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22/03/2015 1 Universidade Federal de Pernambuco Centro de Ciências Biológicas Departamento de Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E FORMAS FARMACÊUTICAS Odair Alves da Silva Recife 2015 Formas farmacêuticas São preparações constituídas por um ou mais fármacos associados à substâncias auxiliares (aditivos). 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 2 Importância • Facilitar a administração. • Garantir a precisão da dose. • Proteger a substância durante o percurso pelo organismo. • Garantir a presença no local de ação. • Facilitar a ingestão da substância ativa Princípio ativo Veículo ou excipiente Adjuvante Forma farmacêutica As formas farmacêuticas foram desenvolvidas para facilitar a administração de medicamentos a pacientes de faixas etárias diferentes ou em condições especiais, e para permitir seu melhor aproveitamento. As formas farmacêuticas são classificadas de acordo com o seu estado físico em: sólidas, semissólidas, líquidas e especiais. Formas farmacêuticas sólidas 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 3 CÁPSULAS - armazenamento de substâncias químicas em recipientes de gelatina do tipo mole mole ou duro. COMPRIMIDOS - É a compressão de uma ou mais substâncias químicas na forma de pó ou grânulo. Podem ser: COMPRIMIDOS DE REVESTIMENTO ENTÉRICO COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS COMPRIMIDOS EFERVESCENTES COMPRIMIDOS MASTIGÁVEIS COMPRIMIDOS DE AÇÃO LENTA/PROLONGADA DRÁGEAS SUPOSITÓRIOS- São formas sólidas na temperatura ambiente. Quando colocadas no corpo, se dissolvem ou fundem. Utilizados por via retal. ÓVULOS VAGINAIS - São semelhantes aos supositórios, se fundem ou liquefazem à temperatura do corpo. São colocados no interior da vagina. PÓS E GRANULOS - São preparações para substâncias que não são estáveis na presença da água. Formas farmacêuticas semissólidas Destinados à aplicação na pele e mucosa, visando ação local ou sistêmica 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 4 POMADAS - São preparações semissólidas para aplicação externa que amolecem ou derretem à temperatura corpórea. PASTAS -Para aplicação externa na pele. Contém maior porcentagem de material sólido, por isso são mais firmes e espessas. Menos oleosas que as pomadas. GÉIS - São constituídos de líquidos estruturados a partir de agentes gelificantes. Podem ser hidrofóbicos ou hidrofílicos. Formas farmacêuticas líquidas 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 5 SOLUÇÕES - São preparações em que há uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em uma pequena quantidade de solvente. SOLUÇÕES ORAIS SOLUÇÕES ESTÉREIS (INJETÁVEIS, COLÍRIOS...) COLUTÓRIOS ELIXIRES E TINTURAS - São formulações preparadas a partir de produtos da natureza dissolvidos em álcool e água, agradáveis ao paladar. SUSPENSÕES - São formas líquidas estruturadas a partir de 1 líquido + 1 sólido, estando o sólido disperso no líquido. XAROPES - São preparações a base de água, concentradas de açúcar, que contêm substâncias químicas ativas. São usadas principalmente para substâncias com sabor muito desagradável. EMULSÃO - Corresponde à preparação de 2 líquidos na forma de óleo/água. Formas farmacêuticas especiais 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 6 ADESIVOS TRANSDÉRMICO - Sistema destinado a produzir um efeito sistêmico pela difusão do(s) princípio(s) ativo(s) numa velocidade constante, por um período de tempo prolongado AEROSSÓIS - São formas farmacêuticas que, submetidas à pressões se transformam em gases, podem ser usadas através de nebulizadores ou de aerossóis. IMPLANTES - Forma farmacêutica sólida estéril contendo um ou mais princípios ativos e de tamanho e formato adequados para ser inserido em um tecido do corpo Formas farmacêuticas Dissolução de formas farmacêuticas sólidas. 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 7 Vias de administração A via de administração é o caminho pelo qual uma substância interage com o organismo. A escolha de determinada via ou sistema de administração das drogas irá depender de vários fatores: 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 8 Fatores que influem na escolha da via de administração • Efeito local ou sistêmico da droga • Propriedade da droga e da forma farmacêutica aplicada • Idade do paciente • Conveniência • Tempo necessário para o início do tratamento • Duração do tratamento • Obediência do paciente ao regime terapêutico Vias de administração 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 9 Alguns conceitos importantes: • Passagem do fármaco de seu local de administração para o plasma, Absorção • Fração de uma dose administrada de uma droga não alterada que atinge a circulação sistêmica. Biodisponibilidade • Metabolismo da droga no fígado antes que alcance a circulação sistêmica. Metabolismo de primeira passagem • Processo que diminua a quantidade de droga antes de atingir a circulação. Eliminação pré-sistêmica Vias de administração As vias de administração de fármacos podem ser a grosso modo divididas em: – Enterais – A administração é feita no TGI. Pode ser usada para desenvolver efeitos locais ou sistêmicos. – Parenterais – A administração é feita fora do TGI. 