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FARMACOLOGIA
Aula 2-Introdução a Farmacodiâmica
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FARMACOLOGIA
Conteúdo Programático desta aula
� Definir Receptor Farmacológico;
� Entender a interação entre fármaco e 
receptor;
� Compreender os conceitos agonista e 
antagonista;
� Reconhecer os diferentes receptores aos 
quais os fármacos se ligam.
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Farmacodinâmica
É a área da farmacologia que estuda as ações dos
fármacos sobre o corpo. Estuda o mecanismo de ação dos
fármacos, bem como suas interações e seu efeitos adversos.
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Receptor Farmacológico
É toda a estrutura biológica (celular) ao qual o fármaco se 
liga para poder provocar sua alteração.
• Enzimas.
• Receptores de neurotransmissores e hormônios.
• Canais iônicos.
• Proteínas transportadoras ou carregadoras.
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Interação Fármaco Receptor
A ligação fármaco receptor é 
específica como um encaixe 
de segredo chave/fechadura. 
O receptor possui uma região 
chamada de sítio de ligação 
onde o ligante endógeno e o 
fármaco se ligam para ativar 
o receptor.
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Sítios de ligação e 
alostéricos
Sítios alostéricos –
sítios secundários ao
sítio principal. A
ligação de uma
molécula em um sítio
alostérico desencadeia
uma ação que se soma
a ação principal – do
sítio principal.
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Agonistas e Antagonistas
Agonistas – todo fármaco que se 
liga ao receptor e ativa o 
receptor.
Antagonista – todo o fármaco 
que se liga o receptor e impede 
que seja ativado, isto é, 
bloqueia o receptor
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Tipos de antagonistas
• Competitivos – competem
com a agonista pela ligação
no mesmo sítio do receptor.
• Químicos – duas substâncias
químicas se combinam e o
efeito do fármaco é anulado.
• Fisiológico – vias fisiológicas
opostas são ativadas.
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Localização dos receptores
• Membrana -transmembrana
• Intracelulares
• Citoplasma
• Núcleo
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Tipos de receptores e seus 
mecanismos de ação
Receptores de Membrana:
1. Ligados a canais iônicos
2. Ligados a proteína G
3. Ligados a quinases
Receptores intracelulares
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Receptores ionotrópicos
Quando o ligante se liga ao seu 
sítio ativo no receptor, produz a 
abertura de um canal de íons.
Ex. Receptor GABAA
Ex. Receptor nicotínico 
da acetilcolina
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Receptor ligado a proteína G
A ativação do receptor 
pelo ligante, ativa a 
proteína G. A proteína G 
ativa irá estimular uma 
enzima efetora a produzir 
um segundo mensageiro 
responsável pelas 
modificações celulares.
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Receptores ligados a quinases
São receptores que sofrem 
fosforilação quando são 
ativados pelo ligante. Após 
isso, iniciam uma cascata de 
fosforilação de enzimas 
citoplasmática que pode 
terminar na transcrição 
gênica.
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Receptores intracelulares
A ligação com o ligante 
forma complexo ativo que é 
translocado para o núcleo. O 
complexo ativo se liga a 
sítios regulatórios e inicia a 
transcrição de genes. Síntese 
de proteínas ao final do 
ciclo.
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Dessensibilização ou taquifilaxia
O uso contínuo de alguns fármacos podem causar 
diminuição de seus efeitos. Esse mecanismo pode estar 
ligado aos receptores:
• Alteração dos receptores
• Perda de receptores
Outros:
• Depleção de mediadores
• Aumento da degradação do fármaco
• Adaptação fisiológica ao fármaco