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FARMACOLOGIA
Aula 8- Medicamentos utilizados no sistema 
Cardiovascular
Medicamentos que agem no Sistema Cardiovascular – AULA 8
FARMACOLOGIA
Conteúdo Programático desta aula
� Entenderá o que são anti-hipertensivos;
� Compreenderá como são utilizados os 
antiarrítimicos;
� Compreenderá como agem os cardiotônicos;
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Hipertensão arterial sistêmica (HAS)
É uma condição clínica 
multifatorial caracterizada por 
níveis elevados e sustentados da 
pressão arterial.
Orgãos alvo: coração, encéfalo, 
vasos sanguíneos e rim.
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Taxa de mortalidade – (HAS)
A detecção e prevenção são 
de fundamental importância 
no controle dessa doença.
Taxas ajustadas de mortalidade por 
doenças do aparelho circulatório nas 
regiões brasileiras, de 1990 a 2006. 
Fonte: Dasis/SVS/Ministério da 
Saúde.
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Sistema hormonal mais envolvido
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Classes de medicamentos utilizados para o 
tratamento da HAS
-Diuréticos
- Antagonistas ou inibidores do simpático
- Vasodilatadores diretos
- Antagonistas dos canais de cálcio
- Inibidores da enzima conversora da angiotensina
- Antagonistas dos receptores da angiotensina II
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Diuréticos
Atuam nos néfrons nos rins.
Sua principal ação é inibir 
a reabsorção de Na+ e 
aumentar a excreção de 
água.
Diuréticos poupadores de 
potássio – antagonistas 
da aldosterona.
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Diuréticos
• Efeitos adversos: desidratação, hipotensão e impotência sexual.
Ototoxicidade (diuréticos de alça). Hipocalemia (diminuição dos níveis
séricos de K+ - de alça e tiazídicos). Em idosos pode ocorrer hipotensão
ortostática.
• Obs: Os diuréticos tiazídicos diminuem a excreção renal de cálcio e esse
efeito está sendo associado à baixa incidência de fraturas.
• Indicações clínicas: edemas (pulmonar, periféricos, ascite), insuficiência
cardíaca, hipertensão arterial, síndrome nefrótica, cirrose hepática,
diabete insípido
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Inibidores do simpático
A – Fármacos de ação central:
• Clonidina e Alfa metildopa
B- Beta bloqueadores:
• Propranolol; Atenolol; Metoprolol
C- Alfa bloqueadores:
•Prasozina e Doxazosina
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Fármacos de ação central
• Mecanismo de ação: São agonistas seletivos dos receptores α2-
adrenérgicos nos terminais pré-sinápticos dos neurônios pré-ganglionares.
Esses receptores ao serem ativados irão diminuir a liberação de
noradrenalina nas fendas dos neurônios adrenérgicos, diminuindo a
ativação simpática.
• Efeitos adversos:
• Clonidina (único anti-hipertensivo usado um grávidas) boca seca e
tonturas. Hipertensão rebote com a interrupção abrupta do fármaco.
• Alfametildopa: sedação, tonturas, boca seca, e cefaleia. Podem
ocorrer também (raramente): diarreia, alteração do sono, congestão
nasal, impotência sexual e depressão.
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Beta bloqueadores
• Diminuem o débito cardíaco pois reduzem a Fc e a força de contração do
coração. Reduzem a necessidade do miocárdio por oxigênio.
• Possuem ação: anti-hipertensiva, anti-arrítimica, são utilizados no
tratamento da IC.
• Mecanismo de ação: Bloqueiam os receptores β adrenérgicos – Nadolol,
propranolol, sotalol, timolol (não seletivos) e atenolol, metoprolol e
besofnolol (seletivos β1).
• Efeitos adversos: fadiga, letargia, frieza das extremidades e insônia.
Alterações metabólicas com agravamento do diabetes e da aterosclerose.
Aumento dos triglicerídeos. Propranolol pode causar crise de bronquite,
pois bloqueia os receptores β2 (antagonista não seletivo).
