Farmacologia - Aula 05 - Agentes Antimicobacterianos

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Farmacologia – Aula 05
Agentes Antimicobacterianos
Dentre todas as infecções bacterianas, as causadas por micobactérias são as mais difíceis de curar. As micobactérias são microorganismos de crescimento lento, razão pela qual são relativamente resistentes aos antibióticos, cuja atividade depende da rapidez com que as células se dividem. As células micobacterianas também podem estar num estado de dormência, tornando-se, assim, totalmente resistentes a muitas drogas, ou sendo destruídas, apenas muito lentamente, por poucas drogas ativas. A parede celular rica em lipídios (camada lipídica acima da camada de peptidioglicano) das micobactérias é impermeável a numerosos agentes. Uma proporção significativa de micobactérias reside no interior de macrófagos, sendo inacessíveis a drogas de pouca penetração. Por fim, as micobactérias são notáveis pela sua capacidade de desenvolver resistência a qualquer droga isolada. São necessárias associações de drogas para superar esses obstáculos e impedir o aparecimento de resistência durante o tratamento. A presente aula trata dos vários fármacos utilizados no tratamento da tuberculose causada por Mycobacterium tuberculosis e por Mycobacterium bovis.
FÁRMACOS UTILIZADOS NO TRATAMENTO DA TUBERCULOSE
PRIMEIRA LINHA (primeira escolha)
- Isoniazida (INH)
- Rifampicina
- Pirazinamida
- Etambutol
- Estreptomicina
FARMACOCINÉTICA DOS FÁRMACOS DE PRIMEIRA LINHA
- Absorção: boa absorção via oral (exceto a estreptomicina que é por via intravenosa)
- Distribuição: eficiente
- Biotransformação: hepática (exceto a estreptomicina, já que esta é intravenosa)
- Excreção: renal (exceto a rifampicina, que tem a excreção biliar)
ATIVIDADE DOS FÁRMACOS DE PRIMEIRA LINHA NAS POPULAÇÕES BACILARES
Como a bactéria consegue “entrar” e viver dentro do fagócito, o fármaco precisa ter ação intracelular
	Fármaco
	População ativa
	
	Intracelular
	Extracelular
	Isoniazida
	+++
	+++
	Rifampicina
	+++
	+++
	Pirazinamida
	+++
	-
	Etambutol
	+
	-
	Estreptomicina
	-
	+++
FÁRMACOS DE SEGUNDA LINHA (segunda escolha, a medida que a bactéria apresenta resistência)
- Etionamida
- Quinolonas
- Macrolídeos
- Amicacina (aminoglicosídeo)
- Canamicia