Aula de excipientes

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FACULDADE ASSIS GURGACZ – FAG
CURSO DE FARMÁCIA
TECNOLOGIA FARMACÊUTICA E OPERAÇÕES UNITÁRIAS
Prof. Giovane Zanin – giovane@fag.edu.br
EXCIPIENTES
1. DEFINIÇÃO: são matérias primas que se destinam a entrar na composição das preparações farmacêuticas, devido a um motivo diferente que o dos PA.
2. SINÔNIMOS:
Excipiente: do latim excipiere: receber. Recebe o PA. Parte da fórmula na qual são misturados os PA
Veículo: Transportar o PA ao sítio de absorção do organismo.
Adjuvante: Do latim adjuvare: ajudar o PA.
3.OBJETIVOS:
-Assegurar a estabilidade e conservação: Estabilizar a fórmula em nível químico, físico e microbiológico.
-Facilitar a administração do PA: Injetáveis, supositórios, cremes, emulsão, aromatizantes, edulcorantes e corantes.
-Melhorar a eficácia do PA: melhorar a penetrabilidade, desagregantes e etc.
-Caracterizar o produto: Determinam as características primárias do produto, a forma física, textura, aparência geral, dar FF.
4. INÉRTE EM RELAÇÃO:
-PA: Não diminuindo e aumentado a atividade do PA.
-Material de acondicionamento: Principalmente os líquidos.
-Organismo: Nem sempre são possíveis, impurezas, efeitos colateral (sulfitos, sorbitol e lactose)
5. CLASSIFICAÇÃO:
5.1. Peso molecular:
Baixo PM: lacotose, fostato de cálcio dibásico, manitol, dextrose
Alto PM: Celulose, amido.
5.2 Solubilidade:
Solúvel: Lactose
Insolúvel: Amido
5.3. Utilização:
Tecnológico: Compostos que são adicionados a substância ativa porque se pretende veicula-a na forma de comprimidos ou cápsulas. Conferem características técnicas adequadas ou facilitam a cedência do fármaco. Diluentes, aglutinantes, lubrificantes e desagregantes.
Complementares: Estão diretamente ligadas ao fármaco e não ao equipamento. Relacionam-se com a estabilidade e eficácia do PA. Absorventes, molhantes e tampões.
6. CATEGORIAS:
6.1. Diluentes: Produtos inertes que adicionados aos pós têm a finalidade de comprimi-los ou completar o volume adequado para compressão ou enchimento das cápsulas.
6.1.1. Solúveis:
a) Lactose:
Excelente diluente; (65 a 85 %)
Propriedades redutoras;
Bom poder de aglutinação;
Bom escoamento;
Estável ao ar;
Rapidamente absorve odores;
Pode amarelar.
-Estabiliza: Vitamina C, Tiameina, Vitamina A
-Incompatível: Neomicina, gentamicina, amicacina, fenproprex, antidepressivos tricíclicos e etc.
b) Manitol:
Bom diluente; (10 – 90 %)
Não higrocópico;
-Aconselhável: para vitamina C, B12, AAS.
6.1.2. Insolúveis:
a) Amido:
São os insolúveis mais utilizados;
Bom escoamento;
Barato
-Compativel: Paracetamol, dipirona, atenolol, AAS, azitromicina, fluoxetina, amitriptilina, clorpropamida etc.
b) Celulose Microcristalina:
Ação aglutinante;
Ação desagregante;
Boa Fluidez e compressibilidade
Maior custo;
Pode retardar a absorção gatrintestinal;
Cápsulas, 10 a 15 %
Agente suspensor, forma gel;
-Compatível: azitromicina, amlodipina, norflozcina, mebendazol, fluoxetina, finasteride, amitriptilina, nortriptilina, paroxetina etc.
c) Fosfato de cálcio dibásico dihidrtado:
Usar menos que 60 %, diminuí a aborção;
Bom escoamento e deslizamento;
Ótima compressibilidade;
Menor poder alcalinizante.
d) Fosfato de cálcio tribásico
Pó amorfo
Contém 35 a 40 % de cálcio;
Maior poder alcalinizante;
Tem efeito tamponante;
Péssimo escoamento e deslizamento;
Excelente propriedade absorvente.
6.1.3. Diluentes mistos: Obtidos da mistura de solúveis e insolúveis
Padrão 01:
-Estearato de magnésio 0,5 %
-Aerosil 1,0 %
-Lauril sulfato de sódio 1,0 %
-Celulose microcristalina 30 % (ou talco)
-Amido qsp 100 %
Padrão 02
-Aerosil 1,0 %
-Amido 40,0 %
-Talco 20,0 %
-Celulose microcristalina 100 % qsp
6.2. Absorventes: São substancias que evitam que a umidade atmosférica ou residual provoque alterações em princípios ativos higroscópicos.
a) Aerosil (dióxido de silício coloidal)SiO2
Absorve 200 % do peso de água e continua seco;
Cuidado com inalação e olhos.
b)Alcalinizantes:
Carbonato de magnésio;
Óxido de magnésio;
Trifosfato de cálcio
6.3. Aglutinantes: Auxiliar as substâncias a se aglutinarem com uma menor pressão dá máquina.
- Agrupando as partículas;
- Geralmente utilizados para comprimidos;
- Utilizado em cápsulas quando existe dificuldade de encapsular;
- Utilizar minimamente e só quando necessário;
-Geralmente utilizado diluídos em solução.