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Alfa bloqueadores
• Bloqueiam os receptores alfa adrenérgicos produzindo uma vasodilatação
arterial potente com acentuada redução da resistência vascular periférica
(RVP) que normalmente se encontra elevada na hipertensão. São a
prazosina e doxazosina.
• Mecanismo de ação: bloqueiam ou antagonizam de forma seletiva os
receptores α1-adrenérgicos produzindo vasodilatação.
• Efeitos adversos: Hipotensão ortostática de primeira dose – pode ser
evitada dando 0,5 mg à noite.
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Vasodilatadores
-Hidralazina
- Minoxidil
- Nitratos orgânicos
Vão produzir relaxamento direto da musculatura lisa dos vasos, 
diminuindo a resistência vascular periférica e portanto reduzindo a PA.
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Hidralazina
•Produz vasodilatação arterial, porém não venosa. Normalmente usada em
associação com diuréticos e betabloqueadores por causa de seus efeitos
adversos (terapia tripla). Aplicada na hipertensão grave e nas emergências
hipertensivas pode ser utilizada de forma parenteral.
•Mecanismo de ação: aparentemente ativa os canais de K+ causando
hiperpolarização do músculo liso dos vasos, o que impede a sua contração.
•Efeitos adversos: cefaleia, náuseas, hipotensão postural ou ortostática e
taquicardia. Pode precipitar angina em pacientes com insuficiência
coronariana e altas doses pode provocar síndrome semelhante ao Lúpus
Eritematoso (reversível). O diurético é associado quando tem retenção de
Na+ e o betabloqueador para taquicardia.
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Nitratos orgânicos
• Causam acentuado relaxamento da musculatura lisa das veias –
vasodilatação venosa.
• Mecanismo de ação: Sofrem metabolismo liberando óxido nítrico (NO),
um gás. No músculo liso, o NO ativa a guanilato ciclase produzindo o GMPc
(monofosfato cíclico de guanosina), um segundo mensageiro intracelular. O
GMPc promove uma cascata de reações e vai culminar na defosforilação
das cadeias leves da miosina e sequestro do Ca2+ intracelular e
consequente relaxamento do músculo liso – vasodilatação.
• Efeitos adversos: hipotensão postural e cefaleia.
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Antagonistas dos canais de Ca2+
Di-hidropiridinas
Possuem afinidade pelos canais de cálcio somente dos vasos e não
do miocárdio. Utilizadas de forma eficaz no tratamento da hipertensão
leve a moderada como monoterapia e como terapia combinada na terapia
da hipertensão grave.
• Usos clínicos: tratamento da angina e da insuficiência cardíaca.
• São eles: Nifedipina, anlodipina, lecarnidipino, nitrendipino.
•Mecanismo de ação: Bloqueiam a entrada de cálcio (Ca2+) no músculo liso
dos vasos sanguíneos.
•Efeitos adversos: cefaleia, rubor facial e edema maleolar. A nifedipina
ainda pode causar hiperplasia gengival.
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Verapamil e diltiazem
O verapamil bloqueia tanto os canais de cálcio dos vasos
sanguíneos, quanto do miocárdio. Causa depressão miocárdica e é um
potente anti-hipertensivo se associado a um betabloqueador ou a um
inibidor da ECA (IECA).
O diltiazem causa menor depressão sobre o miocárdio que o
verapamil e também reduz a mortalidade em pacientes pós IAM (infarto
agudo do miocárdio).
•Mecanismo de ação: Bloqueiam a entrada de Ca2+ tanto nos vasos quantono miocárdio.
•Efeitos adversos: constipação intestinal, descompensação da insuficiência
cardíaca (contraindicados) e bloqueio de condução do potencial de ação
cardíaco.
Antagonistas dos canais de Ca2+
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Inibidores da enzima conversora da angiotensina - IECA
• Os IECA irão inibir a enzima conversora da angiotensina. São fármacos
amplamente utilizados no tratamento da insuficiência cárdica com bons
resultados, já que há o envolvimento do sistema renina na fisiopatologia
dessa doença.
