ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS

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Analgésicos, Antitérmicos e Antiinflamatórios
Profa: Marcela Hirumi Uchimura 
Antiinflamatórios: Reduzem a inflamação

prostaglandinas	=	diminui	a	vasodilatação	e	o
edema.	Não	reduzem	o	acúmulo	de	células
inflamatórias.
Analgésicos:
Diminuem
a	sensibilização	das
terminações nervosas.
prostaglandinas	=
diminui
vasodilatação	e
edema	
Antipiréticos: Controle da temperatura.
 prostaglandinas	=	diminui	o	patamar	de temperatura do centro termorregulador.
Mecanismo de ação
Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biossíntese e liberação dos mediadores da inflamação, dor e febre (prostaglandinas).
Analgésicos, Antitérmicos e Antiinflamatórios
Antipiréticos e Analgésicos
Medicamentos cuja função é reduzir a dor e a temperatura.
1828, o ácido salicílico foi a primeira molécula a ser isolada.
Atividade Antipirética e Analgésica
infusão plantas da casca do salgueiro
(Salix alba vulgaris) .
1838: Píria isolou ác. salicílico da salicina.
1860: Kolbe e Lautemann obtiveram
por síntese.
1899: Dreser introduziu o uso clínico do aas.
1900: BAYER produz 4,2 toneladas.
1919: marca passa a domínio público
1994: consumo de 50 mil toneladas.
Curiosidades
Mecanismo da ação analgésica
Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX.
Exceção: fenamatos (ác. Mefenâmico)
ação antagonista sobre os receptores das PGs.
Analgésicos
Dosagem diária: 500 - 3.000 mg
Representantes: AAS®, Aspirina ®, Analgesin
Meia-vida: 3 – 5 horas
Seletividade: Atua tanto sobre COX-1 quanto sobre COX-2
O ácido acetil salicílico tem efeito anticoagulante
e pode causar distúrbios digestivos severos.
Posologia:
crianças - 10 mg a 15 mg/kg a cada 4 - 6 horas (dose máxima: 4 g/dia);
adultos - 325 mg a 1.000 mg a cada 4 - 6 horas (dose máxima: 4
g/dia).
Salicilatos
CUIDADOS
Agressor para a mucosa gástrica.
Evitar no último trimestre de gravidez: diminuição no peso do recém-nascido e possível morte do feto ou do recém-nascido; problemas no coração ou o fluxo de sangue no feto ou do RN; aumentar o tempo de
gestação, prolongar trabalho, causar outros problemas
durante o	parto,	ou	causar	uma hemorragia	grave na
mãe antes, durante ou depois do parto.
Salicilatos
CUIDADOS.
Controlar a função hepática e a agregação plaquetária.
Pode aumentar o sangramento em cirurgias.
Não	deverá	ser	utilizado	em	suspeita	ou	quadro	de
Dengue.
Salicilatos
INDICAÇÕES CLÍNICAS
-Antiinflamatório
-Queratolítico
-Antiagregante plaquetário
-Revulsivo
TOXICIDADE
TGI,	mais	frequente	com	tratamento	prolongado	e elevadas doses
intolerância	gástrica	(dor,	desconforto	epigástrico,
náuseas, vômitos, anorexia)
ulceração da mucosa com sangramento
Salicilatos
Dosagem diária: 500 - 3.000 mg
Representantes: Tylenol®, Tylaflex, Paralgen
Apresentação:
Comprimidos revestidos: 750mg. Uso adulto (acima de 12 anos) - uso oral.
Solução oral (gotas): 200mg/ml, frasco com 15 mL. Uso adulto e pediátrico - uso oral.
Suspensão oral: 100mg/mL, frasco com 15 mL. Uso
pediátrico - uso oral.
Suspensão oral de 32mg/mL, frasco com 60 mL. Uso pediátrico - uso oral.
Paracetamol (Acetaminofen)
Meia-vida: 2 – 4 horas
Seletividade: maior seletividade para COX-2.
A superdosagem ou intoxicação aguda involuntária pode ser fatal por insuficiência hepática. O tratamento deverá ser imediato, com N-acetilcisteína.
