Aula 7 Comprimidos

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Instituto Metropolitano de Educação e Cultura 
LTDA. 
FAMA – Faculdade Metropolitana de Anápolis. 
FARMÁCIA. 
 
 
 
 
 
FARMACOTÉCNICA 
 
 
 Professor: Marcelo Garcez Rodrigues. 
 
Anápolis, 2018. 
COMPRIMIDOS 
Comprimidos: 
 Formas farmacêuticas sólidas, de dosagem unitária, forma 
variada, obtidos por compressão de substâncias 
medicamentosas secas, contendo, na maioria das vezes, 
adjuvantes farmacotécnicos 
 adequados. 
 
 
 
 
 
 
 
Comprimidos: 
 VANTAGENS: 
- Facilidade de administração; 
- Inodoros e insípidos; 
- Precisão na dosagem; 
- Boa conservação; 
- Rapidez na preparação. 
 DESVANTAGENS: 
- Facilidade de automedicação; 
- Impossibilidade de adaptação à posologia individual; 
- Equipamentos específicos para as operações de produção; 
- Impossibilidade de obtenção econômica de quantidades 
reduzidas, dado o relativo alto custo do equipamento 
necessário. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Comprimidos – Composição básica: 
 
 
 Diluentes ou espessantes = aumentam o volume da 
formulação possibilitando a obtenção de comprimidos do 
tamanho desejado. Ex.: Lactose, amido, celulose 
microcristalina. 
 Aglutinantes ou adesivos = promovem adesão das 
partículas dos pós. Ex.: PVP, goma acácia, gelatina, ácido 
algínico. 
 Desintegrantes ou desagregantes = pro- 
 movem a ruptura da massa sólida em par- 
 tículas menores. Ex.: amido, ácido 
 algínico, celulose microcristalina. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fármaco, Princípio ativo ou base medicamentosa 
Coadjuvantes Farmacotécnicos [Excipientes] 
Fase Biofarmacêutica: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Comprimidos – Composição básica: 
 
 
 Deslizantes, lubrificantes ou antiaderentes = previnem 
aderência dos materiais particulados nas matrizes e punções 
e conferem brilho aos comprimidos. Ex.: estearato de 
magnésio, talco farmacêutico. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Coadjuvantes Farmacotécnicos [Excipientes] 
Comprimidos – Composição básica: 
 
 
 Adjuvantes diversos = agentes corretivos: 
- da cor [corantes], 
- do sabor [saporificantes / edulcorantes], 
- do aroma [aromatizantes], 
- do sabor e do odor [flavorizantes]. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Coadjuvantes Farmacotécnicos [Excipientes] 
Tipos de Comprimidos: 
 
- Desintegram rapidamente pela mastigação; 
- Úteis na administração de comprimidos grandes a crianças e 
adultos que têm dificuldade para deglutir formas 
farmacêuticas sólidas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Base cremosa de MANITOL, 
flavorizantes e corantes 
COMPRIMIDOS MASTIGÁVEIS 
Tipos de Comprimidos: 
 
- Destinados a serem dissolvidos sob a língua, sendo 
absorvidos pela mucosa oral; 
- Indicados para absorção de fármacos que são destruídos 
pelo suco gástrico e/ou mal absorvidos no trato 
gastrintestinal. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS 
Sacarose, lactose, sorbitol, 
celulose microcristalina, 
gelatina e gomas 
Tipos de Comprimidos: 
 
- Proporcionam rápido efeito do fármaco. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS 
Tipos de Comprimidos: 
 
- Preparados pela compactação de sais efervescentes que 
liberam CO2 quando em contato com a H20. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ácido cítrico [1] : Ácido tartárico [2] : Bicarbonato de 
sódio [3,4]  Sal + H2O + CO2. 
COMPRIMIDOS EFERVESCENTES 
Tipos de Comprimidos: 
 
- Melhora a aparência do comprimido; 
- Para fármacos com sabor e odor desagradável; 
- Drageamento protege o comprimido contra o ar e a 
umidade; 
- Revestimento é hidrossolúvel e sua dissolução é rápida 
depois da deglutição. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
DRÁGEAS  comprimidos 
revestidos com camada de 
açúcar. 
COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM AÇÚCAR 
Tipos de Comprimidos: 
 
