Resumo dos principais antibacterianos e mecanismo de ação

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RESUMO 
Microbiologia – Prova 1 / etapa 2
ANTIBIÓTICOS
Bactericida: Destrói/mata o MO
Semi-sintéticos: Produzidos por MO e modificados pela indústria.
Antimicóticos: matam fungos (ex. Mycobacterium tuberculosis – agente da tuberculose).
Cepa: Linhagem – variação genética dentro da mesma espécie de MO.
 
Utilização de antibiótico de amplo espectro de ação Crescimento sem controle de Clostridium difficile Produção de toxinas lesão na mucosa gastrointestinal Colite Pseudomembranosa
Amplo espectro: Atuam em bactérias Gram + e Gram –
Estreito espectro: Atuam apenas em Gram + ou Gram –
Ps: Infecção urinária geralmente é causada por Gram –
Antibióticos não afetam humanos por:
1. Não temos parede celular
2. Diferença entre as membranas citoplasmáticas de procariotos e eucariotos.
3. Diferença entre as subunidades dos ribossomos (procariotas: 70 S – 50S e 30 S; eucariotos: 80 S – 60 S e 40 S.)
4. DNA bacteriano é espiralado
5. Diferenças entre os RNA
 - Por isso, antibióticos não atuam em fungos, e sim os antimicóticos, pois fungos são eucariotas.
 * Deve-se utilizar atb de estreito espectro SEMPRE que possível, de modo a evitar resistência bacteriana.
No caso da SINUSITE utiliza-se atb de amplo espectro, pois vários tipos de bactérias podem ser o agente de tal patologia:
- Streptococcus pneumoniae
-S. pyogenes
- Staphylococcus aureus
- Moraxella catarrhalis
- Haemophilus influenzae 
- Anaeróbios mistos
- vírus
TRILOGIA (várias para prescrição)
- Agente AGENTE FÁRMACO
- Hospedeiro
- Fármaco HOSPEDEIRO
ANTIBIOTICOS QUE ATUAM NA PAREDE CELULAR
1. BETA-LACTÂMICOS
1.1 PENICILINA
Naturais: 
G: Staphylococcus, Streptococcus e Espiroquetas – Treponema pallidum, tratamento da Sífilis. Via intramuscular. Associado à procaína tem aumento da meia vida para 24h.
 V
Semissintéticas: 
Meticilina
Oxacilina
Aminopenicilina (Ampicilina e Amoxicilina)
Amoxicilina + Clavulanato ou Sulbactam = Protegem a penicilina contra a ação das B. lactamases. 
Clavulanato causa maior desequilíbrio da flora, é mais barato = Clavulim
Ureidopenicilinas (Mezlocilina e Azlocilina) – Penicilinas anti-pseudomonas (infecção hospitalar em pacientes com diminuição da imunidade)
Não são utilizadas em infecção Gram +
Penicilina G benzatina (Benzetacil)
 Meia vida alta
Só pode ser administrado no hospital (pode causar choque anafilático)
Indicação para: Febre reumática, infecções cardíacas.
* Aminoglicosídicos + penicilinas = Tratamento de primeira escolha para endocardites estreptocócicas subagudas
1.2 CEFALOSPORINA
Atuavam, primeiramente, em Gram + modificação pela indústria ↑ ação em Gram -.
Pacientes alérgicos à penicilina podem ser alérgicos à cefalosporina, pois ambos são B. lactâmicos.
1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração 4ª Geração
 
 Aumento da ação em Gram –
1ª Geração
Sem ação em enterococcus e Staphylococcus Oxacilina R.
Cefalotina 
Cefazolina PARENTERAIS
Cefradina
Cefalexina VIA ORAL
Cefadroxil
2ª Geração
Mais resistente à ação das B. lactamases produzidas pelas Gram –
Cefoxitina – primeira conduta para Infecção de ANAERÓBIOS
Cefactor VIA ORAL
Cefamandol
 3 ª Geração
Contra Enterobactericeae (p.ex. em infecções urinárias) e por Harmophilus influenzae (bacilo, Gram – que causa meningite)
Ceftriaxona VIA PARENTERAL
Cefotaxima
Cefpodoxima VIA ORAL
Cefexima
4ª GERAÇÃO
Estreito espectro. Contra Gram – e Anaeróbias
Cefepima
Cefpiroma – VIA PARENTERAL
1.3 CARBAPÊNICOS
AMPLO ESPECTRO! Graves efeitos colaterais e administração feita apenas com assistência médica. Apenas em hospitais.
Imipenem – adiciona-se cilastatina sódica para não ser rapidamente eliminado pelos rins.
Meropenem
Ertapenem
1.4 MONOBACTÂMICOS
Aztreonam – intra-hospitalar. Para Gram – e pseudomonas em infecções hospitalares.
	Sem ação em Gram + e anaeróbicos.
Atb em ANAERÓBICOS: Cefoxitina, Clindamicina e Metronidazol
Atb em PSEUDOMONAS: Ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina e piperacilina) e Monobactâmicos
2. NÃO BETA-LACTÂMICOS
2.1 BACITRACINA Restrito à infecções superficiais. Ação, principalmente em Staphylo e Streptococcus. Muito tóxica.
2.2 VANCOMICINA Muito tóxica. Causa perda de audição e danos renais. Utilizada em infecções de Staphylococcus. Uso endovenoso. Deve ser cuidadosamente administrada. Opção terapêutica para infecções MRSA.
2.3 TEICOPLANINA Também utilizada para infecções por MRSA. Possui espectro de ação semelhante à Vancomicina, no entanto é menos tóxica e possui meia vida maior.
MRSA: Staphylococcus aureus resistente à meticilina. Tem como opção terapêutica Vancomicina e Teicoplanina.
	
