Drogas Ag e Antagonistas

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Farmacodinâmica 
Mecanismo de ação das drogas - princípios gerais 
Princípio básico: A droga deve se ligar a um constituinte celular (proteína - alvo) para produzir uma resposta farmacológica. 
Proteínas alvos para ligação da droga: 4 tipos participam como alvo primário para ligação com a droga: 
enzimas 
moléculas transportadoras 
canais iônicos 
receptores 
O termo receptor é usado para interações do tipo regulador fisiológico aumentando ou inibindo a resposta. 
A potência (resposta) da droga depende de dois parâmetros: a afinidade da droga por seus receptores (isto é, tendência a ligar-se aos receptores) e da eficácia (isto é capacidade, uma vez ligada, de iniciar alterações que levam a efeitos). 
- Para antagonistas a eficácia é zero. 
- Agonistas totais possuem elevada eficácia; 
- agonistas parciais possuem eficácia intermediária). 
Afinidade Eficácia 
Agonista total *** *** 
Antagonista *** - 
Agonista parcial *** * 
Tipos de antagonismo: 
- Antagonismo Farmacológico: Envolve ligação com receptor ou em eventos posteriores que induzem resposta fisiológica 
Pode ser Competitivo ou não competitivo 
- Competitivo: Duas drogas competem pelo mesmo sítio receptor 
Pode ser reversível e irreversível. 
- Reversível o agonista consegue deslocar o antagonista. 
- Irreversível o agonista não consegue deslocar o antagonista. 
Não competitivo: a droga bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos que induz a produção de uma resposta pelo agonista. Portanto liga-se a um sítio diferente do domínio de ligação do agonista 
Antagonismo fisiológico 
Interação entre duas drogas cujas ações opostas tendem a anular-se, por atuarem sobre células ou sistemas fisiológicos separados. Ex. noradrenalina (vasoconstritor) histamina (vasodilatador). 
Antagonismo químico. 
Duas drogas ligam-se entre si ficando inativas. Ex mercúrio com dimercaprol. 
Famílias de receptores 
Receptor tipo canal. 
Receptor para Ach (nicotínico) possui 4 subunidades a, b, g e d Existem 2 subunidades a e elas são responsáveis pela ligação da Ach. Existem ourros 2 receptores de canal .receptor para GABA (ácido gama -aminobutiríco) receptor para glicina. 
Esses receptores participam principalmente na transmissão sináptica rápida. Quando o agonista liga ao receptor ele se abre e há a passagem de íons. Para o receptor nicotínico = entra sódio e sai potássio (despolariza a membrana; potencial de ação). Para o receptor GABA temos a entrada de Cloro e há uma hiperpolarização. 
Receptor acoplados a proteína G. 
A família de receptores acoplados aproteína G representa a maioria dos receptores conhecidos pelos farmacologistas. Proteína G estána membrana celular e quando o agonista se liga ao seu receptor há ativação da proteína G e teremos a ativação de 2os mensageiros (fosfato de inositol, cálcio, AMPc) que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares por ex. contração de musculatura lisa 
Receptores que regulam a transcrição de DNA 
São os receptores para hormônios esteróides e tireóides. São proteínas citosólicas ou nucleares ; portanto os ligantes devem primeiro entrar nas células. Após ligação vai haver ativação do gene e aumento de transcrição do DNA. Os efeitos são produzidos como resultado de aumento da síntese protéica e tem início lento. 
Receptores ligados a tirosina quinase 
São receptores para insulina .Parece que fosforilam enzimas. 
Um abraço
Fonte(s):http://reginagorni.sites.uol.com.br/Farm...