- Desenvolvidos de modo a passarem intactos através do 
estômago e alcançarem o intestino, onde se desintegram 
para permitir a dissolução e absorção e/ou efeitos 
terapêutico do fármaco; 
- Empregados quando a substância ativa é destruída pelo 
ácido gástrico, é particularmente irritante à mucosa gástrica 
ou, ainda, quando a passagem pelo estômago aumenta de 
forma substancial a absorção do fármaco; 
- Características de liberação retardada. 
- Revestimento: goma-laca farmacêutica, acetoftalato de 
celulose, ftalato de hidroxipropilmetilcelulose. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS COM REVESTIMENTO ENTÉRICO 
GASTRORRESISTENTES 
Tipos de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS COM REVESTIMENTO ENTÉRICO 
Revestimento GASTRORRESISTENTE: 
Copolímero do ácido metacrílico, Talco farmacêutico, 
NaOH e Citrato de trietilo 
Tipos de Comprimidos: 
 
- Desenvolvidos para liberar o fármaco de modo 
predeterminado, durante um período prolongado. 
- VANTAGENS: 
- Redução das flutuações da concentração do fármaco; 
- Redução da frequência de administração; 
- Maior conveniência e adesão do paciente; 
- Redução dos efeitos colaterais; 
- Redução dos custos de atendimento de 
 saúde. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA 
Tipos de Comprimidos: 
 
- COMPRIMIDOS OBTIDOS POR MÚLTIPLAS 
COMPRESSÕES [Comprimidos de múltiplas camadas]: 
- Comprimido inserido em outro: com uma camada interna 
constituindo o núcleo e a camada externa – o invólucro [1]; 
- Comprimido com multicamadas paralelas [2]. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA 
núcleo 
1 
2 
Camada 1 
Camada 2 
Tipos de Comprimidos: 
 
- COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM MATRIZ 
INSOLÚVEL: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA 
etilcelulose 
Tipos de Comprimidos: 
 
- SISTEMAS MATRICIAIS HIDROFÍLICOS: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA 
Hidroxipropil-
metilcelulose 
(HPMC) 
Tipos de Comprimidos: 
 
- BOMBA OSMÓTICA DE LIBERAÇÃO: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA 
Tipos de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA 
Tipos de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA 
Tipos de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA 
Padrões de qualidade: 
- √ Peso médio e uniformidade de peso; 
- √ Dureza (resistência à quebra); 
- √ Friabilidade [tendência a fragmentar-se / sofrer erosão 
mecânica  friabilômetro]; 
- √ Desintegração; 
- √ Dissolução. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Padrões de qualidade: 
- √ Dureza(resistência à quebra); 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aparelho para testar a dureza 
de comprimidos 
Força de 4 kg » força mínima permitida 
para um comprimido satisfatório 
Padrões de qualidade: 
- √ Friabilidade [tendência a fragmentar-se / sofrer erosão 
mecânica  friabilômetro]; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aparelho para testar a 
friabilidade de comprimidos 
Motor » 20 rpm 
 Perda de peso máxima aceitável: 
1% 
Padrões de qualidade: 
- √ Desintegração; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aparelho para testar a 
desintegração de comprimidos 
Frequência: 29 a 32 ciclos / minuto 
(água a 37º C) 
Comprimidos bucais » 4 horas 
Padrões de qualidade: 
- √ Dissolução. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aparelho para testar a dissolução 
de comprimidos 
 
Meio de dissolução: 37º +/- 0,5ºC. 
Comprimido deve satisfazer os 
requisitos da monografia no 
tocante à velocidade de dissolução 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Métodos de produção de Comprimidos: 
GRANULAÇÃO POR VIA SECA 
COMPRESSÃO DIRETA 
Tipos de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
*Malaxagem = Molhagem da mistura de pós 
Adjuvantes = Dil. / Desint. 
* Aglutinantes líquidos 
Mistura 
Produção de Comprimidos: 
 
