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Via de administração Liberação Absorção Distribuição Excreção renal Metabolismo fígado Sangue Droga livre Droga ligada TecidosDeposito tissular Local de ação Receptor Resposta farmacológica Efeito terapêutico Farmacocinética Farmacodinâmica TIPOS DE AÇÃO DOS MEDICAMENTOS Ação Local O medicamento age no próprio local onde é aplicado (na pele ou na mucosa) Ação Sistêmica Quando o medicamento primeiro é absorvido e entrar na corrente sanguínea para, só depois, chegar ao local de ação Formulações farmacêuticas Sólidas - Papelotes (pó) - Cápsulas - Comprimidos ou Tabletes - Comprimido revestido ou Drágeas - Comprimido efervescente - Preparados de liberação controlada - Granulados - Pastilhas - Pílula - Extratos - Supositórios - Óvulos - Adesivos Líquidas Soluções Injeções Infusões Xaropes Poções Emulsões Suspensões Colírios Loções Tinturas Extratos fluidos Elixires Linimentos Colodium Semi-sólidas - Pomadas (ungüentos) - Pastas - Creme - Geleia - Gel Gasosas Aerossóis Pulverizantes (sprays) Classificação das Formas Farmacêuticas Para uso interno - Via oral Aglomerados Pílulas Pastilhas Comprimidos Cápsulas Drágeas Granulados Pó Classificação das Formas Farmacêuticas Para uso interno - Via oral Líquidos Soluções Simples Compostas Xaropes Elixires etc. Dispersões Emulsões Suspensões Classificação das Formas Farmacêuticas Para uso externo Cutâneo (tópico) Pomadas Cremes Ungüentos Pastas Cataplasmas Loções Retal (supositórios) Vaginal Óvulos, comprimidos ou geleias Oftalmológico Otorrinolaringológico Classificação das Formas Farmacêuticas Para uso externo parenteral Grandes volumes Nutrição parenteral prolongada Pequenos volumes (ampolas e injeções) Intramuscular Intravenoso Intraraquídeo Intracavernoso Contraste radiológico Intradérmico (pellets) Principais vias de administração de fármacos Oral Intravenosa Cutânea Bucal Intramuscular Respiratória Sublingual Subcutânea Conjuntival Retal Intradérmica Rino eorofaríngea Intra-arterial Geniturinária Intracardíaca Intraperitoneal Intrapleural Intratecal Peridural Intra-articular Enterais Parenterais Diretas Indiretas VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Via Oral • Comodidade de aplicação e atingimento mais gradual as concentrações plasmáticas • Minimiza a intensidade de efeitos adversos • Os fármacos podem ser remo- vidos por manobras como provocação de vômitos ou união a carvão ativado. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Via Oral: Desvantagens • Inativação pelo sucos digestivos • Metabolismo de primeira passagem • Irritação da mucosa digestiva • Sabor ou odor desagradáveis do fármaco dificultam a ingestão • Na presença de alguns alimentos que podem formar complexos insolúveis com os fármacos Veia porta Veia hepática METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM Metabolismo de primeira passagem Metabólito Intestino delgado Colon Biodisponibilidade. P450 P450 oral P450 reto VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Via Sublingual: • Rica vascularização • Rápida absorção de pequenas doses • Resposta rápida • Não sofre inativação pelos sucos digestivos • Não sofre metabolismo de primeira passagem • Útil para drogas potentes e palatáveis (p. ex. nitroglicerina, trinitrato de glicerina) VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Via retal (supositórios, soluções, suspensões) • É utilizada para fármacos que devem produzir efeito local ou efeitos sistêmicos • Absorção não confiável • O metabolismo hepático e menor (50% do fluxo venoso retal tem acesso á veia porta) • É utilizada em pacientes que têm vômitos, estão inconscientes ou não sabem deglutir (Pediatria, psiquiatria e geriatria ) Via tópica VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Efeito local. Aplica-se em forma de creme, pomada ou pasta. Via transdérmica Determina efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco à pele. Utiliza-se adesivo transdérmico A velocidade de absorção pode variar amplamente. Vias de administração dos fármacos Via transdérmica Contraceptivo Ortho Evra® VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS • Sua absorção através do epitélio do saco conjuntivo • Os efeitos locais desejáveis no olho podem ser obtidos sem provocar efeitos colaterais sistêmicos (dorzalamida) • Ocorre alguma absorção sistêmica podendo resultar em efeitos indesejáveis (timolol- broncoespasmo) Gotas oculares (Conjuntiva) Via respiratória ou inalatória VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS • Pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos • Grande área absortiva (estende-se mucosa nasal ao epitélio alveolar) • Efeito quase tão rápido quanto por injeção intravenosa Fármacos: forma de gás ou contidos em pequenas partículas líquidas ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis Partículas maiores que 10m depositam-se principalmente na boca e na orofaringe Partículas menores que 0,5m são inaladas para os alvéolos e subseqüentemente exaladas Partículas com diâmetro de 1 a 5m permitem a deposição de fármacos nas pequenas vias aéreas (são mais eficazes) ADMINISTRAÇÃO DO FÁRMACOS POR AEROSSOL A recomendação é de que seja feita uma respiração lenta e profunda durante 5 a 10 segundos Via respiratória ou inalatória VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Efeitos adversos sistêmicos são minimizados Potencial irritação da mucosa Deposição da droga >90% <10% Via rinofaríngea, orofaríngea VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS São usualmente empregadas para a obtenção dos efeitos locais. Fármacos liposolúveis são melhor absorvidos. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Via intravaginal Efeito local. Fármacos liposolúveis são melhor absorvidos. Administra-se através de óvulos vaginais, cremes e pomadas. Via genito-urinária masculina VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Intra-uretral: Ereção Intracavernosa:Ereção do pênis VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Vias de administração Vantagens Desvantagens IV biodisponibilidade mais previsível, efeito imediato segurança, útil na emergência, veículo irritante Custo, risco de infecções, desconfortável, difícil reverter o efeito em caso de erro/toxicidade. Não pode injetar veículo oleoso VO Confortável, custo absorção variável, efeito de 1 a passagem, irritação TGI SC absorção lenta pequenos volumes, fármacos não irritantes SL sem efeito de 1 a passagem, evita pH ácido, início de ação rápido Poucos fármacos disponíveis IM sem efeito de 1a passagem preparação depot dor e irritação local, volume restrito, absorção errática retal útil em caso de vômito, efeito de 1 a passagem parcialmente evitado, RN desconforto, irritação local Inalatória rápido início de ação efeito local ou sistêmico Custo, irritação local
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