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FARMACOLOGIA Aula 4 – Fármacos de ação parassimpática e simpática Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Conteúdo Programático desta aula � Identificar os fármacos que ativam os sistemas parassimpático e simpático; � Reconhecer os bloqueadores de cada divisão e suas funções; � Aprender os bloqueadores neuromusculares e suas finalidades; � Diferenciar as ações e efeitos adversos de cada classe e cada divisão. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos que atuam no sistema Parassimpático Responsável pela resposta de descanso/digestão. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Ações desencadeadas pelo parassimpático • Contração da pupila – Miose – M3. • Aumento da produção de saliva com mais enzimas – M3. • Broncoconstrição - M3. • Diminuição da Fc (bradicardia) e força de contração do miocárdio – M2. • Aumento do peeristaltismo e secreções intestinais - M3. • Contrção da bexiga (micção) - M3. • Ereção (NO) - M3. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos que atuam no Parassimpático • Agonistas muscarínicos ou agonistas colinérgicos – Se ligam e ativam os receptores muscarínicos. • Antagonistas muscarínicos ou antimuscarínicos – Se ligam e bloqueiam os receptores muscarínicos. • Anticolinesterásicos ou agonistas colinérgicos indiretos – bloqueiam a enzima acetilcolinesterase (AChE). Sistema parassimpático onde o neurotransmissor é a ACh que age sobre os receptores colinérgicos: Nicotínicos e muscarínicos (M1; M2; M3) Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos que atuam no Parassimpático • Bloqueadores neuromusculares – bloqueiam a transmissão entre o neurônio e o músculo estriado esquelético •Bloqueadores ganglionares – Bloqueiam a transmissão nos gânglios do SNA. Sistema parassimpático onde o neurotransmissor é a ACh que age sobre os receptores colinérgicos: Nicotínicos e muscarínicos (M1; M2; M3) Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Agonistas muscarínicos ou colinérgicos Se ligam e ativam os receptores muscarínicos – ativam o parassimpático – parassimpáticomiméticos/colinomiméticos. • Pilocarpina • Betanecol • Carbacol – apresenta atividade nicotínica significativa, além da atividade muscarínica, principalmente nos gânglios autônomos. Muitas ações cardiovasculares tem diminuído seu uso clínico. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Pilocarpina • Mecanismo de ação: Agonista muscarínico não seletivo. • Usos clínicos: Glaucoma; xerostomia (uso tópico). • Efeitos adversos: salivação; lacrimejamento; nauseas, vômitos, diarréias; cólicas; distúrbios visuais; broncoespasmos; bradicardia; hipotensão e choque. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Betanecol • Mecanismo de ação: Agonista não seletivo muscarínico. Apresenta seletividade para motilidade do tratogastrintestinal e da bexiga. • Usos clínicos: Íleo paralítico; megacólon congênito e retenção urinária. • Efeitos Adversos: Sudorese; Mal estar epigástrico; salivação e cãimbras. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Diarréia Sudorese Miose Nausea Emergência urinária Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Anticolinesterásicos ou agonistas indiretos Bloqueiam a ação da enzima AChE. A enzima que degrada a ACh. Como a degradação da ACh está inibida seus níveis na fenda sináptica aumentam, aumentando assim sua ação sobre seus receptores. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Acetato Colina Fisostigmina Piridostigmina Edrofônio Neostigmina Acetilcolina Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Classificação dos anticolinesterásicos • Reversíveis – Cuja a ação é transitória ou passageira. A AChE logo retornará a sua função. • Curta duração • Média duração • Irreversíveis – Bloqueiam de forma irreversível a AChE, a enzima não retorna a sua ação. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Anticolinesterásicos reversíveis • Curta duração – Edrofônio – Diagnóstico da Miastenia Gravis. • Média duração – neostigmina, piridostigmina e fisostigmina. • Usos clínicos: Neostigmina e piridostigmina - tratamento da Miastenia Gravis e reversão dos efeitos dos bloqueadores neuromusculares. • Fisostigmina (atravessa a BHE) – uso restrito a colírio no tratamento do glaucoma Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Miastenia Gravis Doença auto-imune que acomete a placa motora dos músculos estriados esqueléticos. Os anticorpos são direcionados contra os receptores nicotínicos que diminuem, bem como o número de cristas. Sintomas: fraqueza muscular, ptose palpebral, dificuldade de deglutição, dificuldade para respirar. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Efeitos adversos dos anticolinesterásicos • Diarréia • Cólicas abdominais • Miose • Bradicardia e hipotensão • Aumento da secreção glandular – salivação, lacrimejamento, secreções digestivas, etc. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Anticolinesterásicos irreversíveis • Se ligam de forma irreversível a AChE e a bloqueiam. • Inseticidas e neurotoxinas – Malation, Paration, Diflós, Ecotiopato... • Tratamento das intoxicações: atropina – antagonista competitivo da ACh. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Contração da pupila - Miose Contração do músculo liso visceral Hipotensão Bradicardia Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Antagonistas muscarínicos Se ligam aos receptores muscarínicos e inibem sua ação. Diminuem a ação do parassimpático pois impedem a ligação da ACh ao seu receptor – parassimpaticolítico. • Atropina • Escopolamina • Pirenzepina • Ipratrópio Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Atropina • Mecanismo de ação: antagonista muscarínico competitivo não seletivo – bloqueia M1; M2 e M3. • Usos clínicos: Adjuvante de anestesias (reduz secreções); Tratamento das intoxicações por anticolinesterásicos irreversíveis; antiespasmódico; tratamento da bradicardia. • Efeitos adversos: Cicloplegia; boca seca, retenção urinária. