Tecnologias adotadas para alcançar o incremento de solubilidade do antichagásico benznidazol

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TECNOLOGIAS ADOTADAS PARA ALCANÇAR O INCREMENTO DE 
SOLUBILIDADE DO ANTICHAGÁSICO BENZNIDAZOL
FRANCISCA DOS SANTOS, OGENYA RAFAELA BISPO DE SOUZA, DANIELLY SILVA DE MELO, 
ANA PATRICIA SOUSA DA CRUZ, VICTOR MARLOS DA SILVA NASCIMENTO, HELIOMAR MOURA 
MACÊDO, JONATAS FERNANDES DA SILVA, ERMESON FABLO BEZERRA LIMA, ANDERSON 
WILBUR LOPES ANDRADE, LYGHIA MARIA ARAÚJO MEIRELLES
_______________________________________________________________________________
Revista Brasileira de Biodiversidade e Biotecnologia
GPI Cursos - Teresina-PI - CNPJ:14.378.615/0001-60
Registro: http://gpicursos.com/slab2015/Sistema/trabalho-pdf.php?id=331"
Introdução: A doença de Chagas é uma patologia negligenciada descoberta há mais de um 
século, cujo agente etiológico, o Tripanosoma cruzi, é transmitido através de um vetor 
vulgarmente conhecido como barbeiro. E apesar do conhecimento profundo acerca desta 
patologia, as alternativas terapêuticas para tratamento da doença de Chagas pouco evoluíram 
(ARAÚJO-JORGE, 2014). O benznidazol possui baixa solubilidade aquosa e baixa 
permeabilidade e, uma vez que a biodisponibilidade oral depende da solubilidade aquosa e 
permeabilidade, diversas estratégias têm sido adotadas no sentido de promover uma melhor 
solubilização deste ativo (LEONARDI; BOMBARDIERE; SALOMÓN, 2013). Portanto, procedeu-
se o levantamento bibliográfico dos polímeros e sistemas de liberação já empregados com esta 
finalidade, para nortear pesquisas futuras. Materiais e Métodos: Realizou-se uma pesquisa 
bibliográfica nas bases de dados Science Direct, PubMed, Web of Science e ACS Publications 
nos meses de maio a julho de 2015. As palavras-chave utilizadas na busca foram: Chagas 
disease; Treatment; Benznidazole; Dissolution rate. Após a pesquisa, selecionou-se os artigos 
que abordavam o uso de sistemas de liberação, polímeros e ou compósitos para solubilização de 
benznidazol, a fim de demonstrar os melhores resultados envolvendo este fármaco. Resultados e 
Discussão: A partir da leitura dos artigos selecionados buscou-se apresentar os resultados mais 
promissores, os quais adotaram um ou mais recursos para alcançar a solubilização do fármaco. 
Microcristais de benznidazol foram obtidos por técnica de precipitação, comincremento de 
dissolução do fármaco e supressão total da parasitemia nas doses de 50 e 100 mg/Kg. Os 
cristais de benznidazol foram recobertos por estabilizantes, os quais conferiram um caráter 
hidrofílico ao produto e impediram a cristalização do fármaco em agregados de maiores 
dimensões (MAXMILIANO et al, 2011). Soares-Sobrinho et al. (2012) avaliaram o uso de um 
derivado de ?-ciclodextrina e a influência da adição de hidropropilmetilcelulose na melhoria do 
perfil de dissolução do benznidazol. Os complexos de inclusão obtidos por malaxagem e 
evaporação, empregando variadas proporções da ciclodextrina, apresentaram perfis de 
TECNOLOGIAS ADOTADAS PARA ALCANÇAR O INCREMENTO DE 
SOLUBILIDADE DO ANTICHAGÁSICO BENZNIDAZOL
FRANCISCA DOS SANTOS, OGENYA RAFAELA BISPO DE SOUZA, DANIELLY SILVA DE MELO, 
ANA PATRICIA SOUSA DA CRUZ, VICTOR MARLOS DA SILVA NASCIMENTO, HELIOMAR MOURA 
MACÊDO, JONATAS FERNANDES DA SILVA, ERMESON FABLO BEZERRA LIMA, ANDERSON 
WILBUR LOPES ANDRADE, LYGHIA MARIA ARAÚJO MEIRELLES
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Introdução: A doença de Chagas é uma patologia negligenciada descoberta há mais de um 
século, cujo agente etiológico, o Tripanosoma cruzi, é transmitido através de um vetor 
vulgarmente conhecido como barbeiro. E apesar do conhecimento profundo acerca desta 
patologia, as alternativas terapêuticas para tratamento da doença de Chagas pouco evoluíram 
(ARAÚJO-JORGE, 2014). O benznidazol possui baixa solubilidade aquosa e baixa 