VISA: Pacientes/infecções que já são pouco sensíveis à Vancomicina e Teicoplanina.
LINEZOLIDA (Não atua em parede celular). Contra bactérias Gram + resistentes à vancomicina (Contra VISA). Encontrada apenas em condições intra-hospitalares.
	Inibe o processo inicial da síntese proteica, se ligando ao sítio 23s da subunidade 50S.
	Última opção para pacientes com infecções por Pseudomonas – 1ª opção = Aztreonam e ureidopenicilinas. (*confirmar informação)
2.4 ISONIAZIDA E ETAMBUTOL Utilizados em infecções pulmonares causadas por Mycobacterium tuberculosis – BARR, possui material céreo que forma aerossóis, contaminando o ambiente - (Notificação compulsória). São sintéticos e apenas a Secretária de Saúde os fornece.
Tuberculose = ASSOCIAÇÃO DE ATB – Isoniazida + Etambutol + Rifampicina.
ANTIBIOTICOS QUE ATUAM EM CIMA DA MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
1. POLIMIXINA B e C Extremamente tóxicas. Associadas à bacitracina atuam em Gram + e Gram -. Danos renais, PCR e entorpecimento de sanidade.
2. POLIPEPTÍDEOS CATIÔNICOS Possuem carga + que atrapalha a estrutura da membrana. Atuam contra Gram -. Administrados por vida parenteral. Possuem nefro e neurotoxinas.
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA (30S)
1. AMINOGLICOSÍDICOS
Estreptomicina – Melhor atividade contra Mycobacterium tuberculosis
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amicacina Atividade em um número maior de cepas. Opção para	
Netilmicina enterobacterias e Gram – resistentes à diferentes aminoglicosídicos 
Ativos contra Gram – aeróbios e alguns estafilococos.
2. TETRACICLINAS Utilizadas para ITU, pneumonia por Mycoplasma e infecções por Riquétsias e Clamídeas. São quelantes de Ca+.
Doxyciclina (semi-sintética) – a mais utilizada
Minociclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
*Não deve-se administrar em crianças e gestantes. Os dentes de leite e permanentes podem se manchar de negro.
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA (50S)
1.CLORANFENICOL Bacteriostático de amplo espectro. Utilizado para: Febre tifoide, Meningite (por meningococos ou Hi) e infecções por Riquétsias (Febre maculosa).
	Pode causar danos à medula óssea (anemia aplástica), inflamação do n. óptico e distúrbios de orientação, delírios.
	SÓ É PRESCRITO COMO ÚLTIMA OPÇÃO.
2. MACROLÍDEOS
Eritromicina – utilizada para pacientes resistentes ou alérgicos à penicilina. Bacterióstático.
Azitromicina Atividade maior que a da eritromicina. Maior vida média e 
Claritomicina maior concentração nos tecidos.
Micromicina
3.LINCOSAMÍDEOS – CLINDAMICINA E LINCOMICINA
Contra anaeróbios. Não atuam contra Clostridium difficile.
ALVO RNA
1.RIFAMPICINA SS (semissintético). Cuidado na prescrição, pois interage com anticoncepcionais.
Contra a tuberculose e controle quimioterápico, eliminando o patógeno da nasofaringe de pessoas que tiveram contato com pacientes contaminados por meningococos (Neisseria meningitidis).
	O tratamento de tuberculose não é monoterapia e sim uma associação – Rifampicina + Estreptomicina + etano-etanol = atuam sobre o material céreo dasbactérias que causam a tuberculose.
 
*SINDROME DO HOMEM VERMELHO: Acumulo de metabólitos nas glândulas sudoríparas, colaração vermelha na urina, saliva e lágrima.
ALVO DNA
1. QUINOLONAS 
1ª Geração
Ácido Nalidíxico - Utilizado em ITU e infecções com MO Gram -
 
2ª Geração (Fluoroquinolonas) – ITU por MO multirresistentes 
Norfloxacina
Ciclofloxacina
*INFECÇÕES REINCIDENTES = ANTIBIOGRAMA!
2. METRONIDAZOL Contra MO anaeróbios estritos, Gardnerella vaginalis (vaginose), Campylobacter e Helicobacter pylori.
3. SULFONAMIDAS E TRIMETOPRIMA 
Afetam o metabolismo do ácido fólico nas bactérias (não nos atinge pois não produzimos ácido fólico e sim o ingerimos), impedindo que sejam produzidas bases nitrogenadas e, assim, que ocorra a síntese de DNA.
	Formam o BACTRIM – Primeira droga oferecida nas UPA’S em caso de ITU. Utilizadas também em tratamento de Pneumocystis carinnii (MO oportunista).