Interações com medicamentos ou alimentos:
-alimentos: retarda sua absorção.
-álcool/medicamentos indutores do metabolismo: risco de hepatotoxicidade aumenta.
-fenobarbital, fenitoína ou carbamazepina
-analgésicos	e	antiinflamatórios	não-esteroides:	ácido acetilsalicílico ou outros salicilatos.
Paracetamol (Acetaminofen)
Efeitos colaterais
O paracetamol é um analgésico seguro porém pode causar hepatotoxicidade dependendo da dose: letal (rara).
A hepatotoxicidade fica aumentada por consumo de álcool, idade, tabagismo, estado nutricional e interações medicamentosas com outros fármacos lesivos ao fígado e/ou indutores enzimáticos, mas, mesmo na presença desses fatores, é rara com doses terapêuticas.
Reação de hipersensibilidade: erupções cutâneas, urticária e choque anafilático.
Paracetamol (Acetaminofen)
 Efeitos colaterais
Outras reações de incidência rara:
Discrasias sanguíneas;
Hepatite (cor amarela nos olhos e pele);
Icterícia;
Lesões eritematosas na pele e febre;
Hematúria ou urina turva, micção dificultosa ou dolorosa, diminuição brusca da quantidade de urina.
Paracetamol (Acetaminofen)
Dosagem diária: 500 – 3.000 mg
Representantes: Magnopyrol®, Novalgina®, Dipimed
Apresentação:
Solução oral (gotas): frascos 10 e 20 mL. Uso adulto e pediátrico acima de 3 meses - uso oral.
Solução oral: frasco 100 mL, acompanhado de copo- medida de 10 mL graduado.	Uso adulto e pediátrico acima de 3 meses	- uso oral.
Comprimidos 500mg: Uso adulto acima de 15 anos	- uso oral.
Solução injetável 2 mL/500mg:	Uso adulto e pediátrico
acima de 3 meses	– uso injetável.
Dipirona (Metamizol)
Meia-vida: 2,4 – 5 horas
Seletividade: Maior	seletividade	para	COX-2.	Mecanismo de ação não está completamente investigado.
Reações adversas:
Agranulocitose e anemia aplástica.
Monitoração	hematológica	e recomendação	de uso por períodos curtos.
Interações:
associação com neurolépticos: hipotermia grave;
não	deve	ser	administrada	concomitantemente	à
ciclosporina (Aumenta a toxicidade da ciclosporina).
Dipirona (Metamizol)
Gravidez:	atravessa	a	barreira	placentária.	Não	existem
teratogênese,
evidências	de recomendado
mas		não		é três	meses	de
gravidez.	No
durante	os	primeiros
segundo	trimestre	da	gravidez	avaliar
risco/benefício pelo médico.
3 últimos meses da gravidez: fraca inibidora da síntese de prostaglandinas, há possibilidade de fechamento prematuro do ducto arterial e de complicações perinatais devido ao prejuízo da agregação plaquetária da mãe e do recém- nascido.
Lactação: evitada durante e até 48 h após o uso - excreção dos metabólitos no aleite materno.
Dipirona (Metamizol)
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
GI: dispepsia, desconforto gástrico
anemia hemolítica
CONTRA-INDICAÇÃO: doença GI, alteração na função renal
SUBSTÂNCIAS
ácido mefenâmico: Ponstan®, Pontin Ácido flufenâmico: Mobilisin ® assoc.
Ácido etofenâmico: Bayro-gel ®
Ácido meclofenâmico Ácido tolfenâmico
FENAMATOS
Antiinflamatórios
Medicamentos cuja função é reduzir o grau de inflamação dos tecidos.
Classificação
Conhecidos como AINE’s indicados para inflamação moderada e severa.
Atuam na cicloxigenase, inibindo a ação da COX-1 e COX-2
Classificação
Atuam na cicloxigenase, inibindo especificamente ação da COX2, porém também inibe pouco a COX-1.
Produzidos para solucionar os efeitos adversos dos AINE’s.
