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Definição
•São substâncias naturais ou sintéticas que 
produzem efeitos semelhantes aos da Morfina;
•Quando se ligam aos receptores opióides 
produziram os mesmos efeitos que os opióides 
endógenos (neurotransmissores): Endorfina e 
Encefalina. 
•A principal indicação terapêutica é no alívio da dor 
intensa.
• Opiáceos - são substâncias naturais
derivadas do ópio, como a morfina e
algumas semi-sintéticas como a heroína.
• Opióides – termo mais amplo  são
todas as drogas, naturais e sintéticas, com
propriedades semelhantes à morfina;.
•Natural: morfina, codeina e tebaina
•Semi-sintéticas: heroína, oximorfina,
Hidromorfina
•Sintéticas: metadona, propoxifeno.
Efeitos semelhantes aos dos peptídeos opióides endógenos
As principais são: encefalina, endorfina, dimorfina.
Papaver somniferum
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PEPTÍDEOS OPIÓIDES ENDÓGENOS
•São substâncias produzidas pelo organismo que tem
estrutura semelhante ao ópio.
•As principais são: encefalina, endorfina, dimorfina.
•Estas substâncias se ligam nos receptores
farmacológicos promovendo analgesia.
Receptores Opióides múltiplos
•Existem espalhados de uma forma generalizada no
SNC, predominando em regiões como:
Hipotálamo (homeostasia)
Sistema Límbico (emoções)
Medula (porta de entrada de informações)
•Também existem receptores concentrados no
intestino
Receptores Opióides múltiplos
Os receptores mais conhecidos:
•Mu1: analgesia supraespinhal.
•Mu2: depressão respiratória, míose, dependência,
redução dos movimentos do TGI (intestino).
•kapa: Analgesia espinhal, sedação, sono, miose,
dependência.
•Gama: disforia, desilusão, alucinação.
•Delta: alteração no comportamento afetivo
(aceitação à dor)
Receptores Opióides múltiplos
• As endorfinas e encefalinas tem mais afinidade por receptores Mu e
Delta.
• As dimorfinas tem efeito maior em receptores Kapa.
• A morfina tem atuação em receptores Mu, mas atua também em kapa e
Delta .
CLASSIFICAÇÃO
• AGONISTAS FORTES
Morfina (Dimorf®) , Meperidina(Dimerol®, Dolantina®), Tramadol
(Tramal®), Nalbufina (Nubain®), Buprenorfina (Temgesic®)
• AGONISTAS LEVES
Codeína (Tylex®, Codelasa®, Setux®)
• AGONISTA FRACO
Propoxifeno (algafen®, Doloxene-A®)
• ANTAGONISTAS
Naloxona (Narcan®), Nalorfina e Naltrexona
ANALGÉSICOS OPIÓIDES - MORFINA
• Droga padrão
• Droga de escolha para dor aguda intensa
• Atividade principal: agonista Receptores Mu (200x).
• Atua em kapa e Delta.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS - MORFINA 
 SNC
•depressão do centro da dor (produz analgesia sem
perda da consciência).
•Depressão do centro da vigília (sistema reticular
ativado) – causa sonolência.
•Alterações do humor (age no sistema límbico) - aceita
mais facilmente a dor e a patologia.
•Eventualmente promove confusão mental e
dificuldade de raciocínio.
MORFINA
FARMACOCINÉTICA
• A absorção após administração oral é utilizada no 
tratamento da dor crônica, mas há efeito significativo de 
primeira passagem.
• Morfina liga-se fracamente às proteínas plasmáticas 
• É metabolizada no fígado e conjugada ao glicuronídeo.
• O metabólito, morfina-6-glicuronídeo é mais potente.
MORFINA - MECANISMO DE AÇÃO
•Receptores opióides 
pertencem a família dos 
acoplados a proteína G.
• Inibem adenilciclase e 
reduzem cAMP;
•Provocam abertura dos 
canais de K+ e inibem os 
de Ca2+ na membrana: 
Hiperpolarização e 
diminuição da liberação 
de neurotransmissores
 Analgesia medular – kapa, Mu (<)
As drogas opióides atuariam inibindo a liberação da
substância P, não ocorrendo estímulo, não havendo sinal
doloroso no córtex medular.
 Analgesia supra-medular (Mu)
• A liberação da substância P é controlada pelas fibras pré-
sinápticas, como as fibras Serotoninérgicas e
Noradrenérgicas supra-medulares.
• As drogas opióides alteram a atividade normal das fibras
destas fibras diminuindo a liberação da substância P,
diminuindo a dor.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
• HIPOTÁLAMO: ligeira queda na temperatura e diminuição do
FSH e LH, ocorrendo distúrbios menstruais (amenorréia).
• SISTEMA RESPIRATÓRIO: promove depressão respiratória (Mu
2).