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Escopolamina • Mecanismo de ação: Antagonista muscarínico não seletivo. • Indicações clínicas: na cinetose e antiespasmódico. • Efeitos adversos: sedação; boca sêca e cicloplegia (visão de perto borrada). Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Ipratrópio e Tiotrópio • Mecanismo de ação: Antagonista muscarínico não seletivo. • Indicações clínicas: Broncoespasmos – bronquite asmática. • Efeitos adversos: bem tolerado, entretanto, podem surgir: boca seca, visão bborrada, bradicardia. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacosde ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Bloqueadores neuromusculares Bloqueiam a transmissão entre o neurônio motor e o músculo estriado esquelético. Bloqueiam a ligação da ACh ao receptor nicotínico. Produzindo relaxamento muscular intenso. Dois tipos: Não despolarizantes e despolarizantes. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Ação dos bloqueadores neuromusculares Bloqueiam os receptores nicotínicos impedindo a contração muscular. • Não despolarizantes – se ligam e impedem a ativação do receptor nicotínico. Tubocurarina, atracúrio, pancurônio, mivacúrio... • Despolarizantes – se ligam causando uma despolarização mantida. Succinilcolina, decametônio e suxametônio. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Bloqueadores ganglionares • Mecanismo de ação: Bloqueia a transmissão sináptica ao nível dos gânglios do SNA – simpáticos ou parassimpáticos. Antagonistas competitivos dos receptores nicotínicos dos gânglios do SNA. • Usos clínicos: tratamento da hipertensão arterial malígna Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos que atuam no sistema Simpático Responsável pela resposta de Luta/fuga – Estresse. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Dopamina NE MAOReceptor Alfa 2 Fenda sináptica Tirosina Neurônio adrenérgico Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Receptor Alfa 2 Nos terminais pré- sinápticos – sua função é controlar a liberação adicional de NA. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Receptores noradrenérgicos e suas ações α1 – Vasoconstrição; aumento da resistência periférica e da pressão arterial; Midríase... α2 – Inibição da liberação de Noradrenalina; inibição da liberação de insulina. β1 – Taquicardia; Aumento da contratilidade do miocárdio e aumento da liberação de renina. β2 – Vasodilatação; broncodilatação; aumento da glicogenólise hepática e muscular, aumento da liberação de glucagom; relaxamento da musculatura uterina. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos que atuam Nos terminais pré- sinápticos – sua função é controlar a liberação adicional de NA. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Fármacos que atuam no simpático • Agonistas adrenérgicos – Se ligam e ativam os receptores adrenérgicos. • Antagonistas adrenérgicos – Se ligam e bloqueiam os receptores adrenérgicos. Sistema simpático onde o neurotransmissor é a NA que age sobre os receptores adrenérgicos: alfa (α) e beta (β). Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Agonistas adrenérgicos Adrenalina ou epinefrina • Mecanismo de ação – Agonista adrenérgico não seletivo, contudo, predomina uma ação sobre os receptores β. • Usos clínicos – Tratamento da asma aguda e do choque anafilático; adjuvante dos anestésicos locais (ação vasoconstritora – tempo de ação); • Efeitos adversos – Arritmias cardiacas; hemorragias; hiperglicemia; ansiedade e pânico; tremores e cefaléia. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Noradrenalina ou Norepinefrina • Mecanismo de ação – Agonista adrenérgico não seletivo, contudo, predomina uma ação sobre os receptores α1. • Usos clínicos – Ainda muito utilizada no tratamento da parada cardíca, entretanto vem sendo substituída por outros fármacos com menos efeitos adversos; • Efeitos adversos – hipertensão, vasoconstrição, vasoconstrição renal e arritmias ventriculares. Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Agonistas dos receptores β2 Salbutamol, salmeterol, fenoterol, formoterol. • Mecanismo de ação – agonistas dos receptores β2. • Uso clínico – tratamento dos broncoespasmos e bronquite asmática. Tocolítico – relaxa músculo uterino. • Efeitos adversos – taquicardia, arritmias cardíacas, tremores musculares e ansiedade... (β1) Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Se ligam aos receptores adrenérgicos impedindo sua ativação. Podem ser divididos de acordo com os tipos de receptores que bloqueiam. • Antagonistas dos receptores α e antagonistas dos receptores β. Antagonistas dos receptores Adrenérgicos Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia São fármacos anti-hipertensivos – Prazosina, doxazosina e terazosina. • Mecanismo de ação: antagonistas dos receptores α1 adrenérgicos. Produzem vasodilatação pelo bloqueio dos receptores alfa 1. • Usos clínicos: hipertensão arterial. • Efeitos adversos: hipotensão postural de primeira dose associada à síncope; disfunção erétil; astenia; cefaléia; tontura e náuseas. Antagonistas dos receptores α1 Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4 Farmacologia Tipos: não seletivos e seletivos β1. • Não seletivos: Propranolol. • Seletivos para o receptor β1 – atenolol e alprenolol. • Mecanismo de ação – boqueia os receptores β (1 e 2). • Usos clínicos – anti-hipertensivos – diminuição da Fc (cronotropismo negativo) e da força de contração (inotropismo negativo) - β1. antiarritmico; antianginoso; diminui a liberação de renina. Diminui o tremor da ansiedade e do Parkinsonismo. • Efeitos adversos – depressão cardíaca (idosos); bradicardia, hipoglicemia, hipotensão, fadiga e crise de bronquite. Antagonistas dos receptores β
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