Também conhecido como glicocorticóides	(supra-renal)
Classificação
Atuam diretamente inibindo a fosfolipase A2, quebrando toda cascata de inflamação.
Inflamação
Infecção: vírus, bactérias, etc.
Trauma mecânico
Temperatura
Agentes químicos
Radiação
Auto-imune
Sinais Cardiais da Inflamação
Independente do local da inflamação, sempre termos os 5 sinais cardinais
Inflamação Aguda
Barreiras = Falha ou perda
Resposta inflamatória aguda (ação da resposta inata)
via das ciclooxigenases (COX), que levam à síntese de prostaglandinas e tromboxanos – inflamação aguda.
Quando o patógeno ou estímulo da lesão não foi eliminado.
Acima de 6 meses.
Presença	de	células	multinucleadas:	união	de vários macrófagos.
Presença	de	infiltrado	de	linfócitos:	resposta adaptativa. Não aparecem na inflamação aguda.
via	das	lipoxigenases:	responsável	pela	síntese de leucotrienos – inflamação crônica.
Inflamação Crônica
Inflamação e dor
O que é inflamação?
Resposta tecidual a um agente agressor (estímulo).
Origem fisiológica, farmacológica ou patológica.
Mediadores	químicos	principais:	eicosanóides (prostaglandinas,		tromboxanos e leucotrienos).
Sinais típicos: rubor, calor, tumore dor – perda de função.
Resposta	normal
e	necessária:	mecanismo	efetor	da
imunidade inata = recuperação do tecido.
Sufixo “ite”: Tendinite, artrite, faringite, etc.
Inflamação e dor
Ácido araquidônico: substrato para duas vias enzimáticas:
via das ciclooxigenases (COX): síntese de prostaglandinas e tromboxanos – inflamação aguda.
via das lipoxigenases: síntese de leucotrienos – inflamação crônica.
Como é a dor inflamatória?
Local mais sensível a estímulos - sensibilização dos neurônios que transmitem a informação de dor = HIPERALGESIA INFLAMATÓRIA.
Dor pela compressão do edema.
Não é específica.
Não ocorre imediatamente após ou durante um estímulo
Substâncias intimamente relacionadas com estados álgicos, inflamatórios e febris, existindo as formas D, I, E e F.
Prostaglandinas - PGs
COX-1
Enzima	essencial
constitutiva =
fisiológica: produzida mesmo sem inflamação.
Encontrada na maioria das células e tecidos:
principalmente na
mucosa duodenal e plaquetas
Produção de PGs para manutenção de funções fisiológicas.
COX-2
formação induzida =
inflamatória.
Fisiológica: rins, SNC e
endotélio.
Processo inflamatório e interleucinas - IL1, IL2 e
Prostaglandinas que mediam inflamação, dor
 febre.
Ciclooxigenages
TNF α.
Agregação plaquetária:
TXA2: Indutor da coagulação - agregação plaquetária
PGI2:	Inibidor	da	coagulação	-	antiagregante plaquetário
Proteção da mucosa gástrica:
Inibição da secreção de ác. Gástrico (PGE2).
Aumento de secreção de muco (PGE2 e PGI2).
Efeito renal: melhoram a filtração glomerular, por
melhorarem a irrigação local.
Contração uterina: PGF2.
Vasodilatação/vasoconstrição
Broncodilatação/broncoconstrição
Contração/relaxamento do TGI
Inibição da lipólise
Prostaglandinas - Ações fisiológicas
Ações contrárias
Dependem:
-Tipo de PG
-Local
-Receptores
1-AINEs
Antiinflamatórios não-esteroides - AINEs Antiinflamatórios não-esteroidais – AINEs Antiinflamatórios hormonais 
3 características:
Ação antiinflamatória
Ação analgésica
Ação antipirética
•
Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX.
prostaglandinas = diminui a vasodilatação e o edema.
Não	reduzem	o	acúmulo		de	células inflamatórias,		sistema	complemento,
citocinas, etc. – pois a inflamação é um processo necessário para a reparação do tecido.