- Obs.: Técnica amplamente empregada para a produção de 
comprimidos obtidos por compressão. Etapas: 
 PESAGEM e MISTURA = substância ativa, diluente ou 
material de enchimento e desintegrante necessários na 
formulação do comprimido são pesados nas quantidades 
exigidas e mantidos sob agitação em um misturador de pós 
até a obtenção de uma mistura homogênea; 
- Importância na seleção do excipiente: 
- Sais de cálcio » não devem ser empregados na preparação de 
comprimidos de tetraciclina  Ca++ interfere na absorção do 
fármaco; 
- LACTOSE  solubilidade e compatibilidade; 
- CELULOSE MICROCRISTALINA  capacidade de 
compactação, compatibilidade e facilidade de fornecimento. 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 PREPARAÇÃO DA MASSA ÚMIDA: 
- O aglutinante líquido é adicionado à mistura de pós para 
facilitar a adesão das partículas; 
- Uma massa úmida semelhante a uma pasta é formada e 
usada para preparar os grânulos; 
- Um bom aglutinante conduz à obtenção de comprimidos de 
dureza apropriada e não impede a liberação do fármaco; 
- Aglutinantes: Povidona, preparação aquosa de amido de 
milho (10 – 20%), solução de glicose (25 – 50%), resinas 
naturais (como acácia), derivados da celulose 
(metilcelulose, carboximetilcelulose e celulose 
microcristalina). 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 TRANSFORMAÇÃO DA MASSA ÚMIDA EM 
GRÂNULOS: 
- A massa úmida é passada através de um tamis para 
preparar os grânulos; 
- Processo pode ser realizado manualmente ou em 
equipamento especial para granulação que fazem a extrusão 
da massa úmida através de perfurações. 
 SECAGEM DOS GRÂNULOS: 
- Os grânulos podem ser secos em estufas especiais 
controladas por termostato, com medida e registro 
constantes de tempo, temperatura e umidade. 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 CALIBRAÇÃO: 
- Após a secagem, os grânulos são passados através de um 
tamis de malha menor do que a usada para a sua 
preparação; 
- O grau ao qual eles são reduzidos depende do tamanho dos 
punções que serão usados; 
- Em geral, quanto menor for o comprimido a ser produzido, 
menores devem ser os grânulos. 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 LUBRIFICAÇÃO: 
- Após calibração do tamanho dos grânulos, um lubrificante 
seco é pulverizado sobre eles com auxílio de um tamis de 
malha fina; 
- Os lubrificantes melhoram o fluxo a partir do alimentador 
para a matriz; previnem a adesão dos comprimidos nos 
punções e na matriz durante e compressão; reduzem o 
atrito entre o comprimido e a parede da matriz durante a 
ejeção da máquina e conferem brilho aos comprimidos 
acabados; 
- Lubrificantes: estearato de magnésio, ácido esteárico, talco 
farmacêutico e fumarato de estearila sódica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 COMPRESSÃO: 
- Há diversos tipos de prensas ou máquinas, as quais variam 
de acordo com a produtividade, mas são semelhantes 
quanto à operação básica; 
- A operação é a compressão do granulado no interior de 
uma matriz de aço, através da pressão exercida pelo 
movimento de dois punções de aço, um inferior e outro 
superior. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRESSÃO 
Produção de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRESSÃO 
Produção de Comprimidos: 
 
 Técnicas de granulação em uma única etapa: 
- Os avanços da tecnologia agora permitem a obtenção de 
grânulos em um processo de leito fluidizado contínuo, 
usando um único equipamento, o granulador de leito 
fluidizado. Realiza as seguintes etapas: 
- (a) Pré-mistura dos pós da formulação, incluindo 
substâncias ativas, diluentes, desintegrantes, em um leito de 
ar fluidizado; 
- (b) Granulação da mistura por meio da atomização de um 
aglutinante líquido sobre o leito de pós: solução aquosa de 
goma arábica, hidroxipropilcelulose ou povidona; 
- (c) Secagem dos grânulos até a obtenção do teor de 
umidade necessário. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Produção de Comprimidos: 
 
 VANTAGENS: 
- Aumenta a coesão, uniformidade, densidade, fluxo e 
compressibilidade dos pós, pelo aumento do tamanho e 
esfericidade das partículas; 
- Reduz o ar incorporadonos pós » secagem (pós mais 
compactados); 
- Reduz o nível de pó e contaminação cruzada durante a 
compressão. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 LIMITAÇÕES: 
- Requer espaço, tempo e equipamentos, o processo é mais 
trabalhoso que o utilizado para a granulação seca devido as 
operações de mistura e granulação úmida e secagem; 
- Devido ao maior número de operações unitárias  requer 
maior número de equipamentos e maior área com controle 
de temperatura e umidade; 
- O tempo gasto é maior e o de energia também 
principalmente para a granulação úmida e secagem; 
- Efeito da temperatura, tempo e taxa de umidade no fármaco 
durante o processo, podem interferir na estabilidade do 
produto. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Produção de Comprimidos: 
 
