Aula 07 - ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS 2015

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gente criando o futuro 
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Faculdade Maurício de Nassau | Faculdade Joaquim Nabuco | FABAC – Faculdade Baiana de Ciências | Escola Técnica Joaquim Nabuco 
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ANTIINFLAMATORIOS NAO-
ESTEROIDAIS 
ANTIINFLAMATÓRIAS NÃO-
ESTERÓIDES (AINEs) 
 
• SALICILATOS; 
• DERIVADOS PIRAZOLÔNICOS; 
• DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL; 
• INDOMETACINA; 
• DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO; 
• PIROXICAN; 
• OUTROS. 
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ANTIINFLAMATORIO NAO-ESTEROIDAL 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Inibe a biossíntese das PGs; 
  PGE2 
 PGI2 
 PGF2 
 TXA2; 
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acido acetilsalicilico 
HISTÓRICO 
• Séc. XVIII: Casca do Salgueiro; 
• 1829: isolamento; 
• 1860: produção sintética; 
• 1853... 1899: uso na medicina; 
• Final do Séc. XX... outras. 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
FARMACOCINÉTICA 
• Absorção oral (30 minutos a 2 horas); 
estômago / porção inferior do I.D. / 
 retal: lenta e imprevisivel . 
• Distribuição e Biotransformação: (10% 
ácido salicílico livre); 
• Excreção: (pH = 8,0); 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
• Antipirética; 
  ação central (PGE2). 
• Antiinflamatórios; 
  artrite reumática / osteoartrite. 
• Analgésicos; 
  leve a moderada [periféricos (PGs) 
e centrais (hipotálamo)]. 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
• Efeitos respiratórios: 
  estimulação (fosforilação oxidativa); 
  depressão (acidose respiratória). 
• Efeitos Cardiovasculares. 
  não significativo*; 
• Efeitos Gastrintestinais: 
 desconforto epigástrico/náuseas/vômitos; 
 ulceração gástrica / úlcera péptica; 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
• Efeitos Hepáticos: 
  dose dependente; 
• Efeitos Hematológicos: 
  prolonga o tempo de sangramento; 
  impede a liberação de ADP; 
• Efeitos Renais: 
  diminuem o fluxo renal (+ sal e água); 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
EFEITOS FARMACOLOGICOS 
• Efeitos Metabólicos: 
  de glicogênio hepático e muscular; 
  blq incorporação acetato em ac graxos; 
• Efeitos Endócrinos: 
  secreção de esteróides pela supra; 
  captação/depuração I pela tireóide; 
  aumentam o período gestacional; 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
USOS TERAPÊUTICOS 
• Alívio sintomático da febre; 
• Analgésicos / Antiinflamatórios; 
• Artrite reumática; 
• Profilaxia do tromboembolismo / AVC 
/ infarto do miocárdio; 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
PREPARAÇÕES/ADMINISTRAÇÕES 
• Aspirina tamponada; 
• Diflunisal; 
• Mesalamina; 
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ACIDO ACETILSALICILICO 
INTOXICAÇÕES/EFEITOS ADVERSOS 
• Salicilismo: 
– Cefaléia / C.M./ cansaço / sonolência; 
– Tinido e dificuldade na adição; 
– Hipertermia / sudorese / sede / 
hiperventilação / vômitos / diarréia; 
– Mais grave... SNC; 
• Erupções cutâneas e alterações no equilíbrio 
ácido-base. 
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DERIVADOS PIRAZOLONICOS 
FARMACOCINÉTICA 
• Absorção rápida e completa; 
  meia-vida: 50-65 h. 
  concentrações da droga no 
líquido sinovial. 
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DERIVADOS PIRAZOLONICOS 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
• Antiinflamatório / Analgesia; 
– Pouca ação na dor reumática; 
– Alta toxicidade. 
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DERIVADOS PIRAZOLONICOS 
USOS TERAPÊUTICOS 
• Gota aguda (somente...); 
• Exacerbações agudas da artrite 
reumatóide; 
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DERIVADOS PIRAZOLONICOS 
INTOXICAÇÃO/EFEITOS ADVERSOS 
• Retenção de sal e água; 
• Agranulocitose ou anemia aplásica; 
• Náuseas / Vômitos / Erupções 
cutâneas; 
• Ulceração péptica; 
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DERIVADOS PIRAZOLONICOS 
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS 
• Indução de enzimas hepáticas; 
• Potencialização da insulina; 
• Deslocam: 
– anticoagulantes orais; 
– hipoglicemiantes orais; 
– sulfonamidas; 
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DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL 
FARMACOCINÉTICA 
• Absorção rápida e completa; 
  meia-vida: 2 h. 
• Metabolismo e excreção; 
  3% inalterado na urina. 
  80-90% conjugados. 
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DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL 
EFEITOS FARMACOLOGICOS 
• Analgesia e antipirético; 
• Pouco ou nenhum efeito: 
– Sistema cardiovascular; 
– Sistema respiratório; 
– Sistema gastrointestinal; 
– Função plaquetária; 
– Equilíbrio ácido-base. 
 