Açúcares: Sacarose, glicose, lactose (geralmente xarope)
Amidos: pós ou cozido (10 a 30%)
Gomas: Arábica ou adragante (10 a 25 %)
Polividona PVP: 10 a 30 % p/comp. Caps usa-se menos
Pectina: Solução aquosa a 5 %
Alginatos: Excelente aglutinante e bom desagregante (Sol 1%)
Celulose: Metilcelulose 400 (2-5%), Carboximetilcelulose sódica (dispersão aquosa 1%)
Carbowaxes (Polietilenoglicóis): 4000 e 6000
Gelatina: 2 a 20% solução.
6.4. Desagregantes: Servem para acelerara dissolução ou desagregação dos comprimidos e granulados nos líquidos orgânicos. Entumescendo ou favorecendo a entrada de água no comprimido.
Amido: 2 a 15 %;
Celulose microcristalina: 10 %;
Carboximetilcelulosesódica: 2%, Incompatível com sais de ferro, alumínio , zinco e AAS, causa hidólise.
Alginatos: 2 – 10 %, principalmente de cálcio
6.5. Agentes Lubrificantes: São substâncias utilizadas para diminuir a fricção entre grânulo-grânulo ou grânulo-metal.
6.5.1. Lubrificantes: Deslizantes: Reduzem a fricção entre as partículas, diminuindo assim o atrito durante a compressão.
- Reduzir atrito
- Melhor transmissão da força de compressão
a) Estearato de magnésio:
1 a 3 %;
Dá brilho aos comprimidos
Pode provocar alterações em fármacos ácidos como a Aspirina, sais de ferro e oxidantes.
b) Estearato de zinco, cálcio e óleo mineral.
6.5.1. Deslizantes: Auxilia uma partícula deslizar sobre a outra, atuando por interposição entre as partículas do granulado e a formação de uma camada protetora que reduz a fricção interparticular e a tendência a adesão, melhorando as propriedades de fluxo das misturas de pós e granulados
- Facilitar o escoamento dos pós para dentro da matriz ou cápsulas e a ejeção dos comprimidos.
- Assegurar o enchimento das cápsulas;
Talco:
3 a 10 %;
Considerado inerte;
Irrita a mucosa, não usar em caso de úlceras;
Deslizante, antiaderente e lubrifIcante.
b) Carbowaxes 4000 ou 6000:
Pó fino (2%)
Soluções alcoólicas (50 a 60 %) a quente ou etéreas
Utilizados quando se pretende a total dissolução.
c) Amido: Utilizado também como lubrificante.
d) Aerosil: 0,25 a 3 %. Vantagem de ser efetivo em menor proporção.
6.5.2. Antiaderentes: Impedem a aderência da formulação na matriz e punção durante a produção.
a) Estearato de magnésio
b) Silicones: 1 a 10 % associados ao talco.
c) Vaselina líquida, manteiga de Cacau, parafina: 1 a 2% dissolvendo em 50 partes de éter, pulverizando os pós e deixando evaporar a temperatura ambiente.
d) Talco
6.6. Molhantes: Substâncias empregadas na formulação com finalidade de:
- Diminuir a repulsão da água por parte destas substâncias,
- Facilitar o contato com os líquidos gatrintestinais.
- Favorecer a dissolução;
- Melhorar a absorção.
Possuem propriedades tensoativas: Podem ser:
6.6.1.Aniônicos: Lauril sulfato de sódio, sais de trietanolamina. 0,1 a 10 %
Não iônicas: Tween 20, 60, 80, lecitina de soja. 0,5 a 1%.
6.7. Tampões: São substâncias que associadas a formulação mantém o pH estável.
- Evitar hidrólise ácida no estômago;
- Evitar intolerância causada pelo ativo
- Favorecer a absorção;
- Aumentar a meia-vida
Exemplos: Fosfato tribásico, carbonato de cálcio, citrato de sódio, glicinato de alumínio, trissilicato de alumínio e Bicarbonato de sódio.
6.8. Antioxidantes: Substâncias adicionadas para evitar a oxidação.
EDTA e seus sais: 0,05%
Alfa-tocoferol: 0,01 g /cap
Sulfito de sódio: 0,01 a 0,05%
Metabissulfito de sódio: 0,01 a 0,05%
6.9. Conservantes: Evitam a proliferação de microorganismos.
Metilparabeno: 0,018 %
Propilparabeno: 0,02 %
Ácido sórbico: 0,1 %
6.10. Opacificantesde cápsulas e comprimidos: Usado para proporcionar revestimento opaco aos comprimidos e cápsulas. Pode ser usado em combinação com corantes.
Dióxido de titânio.
6.11. Polidor para comprimidos: Usado para dar um brilho atraente aos comprimidos revestidos.
Cera branca
Cera de carnauba