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 10 ENTERAIS PARENTERAIS Diretas Indiretas • Oral • Bucal • Sublingual • Retal • Intravenosa • Intramuscular • Subcutânea • Intra-arterial • Intracardíaca • Intraperitoneal • Intratecal • Peridural • Intra-articular •Cutânea •Mucosa •Respiratória •Conjuntival •Geniturinária Via enteral 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 11 Vias Descrição Vantagens Desvantagens Oral A mais comum. Absorção principalmente no intestino delgado. Sua administração pode ser por deglutição ou sondagem gástrica. Simples, indolor, conveniente, baixo custo, sem risco para infecções e reversível. Absorção lenta e incompleta, metabolismo de primeira passagem extenso, interação com alimentos. Bucal Administração de fármacos de efeito local. Ação rápida local e aplicação simples. Risco de deglutição e absorção na mucosa, aceitação associada ao sabor Sublingual A medicação deve ser colocada sob a língua. A administração do fármaco passa diretamente para o sistema circulatório. rápida absorção de pequenas doses e evita metabolismo de 1ª passagem Absorção de pequenas quantidades, Exige colaboração. Retal Essa via é utilizada em pacientes com vômitos, inconsciente ou que não sabem deglutir. Protege o fármaco das inativações gastrointestinais. Absorção irregular e irritação local. Via enteral Alguns fatores podem alterar a absorção nas vias enterais: 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 12 FISIOLÓGICOS • pH • Área de superfície absortiva • Fluxo sanguíneo • Esvaziamento gástrico - Local de absorção - Volume de ingestão • Motilidade intestinal FÁRMACO • Estado físico • Concentração • Prop. Físico-químicas • Hidro/ Lipossolubilidade • Carga Via parenteral direta É a injeção de drogas diretamente nos compartimentos ou cavidades corporais sem o obstáculo da pele ou mucosas. 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 13 VIA PARENTERAL DIRETA Vias Descrição Intravenosa Administração de drogas, soluções de hidratação ou alimentos em veias. Intramuscular Administração de fármacos profundamente em músculos esqueléticos. Subcutânea Aplicação de baixo volume de líquido aquoso ou oleoso no tecido subcutâneo. Intradérmica Aplicação na camada dérmica vascular da pele para para diagnóstico, dessensibilização ou imunização. Viaparenteral direta Via parenteral direta. Locais para administração pela via intramuscular e subcutânea. 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 14 Intramuscular Subcutânea Via parenteral direta É a administração de fármaco fora do trato digestivo. Pode ser direta ou indireta. 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 15 VIA PARENTERAL DIRETA Vias Descrição Via Intratecal Usada para a aplicação de drogas no líquido cefalorraquidiano. Intracardíaca Administração no coração. É raramente utilizada. Emergência. Intraóssea Também usada em situações emergenciais. Intra-arterial Administração de soluções ou fármacos em artérias. Raramente empregada Via parenteral direta Vantagens e desvantagens. 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 16 VIA PARENTERAL DIRETA Vantagens Desvantagens Alta biodisponibilidade e liberação do local de aplicação. Não sofre metabolismo de primeira passagem Maior custo, necessidade de treinamento, risco de infecção, dolosa, irreversível. Via parenteral indireta 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 17 VIA PARENTERAL INDIRETA Vias Descrição Cutânea Fármaco aplicado à pele. Pode ser para ação local (tópica) ou sistêmica (transdérmica). Mucosa Fármaco aplicado à mucosa para efeito local ou sistêmico. Fácil absorção. Respiratória É a via do trato respiratório. Para efeito local ou sistêmico. Rápida absorção. Conjuntival e genitourinário Para ação local no olho, sistema genital ou urinário. VIA PARENTERAL INDIRETA Vantagens Desvantagens Simples, indolor, evita o metabolismo de primeira passagem, administração contínua do fármaco. Exige fármacos altamente lipofílicos para ação sistêmica, liberação lenta, pode ser irritante Formas farmacêuticas das principais vias 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 18 VIA PARENTERAL DIRETA Vias Formas farmacêuticas Via oral Comprimido, cápsula, pastilhas, drágeas, pós para reconstituição, gotas, xarope, solução oral, suspensão. Via sublingual Comprimidos sublinguais Via parenteral (injetável) Soluções e suspensões injetáveis Via cutânea (pele) Soluções tópicas, pomadas, cremes, loção, gel, adesivos. Via nasal Spray e gotas nasais Via oftálmica (olhos) Colírios e pomadas oftálmicas Via pulmonar Aerossol (bombinha) Via vaginal Comprimidos vaginais, cremes, pomadas, óvulos. Via retal Supositórios e enemas Conclusões e Perspectivas 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 19 A escolha da via de administração de um fármaco deve levar em consideração principalmente a eficiência, a segurança e aplicabilidade. Os riscos e os desconfortos devem ser minimizados. Nessa perspectivas, novos sistemas de aplicação de drogas vem sendo desenvolvidos, com cada vez mais especificidade para a necessidade, visando, evidentemente a eficiência do tratamento e a diminuição de efeitos adversos. Referências bibliográficas PENILDON SILVA, Tratado de Faromacologia. 8.ed Guanabara Koogan. 2010, pp. 474-491. GOLAN D.E. PRINCÍPIOS de FARMACOLOGIA - A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia, 2ª edição. Guanabara Koogan. 2009, pp 131-145. RANG, DALE & RITTER. Farmacologia - (3ª e 4a e 5a ed) Português e (3ª ed) Inglês. 22/03/2015 UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO 20
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