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DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL 
USOS TERAPÊUTICOS 
• Alternativo: 
– Pacientes com úlcera péptica; 
– Pacientes hemofílicos. 
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DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL 
INTOXICAÇÃO/EFEITOS ADVERSOS 
• Erupção cutânea e febre 
medicamentosa; 
• I. R. e coma hipoglicêmico; 
• Superdosagem... hepatotoxicidade; 
– Tratamento: 
• Esvaziamento e carvão ativado; 
• Hemodiálise / Acetilcisteína. 
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INDOMETACINA 
FARMACOCINÉTICA 
• Absorção rápida e praticamente 
completa; 
• Distribuição; 
  90% liga-se a proteínas plasmáticas. 
• Metabolismo; 
 O-desmetilação e glicuronidação. 
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EFEITOS FARMACOLOGICOS 
• Analgesia, antipirético e anti-
inflamatório. 
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INDOMETACINA 
USOS TERAPÊUTICOS 
• Artrite reumatóide / osteoartrite / gota; 
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INTOXICAÇÕES/EFEITOS ADVERSOS 
• TGI: 
– Anorexia / náusea / dor abdominal; 
– Úlceras / Diarréias; 
• SNC: 
– Cefaléia frontal intensa; 
– Tonteira e vertigem; Confusão mental; 
– Depressão grave / Psicose / Alucinações / 
Suicídio. 
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INDOMETACINA 
INTOXICAÇÕES/EFEITOS ADVERSOS 
• Hematológicas: 
– Neutropenia / Trombocitopenia / 
Função plaquetária; 
• Hipersensibilidade: 
– Prurido / Urticária / Asma; 
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INDOMETACINA 
OBSERVAÇÕES 
• Gravidez e Lactação; 
• Distúrbios psiquiátricos e Epilepsias; 
• Parkisonianos; 
• Doenças Renais; 
• Lesões Ulcerativas; 
• Operadores de Máquina. 
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INDOMETACINA 
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS 
• Anticoagulantes orais; 
• Antagonizam os efeitos natriuréticos e 
anti-hipertensivos da furosemida, 
diuréticos tiazínicos, -bloqueadores e 
i-ECA. 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
CONSIDERAÇÕES GERAIS 
• Mais tolerado; 
• Efeitos colaterais... 
• Interação: Anticoagulantes orais / idem 
Indometacina; 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
IBUPROFENO 
• Absorção oral rápida; 
• Excreção rápida e completa; 
• Mais analgésico... 
• Artrite e osteoartrite... 
• Reações adversas... (Não usar: 
Gravidez e lactação). 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
NAPROXENO 
• Meia vida: 14 h; 
• Ligação a proteínas; 
• Excreção urinária; 
• Artrite reumatóide e osteoartrite. 
• Reações adversas... prurido e 
problemas dermatológicos. 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
FENOPROFENO 
• Absorção... 85%; 
• Ligação a proteínas; 
• Excreção urinária; 
• Artrite reumatóide e osteoartrite. 
• Reações adversas... 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
CETOPROFENO 
• ≈ ibuprofeno; 
• Reações adversas menos freqüente... 
atenção para idosos. 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
FLURBIPROFENO 
• Diminui a miose s/ afetar a pressão 
intraocular; 
• Reações adversas: sensação de corpo 
estranho... 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
OXAPROZINA 
• Metabolismo hepático e excreção 
biliar; 
• Meia vida: 50-60 h; 
• Artrite reumatóide e osteoartrite. 
• Reações adversas... 
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DERIVADOS DO OXICAM 
PIROXICAM E TENOXICAM 
• Absorção quase completa; 
• Meia vida: 50 h; 
• Antiinflamatório / analgésico / 
antiinflamatório; 
• Artrite reumatóide e osteoartrite / Dor pós-
operatória / Gota. 
• Reações adversas... 
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DERIVADOS DO ACIDO PROPIONICO 
DICLOFENACO 
• Derivado do ácido fenilacético; 
• Absorção oral: rápida e completa; 
• 1.ª passagem. Ligação a pp plasmáticas; 
• Meia-vida curta (1-2 h). Efeito prolongado. Por 
quê? 
• AAA... (+) Usos; 
• Reações adversas... (hepatite e icterícia); 
• Gestantes / Lactação / Crianças.