AINEs - Mecanismo de ação
Inibidores não seletivos:
Inibem COX-1 e COX-2
Geralmente tem preferência pela COX-1, mas existem exceções.
Inibidores seletivos:
Inibem somente COX-2
AINEs - Classificação
Indicações
inibem
Analgesia: dores leves e moderadas.
Antitérmico = antipirético.
Antiinflamatório.
Antiagregante	plaquetário: tromboxanos.
Inflamação
Gripe
Efeitos colaterais dos inibidores COX-1:
são decorrentes de ação antifisiológica: aumento da acidez gástrica, queda na perfusão renal, retenção de sódio e água, toxicidade hepatocelular transitória, eventos hemorrágicos decorrentes da diminuição da agregação plaquetária e/ou plaquetopenia, broncoespasmo e outros fenômenos dependentes de sensibilização imunológica.
Efeitos colaterais dos inibidores da COX-2:
referem-se ao risco cardiovascular.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais
Irritação	e	ulceração	gástrica:	anemia	e hemorragia digestiva.
Problemas na coagulação.
Inibição da função renal: cardiopatas, hepatopatas e idosos.
Reações de hipersensibilidade (alergias)
Toxicidade hepática reversível
Efeitos colaterais
Alteração do sistema nervoso central incluindo :
vertigens, cefaléia,	tinido,	surdez, hiper- hidrose,	nervosismo, náuseas, convulsões e coma
Trabalho de parto prolongado
Fechamento precoce do ducto arterioso
Edema
Hipoglicemia
Grupo de risco
Idosos com mais de 65 anos.
Pacientes	com
gastroduodenal:
histórico	de
sangramento	ou
úlcera
obstrução
intestinal.
Diabéticos: hipoglicemia.
Hipertensos: hipotensão.
Doentes renais: função renal.
Pacientes	que	fazem	uso	de	anticoagulantes:
hemorragia.
Anti-hipertensivos: reduzir a ação por inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras.
Metotrexato: elevam acentuadamente as enzimas hepáticas – que podem causar problemas hepáticos em seus usuários.
Antiácidos: diminuem a absorção = diminui o efeito.
Anticoagulantes
potencialização	do
orais:
efeito
hemorragias		= anticoagulante	por
inibição da agregação plaquetária.
Interações medicamentosas
Cefalosporinas: efeito inibitório aditivo - risco de sangramentos por inibirem a coagulação sanguínea.
Penicilinas: aumento do efeito tóxico de ambos os fármacos - mecanismo de competição por sítios de união das proteínas plasmáticas.
Diuréticos: risco de insuficiência renal aguda em pacientes desidratados. Anti-inflamatórios inibem a síntese renal de prostaglandinas que favorecem a filtração glomerular.
Interações medicamentosas
Etanol: aumenta o risco de sangramento gástrico.
– Paracetamol em pacientes usuários crônicos de álcool: aumento da conversão do paracetamol em um metabólito altamente tóxico, podendo provocar danos graves ao fígado. Essa associação deve ser evitada.
Glicocorticóides: Aditivo = aumenta o risco de úlcera gastrointestinal. Há risco de hemorragia digestiva alta.
Interações medicamentosas
Nome
comercial
Princípio
ativo
Apresentação
Uso
Posologia
Voltaren
Diclofenaco
deNa
50mgc/20cp
Adulto
8/8h
Feldene
Piroxicam
20mgc/10cp
Adulto
12/12h
Spidufen
Ibuprofeno
*
600mgc/10
cp
Adulto
12/12h
* Menos tóxico.
Alguns AINE’s
Alguns AINE’s
Nomecomercial
Princípio ativo
Apresentação
Uso
Posologia
Tilatil
Tenoxicam
20e40mg
Adulto
12/12h
Movatec
Meloxicam
7,5e15mg
Adulto
12/12h
Ponstan
Ac.