 CONSIDERAÇÕES: 
- Os produtos existentes no mercado que utilizam o método 
de granulação úmida já estão consagrados quanto a sua 
estabilidade, eficácia, sendo que a troca pela compressão 
direta exige novos estudos e validação do produto; 
- Apesar de vários fármacos servirem para a compressão 
direta, é necessário que seja feita grandes mudanças nos 
ingredientes da fórmula e no processo de fabricação. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA 
Tipos de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO A SECO 
Mistura 
Compressão 1 
Compressão 2 
Produção de Comprimidos: 
 
- No método a seco, o grânulo não é formado por 
umedecimento ou adição de um aglutinante à mistura em 
pó, e sim por compactação na forma de grandes 
comprimidos e subsequente aglomeração e redução a 
grânulos menores  DUPLA COMPRESSÃO; 
- Método desejável para fármacos sensíveis a temperatura 
(termolábeis) e umidade; 
- Utilizado quando o fármaco tem suficiente coesividade  
permite compressão. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA SECA 
Produção de Comprimidos: 
 
 PESAGEM e MISTURA dos componentes; 
 COMPACTAÇÃO = os pós são compactados em forma de 
grandes comprimidos. Os comprimidos compactados 
devem ser duros o suficiente para serem quebrados sem 
produzir quantidade excessiva de pó; 
 MOAGEM = as massas compactadas (comprimidos 
grandes) são quebradas em moinhos; 
 CALIBRAÇÃO dos grânulos = Passagem dos grânulos 
através de um tamis do tamanho desejado para calibrar os 
grânulos; 
 LUBRIFICAÇÃO; 
 COMPRESSÃO. 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA SECA 
Produção de Comprimidos: 
 
 VANTAGENS: 
- Reduções podem ocorrer no número de áreas para as 
operações unitárias, além da redução de tempo de processo, 
mão-de-obra e gastos de energia, pela ausência da etapa de 
secagem; 
- Menor número de operações e equipamentos para 
validar; 
- Permite a granulação de substâncias higroscópicas, 
termolábeis ou sensíveis à umidade. Ex.: AAS » hidrolisado 
quando exposto à umidade  transformado em comprimido 
após granulação a seco. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA SECA 
Produção de Comprimidos: 
 
 DESVANTAGENS: 
- Dificuldade de alimentação da máquina durante a pré-
compressão  não ocorre adição de aglutinantes líquidos; 
- Não pode ser generalizado para todas as substâncias em 
função de suas caraterísticas próprias e da proporção entre 
P.A. e excipientes. 
 
 
 
 
 
 
 
 
GRANULAÇÃO POR VIA SECA 
Tipos de Comprimidos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRESSÃO DIRETA 
Fosfato de cálcio diidratado 
Não há formação de grânulos 
Produção de Comprimidos: 
 
- Método utilizado para substâncias químicas que possuem 
fluxo livre e propriedades coesivas que as tornam 
passíveis de serem compactadas diretamente em máquinas 
de comprimir, sem necessidade de granulação úmida ou 
seca; 
- O número de fármacos que podem ser transformados em 
comprimidos sem granulação prévia é muito pequeno. Ex.: 
Cloreto de potássio / Metenamina (Sepurin®) » pH ácido 
(urina)  formaldeído (antisséptico – bactericida) e 
amônia. 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRESSÃO DIRETA 
Produção de Comprimidos: 
 
- Para substâncias desprovidas de fluxo livre e coesividade, 
excipientes farmacêuticos especiais podem ser usados para 
conferir as qualidade necessárias para a produção de 
comprimidos por compressão direta: 
- Diluentes = lactose nebulizada, misturas de amido de milho 
e açúcar invertido, celulose microcristalina, fosfato de 
cálcio; 
- Desintegrantes = amido pra compressão direta, 
carboximetilcelulose reticulada, polivinilpirrolidona 
reticulada; 
- Lubrificantes = estearato de magnésio; 
- Deslizantes = dióxido de silício. 
 
 
 
 
 
 
 
 
COMPRESSÃO DIRETA