• *Contra-indicada em pessoas com problemas respiratórios
• Em caso de intoxicação causa respiração de Cheyne-Stokes
(apnéia e hiperpinéia: respira – pára – respira).
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
•Pupila: atua no óculo-motor (míose).
•Tríade de identificação do viciado
Depressão do centro respiratório (Respiração 
cheyne-Stokes), Míose e Coma...
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Trato Gastrointestinal
•Efeitos constipantes:  da motilidade do estômago 
e aumento do tônus,  produção de secreção 
gástrica.
•Aumento do tônus do intestino delgado e espasmos 
periódicos.
•Aumento do tônus do intestino grosso e  das 
ondas propulsivas  constipação
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Trato Biliar
• Contração do músculo liso biliar, pode ocasionar cólicas biliares.
Trato genitourinário
• Depressão da função renal ( do fluxo plasmático renal)
•  do tônus do esfíncter uretral pode levar à retenção urinária.
Age no centro do vômito (bulbo): age na zona quimiorreceptora e gera 
impulsos para desencadear o vômito (40% com a morfina).
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
EFEITOS COLATERAIS
•MAIS COMUNS: Sedação, constipação intestinal,
náuseas e vômitos, boca seca, depressão
respiratória, prurido, pele quente, hipotensão
arterial, retenção urinária e míose.
•Amenorréia
•Doses altas levam a dependência física e síndrome
de abstinência (retirada)
INTERAÇÕES
•Sedativos-hipnóticos: maior depressão do SNC,
particularmente depressão respiratória.
•Tranquillizantes antipsicóticos: Sedação maior;
efeitos variáveis sobre a depressão respiratória;
acentuação dos efeitos cardiovasculares (ações
muscarínicas e alfa-bloqueadoras).
• Inibidores da MAO: Contra-indicação a todos os
analgésicos opióides pela elevada incidência de
coma hiperpirético e hipertensão.
• Instala-se rapidamente e doses cada vez maiores
são necessárias para conseguir a euforia.
• No homem 100-200 mg/Kg de morfina pode provocar a morte
• Indivíduos tolerantes  4000 mg/Kg em 24 horas podem não produzir
efeitos adversos.
• Os opióides causam tolerância cruzada: indivíduos
tolerantes morfina são também tolerantes a
heroína, metadona, porém não ao álcool e
barbitúricos.
Tolerância
Provocam marcada dependência caracterizada por:
• compulsão incontrolável de continuar usando o fármaco
• tendência crescente de aumentar a dose tolerância
• Síndrome de abstinência  agitação, ansiedade, bocejo,
transpiração, calafrio, febre, vômitos, respiração ofegante,
hipertensão, perda de peso, convulsões
Dependência
Opiáceos e Opióides
• Intoxicação:
Sintomas físicos: analgesia, depressão respiratória,
reduzida motilidade intestinal, náusea, miose, hipotensão
ortostática, fala arrastada, coma.
Sintomas psíquicos: euforia, disforia, prejuízo da atenção
e memória.
Opiáceos e Opióides
• Síndrome de Abstinência:
Sintomas: dor abdominal, anorexia, ansiedade, insônia,
disforia, fadiga, cefaléia, irritabilidade, dores musculares,
náusea, transpiração, bocejos;
Sinais: diarréia, aumento da pressão arterial e da pulsação,
lacrimejamento, espasmos musculares, rinorréia, midríase,
vômitos, piloereção.
Usos terapêuticos dos Opióides
• Analgesias: dores intensas.
• Calmante de tosses dolorosas (não é de 1ª escolha).
• Antidiarreico (não é de 1ª escolha).
CODEÍNA
• É um alcalóide do ópio natural, usada
para efeitos analgésicos e
antitussígenos.
• Produz efeitos mais leves que a
morfina, com menor tendência a abuso
e dependência.
• Parcialmente metabolizdo em Morfina.
• Uso em associação com AINES
(paracetamol).
TRAMADOL
• Éuma analgésico oral, sintético, de ação
central para alívio da dor moderada a
intensa.
• Usado em casos de dor nas costas,
fibromialgia, osteoartrite e dor
neuropática.
• Tem baixo potencial de produzir tolerância
e abuso, podendo ser usado a longo prazo.
•Receptores dos opióides e inibir a recaptação de
noradrenalina e serotoniana no encéfalo.
•Pode ser encontrado puro ou associado ao
paracetamol.
•Efeitos adversos: Sonolência
Náusea
Constipação
Prurido
TRAMADOL
Antagonista dos opióides
•Naloxona:
•Uso terapêutico:
•Está indicado para reverter os efeitos das drogas
opióides;
•Reverte quadro clínico de estado de coma e depressão
respiratória;
•Administração: EV, reverte o quadro tóxico em 30
segundos após