Mefenâmico
500mg
Adulto
6/6h
Katadolon
Flurpirtina
100mg c/10cp
Adulto
6/6h
Nisulid
Nimesulida
50e100mg
Adulto
8/8h
Cataflan
Diclofenaco
depotássio
50mg
Adulto
8/8h
1-Fenilbutazona
Dosagem diária: 100 - 600 mg
Representantes: Butazona Cálcica ®
2-Oxifenilbutazona
Dosagem diária: 100 - 600 mg
Representantes: Algi-peralgin®, Agizolin®
Fenilbutazona e Oxifenilbutazona diminuem a produção de radicais livres e são inibidores irreversíveis das ciclooxigenases. São reservadas para casos que não respondem a outros Antiinflamatórios, pois apresentam baixa margem de segurança.
Derivados da Pirazolona
Efeitos colaterais mais frequentes:
-Efeitos GI: náusea, vômitos, desconforto epigástrico, diarreia.
-Outros: retenção sódio, fenômenos hemorrágicos, agranulocitose, trombocitopenia e anemia aplástica.
Contraindicações:
GI,	insuficiências
hepática	e
renal,
discrasias
sanguíneas, hipertensão arterial
fenilbutazona;
oxifenilbutazona	e
Substâncias:
dipirona.
Derivados da Pirazolona
1-Aceclofenaco
Dosagem diária: 100 - 200 mg
Representantes: Proflam®
Inibidor não seletivo, ações similares ao diclofenaco.
O pico plasmático é alcançado entre 1 e 3 horas.
Tem potência antiflogística superior à indometacina e aos derivados do ácido propiônico.
2-Diclofenaco Potássico
Dosagem diária: 50 - 150 mg
Representantes: Cataflan®, Neotaflan
Derivados do Ácido Acético
3-Diclofenaco Sódico
Dosagem diária: 50 - 150 mg
Representantes: Voltaren®, Neotaren
Inibidor não seletivo, preferencialmente COX-2.
Tem potência antiflogística superior ao AAS, indometacina e propiônicos.
A diferença fundamental entre os dois sais está no tempo de ação, sendo que o pico plasmático do diclofenaco potássico é alcançado mais rapidamente que o sódico.
O diclofenaco está indicado para tratamentos a curto prazo devido ao risco de hipercalemia ou hipernatremia.
Derivados do Ácido Acético
1-Indometacina
Dosagem diária: 50 - 200 mg
Representantes: Indocid®
Inibidor não seletivo, reversível e tem ação predominante COX-1.
Tem potência 20 vezes superior ao AAS.
Apresenta	efeito	máximo	analgésico	em	1	a	2	horas	e antiinflamatório em 1 a 2 semanas.
Tem	ação	comparável	à	da	colchicina,	podendo	ser utilizada em agudização de sintomas da artrite gotosa.
Apresenta	efeitos	adversos	frequentes	e	seu	uso	é reservadopara casos de moderada à severa gravidade.
Derivados do Indol
2-Sulindaco
Dosagem diária: 100 - 400 mg
Representantes: Flancox®
Ação predominante em COX-2.
Tem ação analgésica e antiflogística similar a do diclofenaco, mas apresenta menor toxicidade gástrica e renal.
Derivados do Indol
1-Ibuprofeno
Dosagem diária: 600 – 1.200 mg
Representantes: Alivium®, Buprovil
Posologia:
analgésico e antipirético - 300 mg 2 a 3 vezes ao dia;
antirreumático - 400 mg 3 vezes ao dia.
tem potência analgésica similar ao AAS e apresenta discreta ação anti-inflamatória.
Não é seletivo, inibindo igualmente COX-1 e COX-2.
Tem pico máximo de ação em 1 a 2 horas.
Também pode ser formulado em suspensão 300 mg/5 ml.
Derivados do Ácido Propiônico
2-Cetoprofeno
Dosagem diária: 50 - 200 mg
Representantes: Profenid®, Ceprofen
É	o	mais	potente	e	seguro	dos	derivados	do ácido propiônico.
É um inibidor predominante COX-1.
Bloqueia as respostas vasculares e celulares da inflamação pois inibe prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
Derivados do Ácido Popiônico
3-Naproxeno
Dosagem diária: 250 – 1.000 mg
Representantes:	Naprozyn®,	Flanax®, Naproxan, Napronax
Inibidor não seletivo, predominante COX-1.
