscos de toxicidade
 maior incidência de efeitos colaterais
Liberação lenta
 conc. equilíbrio 24 h 
 conc analgésicas eficazes por mais tempo (8 -12 h)
 sem picos plasmáticos de toxicidade
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Metabolismo
 Conjugação com ácido glicurônico (morfina)
 Os ésteres (meperidina e heroína) são hidrolizados por esterases hepáticas.
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Excreção
 Podem ser excretados em forma inalterada ou em compostos polares pela urina.
 Os glicuronídeos são excretados na bile.
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Vias de administração 
 Via retal (supositórios)
 Via epidural (anestesia)
 Via transdérmica (efeitos sistêmicos)  fentanil
 Via intranasal 
 Analgesia controlada pelo paciente - geralmente injeções endovenosas.
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 Mecanismo de ação
receptores opióides pertencem a família dos acoplados a proteína G.
inibem adenilciclase e reduzem cAMP (?)
provocam abertura dos canais de K e inibem os de Ca2+ na membrana : diminuem assim atividade neuronal.
diminuem liberação de neurotransmissores
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Efeitos dos Opióides
Sistema Nervoso Central
 Afinidade por receptores 
 Analgesia - alteração da percepção da dor e da reação do paciente a esta dor.
 Euforia - sensação agradável de flutuar e estar livre da ansiedade e do desconforto.
 Sedação - sonolência e turvação da consciência
 Depressão respiratória 
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Efeitos dos Opióides
Sistema Nervoso Central
 Supressão da tosse -mais especificamente a codeína.
 Miose – ação excitatória dos nervos parassimpáticos que inervam a pupila
 Rigidez no tronco - aumento do tônus nos grandes músculos do tronco, interferindo na ventilação
 Náuseas e vômitos - ativação da zona desencadeante quimiorreceptora do tronco cerebral.
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Efeitos Periféricos
 Trato Gastrointestinal
efeitos constipantes
:  da motilidade do estômago 
Efeitos dos Opióides
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Efeitos Periféricos
 Trato Biliar
- contração do músculo liso biliar, pode ocasionar cólicas biliares.
 Trato genitourinário
- depressão da função renal ( do fluxo plasmático renal)
-  do tônus do esfíncter uretral pode levar à retenção urinária.
Efeitos dos Opióides
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Efeitos Periféricos
 Útero
pode haver prolongamento do trabalho de parto
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Efeitos dos Opióides
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Uso dos opióides
 O tratamento da dor é essencial para a prática médica
 Há inúmeras situações em que é necessário proporcionar analgesia antes do diagnóstico definitivo.
 
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Uso dos opióides
 Tosse
- atualmente seu uso está bastante  pelo desenvolvimento de antitussígenos sintéticos que não causam dependência:
 Codeína
 Diarréia
elixir paregórico
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Uso dos opióides
 Anestesia
- medicação pré anestésica - propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas
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Efeitos tóxicos dos analgésicos opióides
 Comportamento agitado, tremores
 Depressão respiratória
 Náuses e vômitos
 Aumento da pressão intracraniana
 Constipação
 Retenção urinária
 Urticária (mais freqüente com adm parenteral)
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Efeitos indesejados
 Tolerância - necessidade de doses cada vez maiores para produzir analgesia.
 Síndrome de abstinência que pode ser precipitada pelo uso de um antagonista opióide 
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Principais opióides
Diacetilmorfina (heroina) obtida à partir da morfina, mais lipossolúvel (rush), menor duraçào , > dependência.
Codeina : obtida da morfina, boa - vo, antitussígeno
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Antagonistas Opióides
Naloxona : antagonista puro µ, δ , k. para todos agonistas.
Reverte depressão respiratória por opióides
Efeito curto (i.v. 1-2hs.)
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Principais Usos
Dores agudas severas origem traumática (fentanil, morfina).
Dores médias origem inflamatória (codeina, propoxifeno)
Dores severas crônicas( morfina ).
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Outros fármacos analgésicos
Principalmente para dores neuropáticas:
Tramadol( metabólito da trazodona)
Triciclicos(imipramina e amitriptilina)
Carbamazepina e Gabapentina
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O
Obrigada