• Mecanismo de ação: Inibem a ECA impedindo a conversão da angiotensina
I em angiotensina II.
• Efeitos adversos: hipotensão, hipercalemia (aumento de K+ no sangue),
tosse seca pelo aumento da bradicinina (deixa de ser quebrada pela ECA),
se o paciente apresentar tosse deve se interromper o medicamento e
substituir por outro. O edema angioneurótico é raro e ocorre logo após as
primeiras doses. Más formações fetais – contraindicado na gravidez.
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Inibidores dos Receptores da Angiotensina II
•Não alteram a cascata de formação da angiotensina II, assim como
também não irão alterar a produção de bradicinina.
•Mecanismo de ação: Bloqueiam os receptores AT1 da angiotensina II. Os
receptores AT1 são os responsáveis pela vasoconstrição e pela produção de
aldosterona na supra-renal. Se esses receptores estão bloqueados pelos
fármacos, essas ações deixarão de ser produzidas.
•Efeitos adversos: Mesmos efeitos adversos dos IECA com exceção da tosse
seca.
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Insuficiência cardíaca
Na insuficiência cardíaca, o miocárdio não consegue se contrair de forma
eficaz para bombear sangue suficiente para todos os tecidos do corpo. Em
consequência vai ocorrer diminuição do débito cardíaco e diminuição do
oxigênio para os tecidos (hipóxia).
A falência do miocárdio pode ser direita ou esquerda ou até
mesmo de ambos os lados do coração. Normalmente evolui por anos e por
isso pode ser considerada crônica.
- IECA
- Antagonistas da Angiotensina II
- Betabloqueadores
- Diuréticos
- Vasodilatadores
- Cardiotônicos
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Insuficiência Cardíaca
Remodelamento do 
miocárdio.
-Hipertrofia.
- Dilatação das 
câmaras.
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Cardiotônicos
Digitálicos
Derivados de plantas cujas folhas parecem dedos e por isso são
chamadas de digitálicos. São a Digoxina e a Digitoxina que possuem ação
inotrópica positiva, isto é, aumentam a força de contração do miocárdio.
• Mecanismo de ação: Bloqueia a bomba de Na+/K+ causando aumento de
Na+ intracelular. No miocárdio, o Na+ acumulado será trocado pelo Ca2+
através da ativação de uma segunda bomba. O aumento de Ca2+
intracelular irá aumentar a força de contração do músculo cardíaco.
• Efeitos adversos: anorexia, náuseas, vômitos, diarreia e arritmias
cardíacas.
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Arritmia Cardíaca
Propriedades do 
coração:
- Automatismo
- Excitabilidade
- Condutilbilidade
- Contratibilidade
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Sincício cardíaco 
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Antiarrítmicos
Os fármacos antiarrítmicos irão interferir com a condutância dos íons e
serão classificados dessa forma em quatro classes a seguir:
A. Classe I – Bloqueadores dos canais de sódio
Classe Ia – desopiramida, quinidina e procainamida.
Usos: Arritmias ventriculares; Prevenção de fibrilação atrial paroxística.
Classe Ib – lidocaína, fenitoína, mexiletina e tocainida.
Usos: Prevenção e tratamento de taquicardia ventricular e fibrilação
ventricular pós IAM (infarto agudo do miocárdio).
Classe Ic – flecainida, propafenona, indecainida e encainida.
Usos: Fibrilação atrial paroxística; taquiarritimias.
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B. Classe II – Bloqueadores beta-adrenérgicos ou betabloqueadores
• Propranolol e timolol
• Usos: Redução da mortalidade pós IAM; Impedir a recorrência de
taquiarritimias.
C. Classe III – Bloqueadores dos canais de potássio.
• Amiodarona, bretílio, e sotalol.
•Usos: Taquicardias e taquiarritmias.
D. Classe IV – Bloqueadores dos Canais de cálcio.
• Verapamil e diltiazem.
• Usos: Fibrilação atrial e taquicardia supraventricular.