Farmacologia Veterinária - Antiparasitarios - Medicina Veterinária

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Parasiticidas 
(antiparasitários). 
 
•​Endoparasiticidas ​​: são antiparasitários     
que agem somente em parasitas internos.           
Por exemplo: Nematóides, conhecidos como         
lombrigas, são vermes cilíndricos e não tem             
segmento; Cestóides, vermes achatados e         
são segmentados; Trematódeos, vermes       
achatados e não são segmentados.  
- Os vermes achatados se prendem na             
parede do intestino por meio de ventosas. 
- Antiparasitário é absorvido e quando vai             
pro sangue atinge o parasita que suga este               
sangue. 
• ​Ectoparasiticidas: são antiparasitários       
que agem somente em parasitas externos.           
Por exemplo: carrapato.  
• ​Endectocida: é um antiparasitário que a             
mesma molécula atinge os dois, ou seja,             
tem ação nos endoparasitas e nos           
ectoparasitas. É dividido em 2 grupos:  
1 - Organofosforados: Inibem uma enzima, a             
acetilcolinesterase, de uma maneira       
irreversível. Os Organofosforados podem       
causar intoxicação com facilidade no         
hospedeiro por serem fármacos       
extremamente lipofílicos, se o animal estiver           
intoxicado o fármaco utilizado para         
desintoxicação é ​Atropina, ela é         
antagonista muscarínico não seletivo.  
2 - Lactonas Macrocíticas: Causa a           
hiperpolarização de 2 maneiras, podendo         
ser agonista gaba A e por estimularem o               
canal chamado GluCl 
- Revolution é um fármaco endectocida. 
A biotransformação é no fígado, mas pode             
ser no rúmen também, então alguns           
antiparasitários de via oral não podem ser             
dados, pois já vão ser biodegradados no             
rúmen.  
Os antiparasitários podem ser ainda         
secretados com metabólito ativo, isso         
prejudica, pode ter desequilíbrio ambiental.  
Margem de segurança é mediante a dose             
administrada. Os parasitas são seres         
eucariontes, então o local de ação do             
fármaco é muito semelhante com o nosso. A               
grande maioria dos antiparasitários tem         
seu local de ação e esse local de ação o                   
hospedeiro possui, então é muito fácil de             
ter uma intoxicação, porque ao invés do             
fármaco atingir só o parasita, ele vai atingir               
o hospedeiro também. Sendo assim a           
margem de segurança dos antiparasitários         
é baixa e tem grande facilidade de causar               
uma intoxicação devido a essa semelhança           
dos locais de ação. Então a indústria fez               
assim: começou a separar por peso para             
não haver a intoxicação..  
Os antiparasitários vão matar os parasitas           
por 3 consequências do mecanismo de           
ação:  
1 - Por inanição: falta de energia, parasita               
de alguma forma não consegue ter energia,             
então morre.  
2 - Alterações nas proteínas estruturais: ​​os             
parasitas são muitos simples, então essa           
alteração faz com que eles não tenham             
uma aderência na parede, caem no           
ambiente e não conseguem obter alimento,           
então morrem por conta disso. 
3 - Incoordenação motora: não consegue           
se aderir por conta da incoordenação e             
caem no ambiente.  
 
 
● Qual o problema dos       
antiparasitários? Eles causam     
resíduos nos produtos de origem         
animal, então se acumulam na         
carcaça do animal, no mel, no leite,             
nos ovos, e esses produtos são de             
consumo. Existe um plano nacional         
de controle de resíduos e         
contaminantes em produtos de       
origem animal, onde tem uma lista           
de antiparasitários e     
antimicrobianos que causa     
resíduos em produtos de origem         
animal. Tem o tempo e carência,           
que é contado em dias, se estiver             
nos dias que tem esse fármaco           
ainda no animal, não pode         
consumir.  
 
 
 
