Aula 8 - Anestésicos Locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS
Prof. Renan dos Santos Baldaia
Histórico
• 1860: Nieman utilizou o primeiro anestésico local na medicina e 
odontologia (cocaína); 
• 1905: Ein Horn sintetizou a procaína; 
• Década de 1940: Amidas (atualmente, mais utilizada na 
odontologia)
Definição
Anestesia local é definida como um 
bloqueio reversível da condução 
nervosa, determinando perda das 
sensações sem alteração do nível de 
consciência.
Características do anestésico ideal
• Baixa toxicidade sistêmica; 
!
• Não ser irritante aos tecidos; 
!
• Não causar lesão permanente às estruturas 
nervosas e ação reversível; 
!
• Tempo de início de ação mais curto;
Classificação dos anestésicos locais de acordo com sua origem química
Derivados de ésteres Benzocaína* 
 Procaína 
 Tetracaína 
!
Derivados de amidas Lidocaína 
 Prilocaína 
 Bupivacaína 
 Mepivacaína 
 Articaína 
 Ropivacaína
 Importância dessa classificação 
!
1- Os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas 
 esterases plasmáticas !
2- Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo 
 sistema citocromo P450 hepático. 
 São mais potentes e apresentam menos efeito adversos 
Pouco 
utilizado na 
clínica
* = único atualmente utilizado na odontologia.
Farmacologia dos Anestésicos Locais
Os anestésicos locais são moléculas com um grupo lipofílico, 
Frequentemente um anel aromático. 
 
Os anestésicos locais são bases fracas. 
Grupo 
Éster
Grupo 
Amida
Grupo amínico Grupo Aromático
Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Aspectos importantes relacionados com a absorção dos 
anestésicos locais:
1- O anestésico poderá sofrer absorção sistemica a partir do local 
onde foi 
 aplicado. 
 Vários fatores influenciam: 
 - Vasodilatação promovida pelo anestésico 
 - Vascularização local e dose administrada; 
 - Presença ou não de fármacos vasoconstritores 
(Adrenalina).
2- Fármacos vasoconstritores como a adrenalina, reduzem os riscos de 
 difusão sistemica. 
 Na presença de vasoconstritores, teremos maior concentração do 
 anestésico no local onde se encontram os feixes nervosos. 
Mecanismo de Ação – Anestésicos Locais
axônio
 Canal de Na 
 Voltagem Dependente
impulso
Na+
K+
Anestésico 
Local 
!
Bloqueio do canal de Na+ 
Voltagem Dependente
X
Inibição do 
Impulso
Com aplicação do AL ocorrerá um bloqueio progressivo 
dos canais de sódio.
Canal Voltagem 
Dependente
Aspectos relevantes da ação dos AL
1- Ações sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos 
 
 As fibras menores (aferentes da dor) são bloqueadas primeiro 
 As fibras maiores (tato e função motora) são bloqueadas depois 
 As fibras mielinizadas também são mais sensíveis 
!
!
!
!
2- Ações sobre outras membranas excitáveis: 
!
 Junções neuro/efetoras (músculo estriado) são sensíveis as ações 
 bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clínico relevante. 
!
 
Anestésicos locais 
• LIDOCAÍNA 
!
• Padrão ouro; 
• Início de ação: 2-4 minutos; 
• Promove vasodilatação; 
• Tempo de ação curto (10 min); 
• Deve ser administrada com vaso; 
• Com vaso, o tempo de ação é 40-60 min; 
• Metabolizado no fígado e eliminado nos rins;
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• Mepivacaína: 
• Potência anestésica similar à da lidocaína; 
• Início de ação: 1,5-2 minutos; 
• Produz discreta vasodilatação; 
• Tempo de ação de até 40 minutos; 
• Metabolizada pelo fígado e eliminada pelos rins. 
!
• Prilocaína: 
• Potência anestésica similar à lidocaína; 
• Início de ação: 2-4 minutos. 
• Produz pouca vasodilatação, pode ser utilizada sem vaso; 
• Pode levar ao aumento de meta-hemoglobina (não liga 
oxigênio).
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Anestésicos locais 
• Articaína: 
• Em alguns países da Europa já é o AL mais 
utilizado; 
• Possui 1,5 vezes maior potência do que a da 
lidocaína; 
• Início de ação: 1-2 minutos; 
• Metabolizada no fígado e plasma sanguíneo; 
• AL de escolha em pacientes com disfunção 
hepática.
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Anestésicos locais 
O uso de vasoconstritores
• Os vasoconstritores utilizados na odontologia podem 
pertencer a dois grupos farmacológicos:
Aminas Simpatomiméticas
Análogos da vasopressina 
(ADH)
Catecolaminas
Não 
Catecolaminas
Felipressina
O uso de vasoconstritores
Situação Adrenalina 
(µg/min)
Secreção adrenal 
em repouso
7
Secreção adrenal 
estresse
280
Anestesia local <1
O uso de vasoconstritores
• Adrenalina/Epinefrina: 
• Padrão ouro na odontologia, deve ser o vasoconstritor de 
escolha para pacientes saudáveis; 
• Ação vasoconstritora via receptores alfa-1; 
• Contraindicações: 
• Uso com cautela em pacientes hipertensos ( > 160mmHg e 
> 100mmHg); 
• < 6 meses após AVE; ICC descompensada; Angina; 
• História de alergia a sulfitos (maior prevalência em 
asmáticos); 
• Pacientes que utilizam derivados de anfetaminas e drogas 
de abuso;
Aminas Simpatomiméticas
O uso de vasoconstritores
• Noradrenalina/Norepinefrina: 
• Possui 25% da potência da adrenalina; 
• Uso com cautela em pacientes hipertensos. Mesmo 
em pacientes normais há riscos de taquicardia; 
• A maioria dos relatos de reações adversas é pelo 
seu uso; 
• O uso em odontologia está cada vez mais restrito. 
!
• Outros: Levonodefrina e Felinefrina
Aminas Simpatomiméticas
O uso de vasoconstritores
• Felipressina ou octapressin: Análogo da vasopressina 
(hormônio antidiurético-ADH); 
!
• Atua em receptores V1, presente no músculo liso dos 
vasos; 
• Não indicado à pacientes com angina e gestantes;
Análogos da vasopressina