permeabilidade e, uma vez que a biodisponibilidade oral depende da solubilidade aquosa e 
permeabilidade, diversas estratégias têm sido adotadas no sentido de promover uma melhor 
solubilização deste ativo (LEONARDI; BOMBARDIERE; SALOMÓN, 2013). Portanto, procedeu-
se o levantamento bibliográfico dos polímeros e sistemas de liberação já empregados com esta 
finalidade, para nortear pesquisas futuras. Materiais e Métodos: Realizou-se uma pesquisa 
bibliográfica nas bases de dados Science Direct, PubMed, Web of Science e ACS Publications 
nos meses de maio a julho de 2015. As palavras-chave utilizadas na busca foram: Chagas 
disease; Treatment; Benznidazole; Dissolution rate. Após a pesquisa, selecionou-se os artigos 
que abordavam o uso de sistemas de liberação, polímeros e ou compósitos para solubilização de 
benznidazol, a fim de demonstrar os melhores resultados envolvendo este fármaco. Resultados e 
Discussão: A partir da leitura dos artigos selecionados buscou-se apresentar os resultados mais 
promissores, os quais adotaram um ou mais recursos para alcançar a solubilização do fármaco. 
Microcristais de benznidazol foram obtidos por técnica de precipitação, comincremento de 
dissolução do fármaco e supressão total da parasitemia nas doses de 50 e 100 mg/Kg. Os 
cristais de benznidazol foram recobertos por estabilizantes, os quais conferiram um caráter 
hidrofílico ao produto e impediram a cristalização do fármaco em agregados de maiores 
dimensões (MAXMILIANO et al, 2011). Soares-Sobrinho et al. (2012) avaliaram o uso de um 
derivado de ?-ciclodextrina e a influência da adição de hidropropilmetilcelulose na melhoria do 
perfil de dissolução do benznidazol. Os complexos de inclusão obtidos por malaxagem e 
evaporação, empregando variadas proporções da ciclodextrina, apresentaram perfis de 
dissolução superiores ao do fármaco livre. Leonardi et al. (2009) prepararam micropartículas de 
benznidazol. A matriz de escolha foi quitosana, um copolímero biocompatível, biodegradável, de 
baixo custo e solúvel em água. Os resultados indicaram uma maior taxa de dissolução do 
fármaco quando este foi veiculado em micropartículas, com uma maior área superficial que 
favoreceu a solubilização. Conclusão: A partir do levantamento realizado percebe-se que há 
possibilidade de alcançar melhores resultados em termos de redução da parasitemia, 
empregando excipientes de baixo custo e equipamentos simples, bastando garantir a estabilidade 
do novo material preparado. Estes dados indicam ainda a possibilidade de minimizar a dose 
administrada e,consequentemente,os seus efeitos colaterais.
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Revista Brasileira de Biodiversidade e Biotecnologia
GPI Cursos - Teresina-PI - CNPJ:14.378.615/0001-60
Registro: http://gpicursos.com/slab2015/Sistema/trabalho-pdf.php?id=331"
dissolução superiores ao do fármaco livre. Leonardi et al. (2009) prepararam micropartículas de 
benznidazol. A matriz de escolha foi quitosana, um copolímero biocompatível, biodegradável, de 
baixo custo e solúvel em água. Os resultados indicaram uma maior taxa de dissolução do 
fármaco quando este foi veiculado em micropartículas, com uma maior área superficial que 
favoreceu a solubilização. Conclusão: A partir do levantamento realizado percebe-se que há 
possibilidade de alcançar melhores resultados em termos de redução da parasitemia, 
empregando excipientes de baixo custo e equipamentos simples, bastando garantir a estabilidade 
do novo material preparado. Estes dados indicam ainda a possibilidade de minimizar a dose 
administrada e,consequentemente,os seus efeitos colaterais.
_______________________________________________________________________________Revista Brasileira de Biodiversidade e Biotecnologia
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