Mas tem a característica de inibir a síntese de prostaglandinas preferencialmente nos locais de inflamação.
Tem efeito analgésico e antiflogístico similar ao
ibuprofeno,	mas prolongada.
apresenta	ação	mais
Derivados do Ácido Popiônico
1-Meloxicam
Dosagem diária: 7,5 - 15 mg
Representantes: Movatec®, Flanax®,	Movacox
Inibidor	não	seletivo sobre COX-2.
Indicado em tratamentos de longa duração como antirreumático: alta potência antiflogística e ação prolongada.
A toxicidade renal e gástrica é baixa, mas deve ser administrada com cuidado em pacientes com risco cardiovascular.
Posologia: processos agudos - 15 mg ao dia; manutenção - 7,5 mg ao dia.
Oxicans
efeito
2-Piroxicam
Dosagem diária: 10 - 20 mg
Representantes: Feldene®, Floxican
Inibidor	não	seletivo	e	com predominante em COX-2.
Por	via	oral,	tem	efeito	máximo	analgésico em 2 horas e antiinflamatório em 2 semanas.
Não	deve	ser	utilizado	por
prolongados	devido	à	potencial
períodos toxicidade
gastrointestinal e renal.
Oxicans
3-Tenoxicam
Dosagem diária: 10 - 20 mg
Representantes: Tilatil®, Tiloxican.
Inibidor não seletivo.
Comparativamente ao piroxicam tem potência antiflogística similar e menor ação inibidora COX-1.
Oxicans
1-Nimesulida
Mecanismo de ação:
Inibidor não- seletivo da COX-2.
Dosagem diária: 100 - 200 mg.
Substâncias:
Nimesulida: Scaflan®, Antiflogil®, Neosulida®
Derivados da Fenoximetanossulfanilida
são
Efeitos colaterais mais frequentes
TGI
Reações	adversas	hepáticas: idiossincráticas.
Derivados da Fenoximetanossulfanilida
Outras efeitos colaterais:
-Sintomas gastrointestinais: azia, dor, náusea;
-Efeitos	no sistema nervoso	central: nervosismo e vertigem.
-Pacientes HIV-positivos: ocorrência de trombocitopenia, reversível com a suspensão do fármaco.
Contraindicação:
-Reações	de	hipersensibilidade	à	Nimeulida	ou	outros
AINEs;
-Pacientes com úlceras gástricas em fase ativa;
-Paceintes com distúrbio de coagulação;
-Pacientes com disfunção renal grave;
-Pacientes com disfunção hepática;
-Menores de 12 anos: Síndrome de Reye;
-Gestação: fechamento prematuro do ducto arterioso;
Derivados da Fenoximetanossulfanilida
2-COXIBS
Atuam na ciclogenase, inibindo especificamente ação da COX2, porém também inibe pouco a COX-1.
Produzidos para solucionar os efeitos adversos dos AINE’s.
Inibidores seletivos da COX-2
Celecoxib Etoricoxib Rofecoxib Valdecoxib
Vantagens:
PGs envolvida no processo inflamatório.
Interfere pouco com as funções fisiológicas.
Menor incidência de efeitos colaterais
CLASSIFICAÇÃO
Nomecomercial
Princípioativo
Apresentação
Uso
Posologia
Arcoxia
Etoricoxib
120mgc/4cp
Adulto
12/12h
Celebra
Celecoxib
200mgc/10cp
Adulto
12/12h
INDICAÇÕES
Dor aguda
Dor crônica
Osteoartrite
Dismenorréia primária
Artrose
Dismenorréia
Dor aguda
EFEITOS COLATERAIS
Diminuição da função do fígado
Diminuição da função renal
Função cardíaca comprometida ou ICC
Edema
Hipertensão
Sangramento gastrointestinal
Efeitos colaterais de inibidores de COX-1 e COX-2
Também conhecida como glicocorticoides = corticoides = esteroides = hormonais
3-Antiinflamatórios esteroidais
Atuam diretamente inibindo a fosfolipase A2, quebrando toda cascata de inflamação.
