Fármacos que atuam no Sistema Respiratório

Prévia do material em texto

31/01/2019
1
Fármacos que atuam 
no Sistema Respiratório
Profª Drª Renata Grespan
grespanrenata@gmail.com 
Depto de Fisiologia - CCBS/UFS
2018.2
 Fármacos para tratamento da Asma:
- Agonistas β-2 noradrenérgicos
- Glicocorticóides
- Antagonistas muscarínicos
- Antileucotrienos
- Teofilina
- Omalizumabe
O ar entra no sistema
respiratório pelo nariz e boca e 
pelos tubulos brônquicos
Na pessoa não asmática a 
músculatura brônquica está
relaxada com vias aéreas
normais permitindo o fluxo
adequado de ar
Na pessoa asmática a 
músculatura brônquica está
contraída com as vias aéras
inflamadas e com muco o que
dificulta o fluxo de ar.
Via aéra normalVia aéra no asmático
Fisiopatologia da Asma Brônquica
Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica Sistema Nervoso Autônomo 
Broncoconstrição
Broncodilatação
ASMAbroncodilatadorAgonista 2
31/01/2019
2
Fenoterol
(Berotec ®)
Salbutamol
(aerolin®,
aerojet®,
aeroflux®)
Terbutalina
(bricanyl®)
Albuterol
Agonistas 2 roncodilatadores
2 curta ação
crises
asmáticas
Início de ação: 1 -5 min
Duração de ação: 2 – 6 h
roncodilatadores
Salmeterol
Formoterol
2 longa ação
+ corticosteróides
tratamento de manutenção
Agonistas 2
Início de ação: 20 min
Duração de ação: 12 h
tremor músculo 
esquelético
taquicardia
Efeitos adversos
Efeito no SNC: nervosismo
Agonistas β-2 noradrenérgicos 
Tolerância com uso crônico por via sistêmica.
Glicocorticóides (GC) 
GC Sistêmicos: prednisona, prednisolona.
GC Inalatórios: budenosida, fluticasona, beclometasona.
Mecanismo de Ação dos Glicocorticóides (GC)
RGli
RGli RGli RGli
Dimeri-
zação
Transcrição de mRNA
Tradução de proteínas
Resposta ao esteróide
Proteínas
Citoplasma
Núcleo
Sítios
específicos
Os glicocorticódies levam a expressão de proteínas com ação anti-inflamatória. Ex: anexina-1.
RGli= receptor para glicocorticóides; G= glicocorticóide
Ciclooxigenases 
1 e 2
Endoperóxidos cíclicos
PGF2
PGE2
PGI2
PGD2
TXA2
5-Lipoxigenase
LTA4 LTB4
Ácido araquidônico
Fosfolipase A2
LTC4
LTD4
Inibição da formação dos eicosanóides
Anexina-1-
31/01/2019
3
Infecções: 
candidíase na 
cavidade 
orofaríngea
Osteoporose
Efeitos adversos
Úlcera péptica
Insuficiência supra-renal
Glicocorticóides (GC) Associação de glicocorticóide e agonista 2: 
melhor controle da asma
Hanania, 2008; 133(4): 989-98
Relevância Clínica para a Reabilitação
– A administração sistêmica de corticosteróides pode
causar resistência a insulina, osteoporose e
hiperglicemia, que pode ser exacerbada pela atividade
aeróbica do paciente.
Antagonista Muscarínico
BroncoconstritorAgonista muscarínico
Broncodilatador
Antagonista muscarínico
ou Anticolinérgico
Brometo de Ipratrópio
• Duração ação: 4 – 6h
Anticolinérgicos
xerostomia
constipação
visão borrada
retenção urinária
Efeitos adversos
Efeitos no SNC: intraquilidade, delírio, confusão
Relevância Clínica para a Reabilitação
– Os antimuscarínicos podem provocar taquicardia e
hipertemia durante atividade aeróbica do paciente.
31/01/2019
4
Teofilina
• Baixo custo
•Baixo índice terapêutico
•Via oral a cada 6 horas
• Metabolização hepática
Mecanismo de ação da Teofilina
insônia
Irritabilidadecefaléia náusea
Efeitos adversos
vômito
Teofilina
Arritmia cardíaca Convulsões
Antileucotrienos
• Zileuton, montelucaste, zafirlucaste.
Mecanismo de ação:
Efeitos adversos: dispepsia, cefaléia e diarréia.
Omalizumabe (Xolair ®)
• Anticorpo anti-Ig E
• Tratamento a longo prazo
•Indicação: Tratamento da ASMA ALÉRGICA GRAVE NÃO CONTROLADA
mesmo com a adição de corticosteroide oral, em pacientes acima de 6 anos.
31/01/2019
5
alopécia
hipotensão
anafilaxia
bronscoespasmo
Efeitos adversos
cefaléia
Omalizumabe Novos agentes biológicos
 Descongestionantes nasais
 Expectorantes Mucolíticos
 Anti-histamínicos
 Antitussígenos
Descongestionantes Nasais
 Ação: Vasoconstrição.
 Exemplo: Nafazolina.
Relevância Clínica para a Reabilitação
– Os descongestionantes nasais podem provocar dor de
cabeça ou aumentar a pressão arterial (PA).
– O aumento da PA pode precipitar angina em pacientes
durante reabilitação por causo do aumento da carga de
trabalho do coração.
EXPECTORANTES MUCOLÍTICOS
Ação:
 Lise das cadeias peptídicas das proteínas que constituem
o muco, liberando com mais facilidade o muco, por ser
menos viscoso, facilitando a eliminação;
 Acetilcisteina, cloridato de ambroxol, carbocisteína
31/01/2019
6
Anti-histamínicos
Antagonistas do receptor H1. Usados para reduzir
a produção de muco e a vasodilatação.
Exemplos: difenidramina, dimenidrinato,
clorfeniramina, loratadina.
Efeitos adversos: sedação e efeitos
antimuscarínicos: boca seca (xerostomia) e visão
borrada.
Relevância Clínica para a Reabilitação
– Os anti-histamínicos provocam sedação e hipotensão
ortostástica podendo aumentar risco de queda no
paciente.
Antitussígenos
 Antitussígenos narcóticos
 Exemplo: codeína
 Antitussígenos não narcóticos
 Exemplo: dextrometorfano
Antitussígenos
 Antitussígenos não opioides
 Exemplo: dopropizina