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MORFINA Dupla: Sara Santos e Lara Santos 1 ° É fármaco narcótico de alto poder analgésico usado para aliviar dores severas. ° Pertencente ao grupo dos opioides. ° Foi isolado pela primeira vez em 1804 por Friedrich Sertürner, que começou a distribuir a droga em 1817. ° A morfina passou a ser comercializada em 1827 pela Merck, que à época era uma pequena empresa química. 2 MECANISMO DE AÇÃO Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opioides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores. 3 FARMACOCINÉTICA A morfina é absorvida nas mucosas, mas apenas 25% do fármaco chega a corrente circulatória, graças ao elevado efeito de primeira passagem. Depois da absorção, a morfina chega aos tecidos e órgãos, como rins, fígado, pulmões e pequenas concentrações no cérebro e músculos. A sua metabolização ocorre principalmente no fígado, mas também na mucosa intestinal. Os dois metabolitos principais conseguem atravessar a barreira hematoencefálica, exercendo efeitos clínicos. Relativamente á via de eliminação, esta é feita a nível renal nas primeiras 24 horas após a administração, sendo que apenas uma pequena quantidade de morfina é excretada na forma inalterada. 4 INDICAÇÃO Dor crônica: é a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-operativa, no cancro e outras situações. Tem vindo a ser substituída como primeira escolha pelo fentanil. Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesícula) porque provocam espasmos que podem aumentar ainda mais a dor. Não é primeira escolha na dor inflamatória (são usados AINEs). Na anestesia geral 5 POSOLOGIA Via subcutânea ou intramuscular – 10 mg de 4 em 4 horas (com variação entre as 5 e 20 mg). Via intravenosa – até 15 mg por injeção intravenosa lenta, como dose de carga em doentes com infusão controlada ou injeção intravenosa contínua. No caso da intravenosa contínua a dose é de 0,8 a 10 mg/hora, com doses de manutenção variam entre 0,8 e 80 mg/hora, com possibilidade de doses mais elevadas (já foram usadas doses até 440mg/hora). Via oral e sublingual – 5 a 30 mg a cada 3 ou 4 horas, conforme seja necessário. Como seria de esperar, estas doses devem ser acertadas de acordo com as características do individuo, como idade, mediação adicional, estado de saúde ou peso, entre outros. REAÇÕES ADVERSAS Comuns: Euforia pode conduzir à dependência. Sedação Constrição da pupila do olho Depressão respiratória: em overdose constitui a principal causa de morte. Há alguma diminuição da respiração mesmo em doses terapêuticas. Rigidez muscular. Vasodilatação com calores na pele. Ansiedade, alucinações, pesadelos. Vómitos por ativação da zona postrema medular centro emético neuronal. -Incomuns: Libertação de hormônio prolactina com possível ginecomastia (crescimento das mamas) nos homens e galactorreia (secreção de leite) nas mulheres. Prolongamento do parto. Redução da função renal. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Depressores do SNC Relaxantes Musculares Analgésicos Opioides Agonistas / Antagonistas Antidepressivos tricíclicos Fármacos serotoninérgicos Anticolinérgicos Diuréticos Antibióticos CONTRA INDICAÇÃO Paciente ser alérgico a substâncias provenientes da papoila; Insuficiência respiratória severa, asma ou DPOC; Insuficiência hepática; Insuficiência renal; Gravidez e no decorrer do aleitamento; Lactentes e recém-nascidos; Epilepsia não controlada; Pressão craniana elevada, meningite e tumor cerebral; Hipotireoidismo e problemas na tiroide; Pressão arterial baixa; Doença de Addison (ou outra desordem da glândula adrenérgica REFERÊNCIA Anvisa Rename 2010