Grupo dos hormônios similares aos produzidos pelo córtex adrenal denominados corticosteróides. Classificados em:
mineralocorticóides:	aldosterona	e desoxicorticosterona - promovem retenção de sódio e excreção de potássio.
glicocorticóides:
apresentam
ação
antiinflamatória,
imunossupressora
Antiinflamatórios Hormonais (Glicocorticóides)
A atividade antiinflamatória	dos	glicocorticóides decorre dos seguintes efeitos:
diminuem a concentração de linfócitos T e B, macrófagos e eosinófilos.
inibem a função dos leucócitos e macrófagos.
inibem	a	síntese	de	prostaglandinas	e leucotrienos.
Antiinflamatórios Hormonais (Glicocorticóides)
Ação farmacológica:
Antiinflamatórios
Imunossupressores
Divisão dos fármacos glicocorticóides:
Os	fármacos	são	divididos	de	acordo	com	o tempo de duração.
Ação curta:
Hidrocortisona.
Cortisona:	primeiro	fármaco.	Não	é	tão utilizada.
Corticóides
Ação intermediária:
Prednisona (Meticorten®)
Prednisolona (Prelone®)
Metilprednisolona (Depo-medrol®)
Triancinolona (Omcilon-A®).
Os três primeiros são muito utilizados em uso crônico e o último é utilizado em aftas (diminui a dor, mas retarda a cicatrização).
Corticóides
Ação prolongada:
Dexametasona (Decadron®)
Betametasona (Diprospan®/Celestone®).
Corticóides
Nome
comercial
Princípioativo
Apresentação
Uso
Posologia
Decadron
Dexametasona
4mgc/10cp
2mgc/2
amp
Adulto
Adulto
1 aodia
Meticorten
Prednisona
20mgc/10
cp
Adulto
12/12h
Celestone
Betametasona
2mgc/10cp
Adulto
12/12h
Prelone
Prednisolona
5 a20mgc/
10cp
Adulto
2 a4xdia
Nasacort
Triancinolona
Spray55mcg(nasal)
Adulto/criançaacimade12anos
1 a 4 xdia
Corticoides
A atividade antiinflamatória e mineralocorticóide dos glicocorticóides sintéticos são especificados de acordo com o padrão estabelecido para o cortisol (padrão = 1).
A ação mineralocorticóide da cortisona é relativamente alta, impossibilitando o seu uso como antiinflamatório.
Se houver necessidade de doses iniciais elevadas, após a remissão do quadro inflamatório o tratamento deve ser descontinuado com doses progressivamente menores até atingir a dose mínima para suspensão = desmame.
Por quê????
Dosagem diária: 0,5 - 5 mg
Representantes: Celestone®
Posologia: 0,5 a 5 mg/dia em dose única diária.
Corticóide fluorado de longa duração.
potências	relativas
Apresenta	as	seguintes (padrão hidrocortisona):
Antiinflamatória: 40;
Tópica: 10
Mineralocorticóde: 0.
Betametasona (base)
Dosagem diária: 3 - 30 mg
Representantes: Calcort®, Flazal
Posologia: dose inicial - 6 a 30 mg ao dia, manutenção - 3 a 18 mg ao dia.
Derivado oxazolínico da prednisona com propriedades antiinflamatórias e imunossupressoras.
Tem menor interferência na espoliação do cálcio ósseo e menor efeito diabetogênico, comparativamente aos outros glicocorticóides.
Possui atividade antiinflamatória e imunossupressora similar à prednisona, à metilprednisolona e à betametasona em doses equipotentes.
Deflazacort
Dosagem diária: 0,5 - 10 mg
Representantes: Decadron®, Dexason
Posologia: 0,5 a 10 mg ao dia.
Tem	longa	duração,	com	meia-vida	biológica de 48 horas.
potências	relativas
Apresenta	as	seguintes (padrão hidrocortisona):
Antiinflamatória: 30.
Mineralocorticóide: 0.