Anticestodeos e Antitrematodeos (ação 
em parasitas achatados) 
• ​ Fármaco: ​​Nitroscanato 
Ele desacopla a cadeia respiratória (não           
produz ATP). Então vai faltar energia pro             
parasita e ele morre por inanição. Têm             
carência no consumo da carne e do leite.               
Não há contraindicação em cães com mais             
de 3 semanas e fêmeas prenhas e lactação.  
• ​Fármaco: ​​ Closantel 
Desacopladores da cadeia respiratória,       
consequentemente não produz ATP, o         
parasita morre por inanição. Não são           
muitos seguros, podem causar anorexia e           
diarreia. O clioxanida pode ser utilizado em             
fêmeas prenhes e lactação e niclosamida           
por ser usado em fêmeas prenhas, porem             
nao sao muito utilizados. Só tem ação em               
vermes achatados.  
• ​Fármaco: ​​ Praziquantel 
É o fármaco mais utilizado da classe de               
vermes achatados. Tem 2 mecanismo de           
ação: ​​inibe a bomba de Na+/K+ ATPase, isso               
desencadeia o aumento de permeabilidade         
ao Ca2+, então o cálcio entra e causa a                 
contração do parasita e isso faz com que               
ele perca a coordenação motora e não fica               
aderido ao intestino do animal. Essa           
contração intensa causa uma contração         
muscular paralítica, então ele fica         
contraído e parado. O fármaco causa uma             
desintegração do tegumento do parasita.  
Antinematódeos (vermes cilíndricos) 
Grupo: Organofosforados, agem em       
internos e externos.  
• ​Fármacos: ​​ Diclorvos, Coumafos. 
Inibem a acetilcolinesterase de forma         
irreversível e aumenta a Ach. Causa           
contração com consequente paralisia.  
• ​Fármacos: ​​Pirantel, Oxantel e Morantel.  
São agonistas nicotínicos, ou seja, morrem           
por incoordenação motora por que causa           
intensa contração. O Morantel pode ser           
usado em fêmeas lactantes. Podem ser           
utilizados em cães jovens. Pode ter           
associação com outros fármacos.  
 
Grupo:​​ benzimidazóis 
• ​Fármacos: Albendazol, Fembendazol,       
Mebendazol e Febantel. 
Tem 2 mecanismos de ação: Impedem a             
polimerização do microtúbulo e impedem a           
síntese de ATP. Mata o parasita adulto e o                 
ovo do parasita, é muito eficaz por conta               
disso. Não pode usar em fêmeas prenhes             
no começo da gestação, apenas no final da               
gestação quando o feto já está formado. O               
parasita morre por inanição.  
LACTONAS MACROCÍCLICAS: ​​dividido em 2         
grupos: 
1- Avermectinas fármacos: ivermectina,       
abamectina, doramectina, eprinomectina,     
selectina. 
2- ​Milbemicinas fármacos: milbemicina,       
moxidectina. 
Causa hiperpolarização por serem GABA A           
e por estimular o canal GluCl. Por terem               
receptores GluCl em invertebrados têm         
maior margem e segurança. São lipofílicos           
(absorção tópica). Tem uma margem de           
segurança para algumas raças de cães,           
por exemplo a Collie, a ivermectina não             
podem ser dada a esta raça por conta da                 
glicoproteína P na BHE - Barreira hemato             
encefálica. Também podem fazer       
associação com outros fármacos. A         
Selectina é endectocida para cães e gatos.  
 
Ectoparasiticidas (externos) 
Organofosforados:​​ Diclorvos e Coumafos.  
Inibem a acetilcolinesterase de forma         
irreversível e aumenta Ach.  
Grupo:​​ Carbamatos. 
Se tiver intoxicação o tratamento é com             
Atropina pois é antagonista muscarínico         
não seletivo.Os carbamatos inibem a           
acetilcolinesterase de forma reversível e         
aumenta a Ach.  
Grupo:​​ Piretróides 
• ​Fármacos: ​​Permetrina e Deltametrina. 
Aumentam canais de Na+ e diminuem           
atividade de GABA. É importante para           
causar a despolarização da célula. Se           
intoxicar vai ficar hiperexcitado, para o           
tratamento é utilizado Benzodiazepínicos       
que faz com que o fármaco se ligue com                 
receptor GABA A, causando       
hiperpolarização. São divididos em 2: Os           
Piretróides 1, que é a permetrina, inseticidas             
de ambiente, aumentam a frequência de           
despolarização. E os Piretróides 2, que é a               
deltametrina, ectoparasiticidas, aumentam     
o tempo de abertura.  
• ​ Fármaco ​​: Amitraz 
Funciona para carrapato, pulga, piolho e           
sarna. Inibe a MAO e a síntese de PG, ele é                     
agonista alfa 2. Se tiver intoxicação o             
tratamento é loimbina, pois é antagonista           
alfa 2. Contra indicado para equinos e             
diabéticos.   
• ​Fármaco: ​​ Imidacloprida 
É para pulgas, causa paralisia e morte.  
• ​Fármaco ​​: Nitempiram 
A pulga não consegue ficar aderida, pois é               
um agonista nicotínicos.  
• ​Fármaco ​​: Spinosad 
Agonista nicotínicos (Abrem o canal do           
receptor de Ach e despolarizam a           
membrana celular). 
• ​ Fármaco: ​​ Lufenuron 
Inibição da deposição de quitina. Nunca é             
utilizado sozinho, sempre associado, pois         
age em pulgas que estão trocando o             
exoesqueleto.  
• ​Fármaco ​​: Fipronil 
Inibe GABA (bloqueia receptores), mata a           
pulga por hiperexcitação. Esse fármaco se           
acumula nas glândulas sebáceas, então se           
der muito banho não vai funcionar.  
• ​Fármaco: ​​ Fluralaner 
Bloqueia canais de cloreto, isso causa           
hiperexcitação.