Dexametasona (base)
Dosagem diária: 5 - 60 mg
Representantes: Prelone®, Predsim®
Posologia: dose inicial = 10 a 20 mg pela manhã (a critério médico até 60 mg/dia); manutenção: 5 a 10 mg/dia.
Resulta	da	desidrogenação	da	hidrocortisona	= aumentoda atividade antiinflamatória.
Apresenta as seguintes potências relativas:
Antiinflamatória: 5.
Tópica: 4 e 5.
Mineralocorticóide: 0,3.
Prednisolona (base)
Por via oral, age em 1 a 2 horas e mantém atividade por 16 a 36 horas.
Atravessa pouco a barreira placentária (gradiente materno fetal de 10:1).
Passa para o leite materno, oferecendo riscos em tratamentos prolongados e com doses acima de 5 mg/dia.
Doses de manutenção acima de 7,5 mg/dia = efeitos cushingóides.
Prednisolona (base)
Dosagem diária: 4 - 48 mg
Representantes: manipulação
Posologia: 4 a 48 mg ao dia, raras vezes doses acima de 32 mg.
Obtida pela fluoração da prednisolona, resultando em aumento da atividade anti-inflamatória e desaparecimento do efeito mineralocorticóide.
As potências relativas são:
Antiinflamatória: 5.
Tópica: 25.
Mineralocorticóide: 0.
Triancinolona (base)
Indicações
Doenças alérgicas: urticária, dermatite, edema;
Choque: hemorrágico, veneno de cobra, traumatismo,
Lúpus
Psoríase
anafilaxia;
Artrite reumatoide;
Lúpus eritematoso;
Asma brônquica;
AVC (edema);
Doenças infecciosa: tuberculose,
meningite;
Transplante renal;
Psoríase;
Eczema e outras.
Eczema
Efeitos colaterais
CORTICÓIDES TÓPICOS
bacterianas	e
Atrofia cutânea epidérmica e dérmica
Púrpura
Estrias
Erupções acneiformes
Hipertricoses
Facilitação	de	infecções	fúngicas, virais.
Hipertricoses
Acneiformes
Púrpura
EFEITOS COLATERAIS
Acne
Nervosismo e insônia
Úlceras
Infecções
Hipertensão
Hiperglicemia / Glicosúria / Edemas.
Corticóides sistêmicos.
Síndrome de Cushing:
EFEITOS COLATERAIS
Efeitos adversos: dependem do tempo de administração.
-Início do tratamento: queda da imunidade, hipertensão arterial sistêmica, hiperglicemia e alterações de comportamento (euforia alternada com depressão).
-Após 6 meses de uso contínuo: risco de síndrome de Cushing, osteoporose (queda da absorção intestinal do cálcio, inibição da função dos osteoblastos e incremento da reabsorção óssea), obesidade, hipertensão intracraniana benigna e hipertensão intra-ocular.
-Em casos de gastrite, úlceras ou colite pode haver risco de hemorragias.
-Seu uso deve ser cauteloso em síndromes de imunodeficiência, pelo risco de infecções.
Bibliografia Sugerida
GOODMAN& GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw-Hill Interamericana do
Brasil Ltda. 11ªedição, 2005.
CRAIG C, ROBERT E, STITZEL, RE. Farmacologia moderna com aplicações cínicas. 6ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2005.
KATZUNG, BG. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2003.
DALE, MM., RITTER, JM., RANG, HP., FLOWER, RJ., farmacologia. 6 ed. Rio de Janeiro. Elsevier, 2008.
GRAHAME, SDG., ARONSON, JK. Tratado de farmácia clínica e farmacoterapia. 3 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2004.
FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MB. Farmacologia clínica. 3 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2000.
ALMEIDA, RN. Psicofarmacologia: fundamentos práticos. Rio de Janeiro. Guanabarra Koogan, 2005.
FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MBC. Farmacologia clínica, fundamentos de
terapêutica nacional. 4 ed. Rio de Janeiro. Gunabara Koogan, 2004.
ELOIR, P., COLAB. Cuidados com os medicamentos. 4 ed. Porto Alegre. UFRGS, 2004.
Agradeço a atenção de todos...
Tenham uma boa noite!!!