Introdução a farmacologia

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1. O que estuda a farmacocinética?
A farmacocinética estuda quantitativamente a cronologia dos processos de administração, absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas.
 2. Em farmacocinética o que é absorção?
A absorção é definida como a passagem do fármaco para o plasma. Para alcançar seu local de ação, a droga na maioria dos casos é obrigada a atravessar diversas barreiras biológicas: epitélio gastrointestinal, endotélio vascular, membranas plasmáticas. Quando essa travessia leva a droga até o sangue chamamos de absorção. 
3. Quais são as diferentes vias de administração dos fármacos? Quais as principais vantagens e desvantagens das vias de administração?
Oral, sublingual ou bucal, intravenosa, intramuscular, subcutânea, intradérmica, Intratecal, respiratória, tópica e retal.
Via oral:
 Vantagens: comodidade, menor risco, economia, auto administração, administração diária.
 Desvantagens: vômitos, inconsciência, esvaziamento GI, diarreia, estease gástrica, motilidade, alimentos, administração em crianças, enzimas digestivas, sabor desagradável, automedicação;
Via sublingual:
 Vantagens- rápida absorção, emergência medica, evita degradação da droga, não sofre influencia do suco gástrico nem das enzimas digestivas, efeito de primeira passagem;
 Desvantagens – gosto ruim, ação irritante; 
Via retal: 
Vantagens: evita a degradação da droga pelo fígado, não destruídas pelas enzimas digestivas;
Desvantagens: absorção irregular e incompleta, absorção de substancias via tópica, lesão da mucosa, incomodo, expulsão;
Intravenosa:
 Vantagens: efeito rápido, grande volume, infusão lenta, controle da dose; 
Desvantagens: automedicação, reações anafiláticas, intoxicação, possibilidade de embolia, irritação do endotélio local, superdosagem relativa, custos, pessoa capacitada, endocardite bacteriana, infecções, extravasamento, necrose; 
Intramuscular: 
Vantagem: absorção rápida;
Desvantagens: introdução acidental nas veias, trauma ou compressão acidental de nervos, lesão do músculo por soluções irritantes, abscessos, endocardite bacteriana, necrose, dor, custos, pessoa capacitada; 
Subcutânea: 
Vantagens: absorção lenta e constante, efeito prolongado, evita injeções frequentes, preparações de depósitos- implantes, pellets subcutâneas;
Desvantagens- substancias irritantes, ação dolorosa, pequeno volume- 2ml. 
Intradérmica: 
Vantagens: vacinas ou testes de reações alérgicas. 
Desvantagens: pequenos volumes-1ml; 
Via Intratecal: 
Vantagens: anestesias, antibióticos. 
Desvantagens: risco de lesão e penetração espinal. 
Via respiratória: 
Vantagens: absorção rápida, efeito local ou sistêmico; 
Desvantagens: dificuldade de estabelecer doses adequadas, irritação local; 
Vias tópicas: 
Vantagem: fácil aplicação 
Desvantagens: pele integra x lesões, níveis sanguíneos.
4. Quais são os fatores que influenciam a absorção dos fármacos?
A absorção é influenciada pelas seguintes propriedades das drogas:
Lipossolubilidade: o que vale dizer solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil travessia dessas por difusão.
Hidrossolubilidade: o que só permite a absorção quando existem nas membranas sistemas transportadores específicos ou canais e poros hidrofílicos.
 Também influencia na absorção a estabilidade química, o peso molecular, a carga elétrica, a velocidade, a forma farmacêutica, velocidade de dissolução concentração da droga no local da absorção.
5. Quais as vantagens e desvantagens da administração oral?
Vantagens: constitui a modalidade mais conveniente de administração de drogas, via segura, mais econômica, confortável e indolor.
Desvantagens: ação moderada e lenta sofre deglutição gástrica.
6. Quais são os fatores que influenciam a absorção por via oral? (ex: ph, alimentação, etc)? E como influenciam?(melhoram ou prejudicam)?
Cerca de 75% de um fármaco administrado oralmente é absorvido em 1 a 3 horas, alguns fatores fisiológicos e outros relacionados a sua formulação alteram essa absorção. Os principais fatores são: motilidade do trato gastrointestinal, fluxo sanguíneo esplâncnico, tamanho da partícula e formulação dos fatores físicos-quimicos. Diversos fármacos atingem uma concentração mais alta se tomados após uma refeição, provavelmente porque o alimento aumenta o fluxo sanguíneo esplâncnico, mas esse fluxo é reduzido por hipovolemia ou insuficiência cardíaca, com consequente redução da absorção de fármacos. O movimento excessivamente rápido, do conteúdo intestinal também compromete a absorção. Em geral os fatores compromete a absorção.
7. Porque usar a via endovenosa (intravascular)? Cite suas vantagens e desvantagens.
A injeção intravenosa é a via mais rápida e confiável de administração de um fármaco.
Vantagens: proporciona inicio imediato da ação da droga, em situações de emergências, certas drogas que são ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral podem ser aplicadas por via parenteral. 
Desvantagens: a aplicação da droga exige pessoal adequadamente treinado, a necessidade de observação estrita de processos assépticos, os efeitos das drogas são difíceis de reverter, em casos de em caso de hipersensibilidade, intolerância ou toxicidade.
8. Quais as principais características da absorção por via intramuscular?
Produz um efeito mais rápido do que a administração oral, mas a velocidade da absorção depende muito do local da injeção e do fluxo sanguíneo no local. Os fatores limitantes da velocidade de absorção no local da injeção são: difusão através do tecido, remoção pelo fluxo sanguíneo local.
9. Se a circulação sanguínea for estimulada (aumentada) em uma região ao qual está sendo administrado um medicamento, a absorção do medicamento estará sendo prejudicada? Ou sua absorção será aumentada? Explique.
Não estará prejudicada. A sua absorção será aumentada, pressão alta distribuição mais acelerada. A velocidade da absorção depende muito do local da injeção e do fluxo sanguíneo no local, a absorção aumenta quando o fluxo sanguíneo aumenta. 
10. O que é e onde ocorre a biotransformação?	
É uma das fases da farmacocinética que submente o fármaco as reações químicas geralmente mediadas por enzimas que converte em um composto diferente do originalmente administrado. A biotransformação se processa principalmente no fígado e consiste em carregar eletricamente o fármaco para que ao passar pelos túbulos renais não seja reabsorvido.
11. O que é metabolismo de primeira passagem? das vias de administração intravascular (endovenosa), intramuscular, oral, sublingual, retal, quais sofrem metabolização de primeira passagem?
É um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significativamente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. As vias que sofrem o metabolismo de primeira passagem é a via oral e retal.
12. Cite os fatores que possam alterar a biotransformação?
Os fatores que afetam o efeito de primeira passagem de uma droga são as enzimas do lúmem do trato gastrointestinal, enzimas das paredes intestinais, enzimas bacterianas e enzimas hepáticas. 
13. O que é biodisponibilidade?
Indica a porção da droga que atinge a circulação geral em forma inalterada após a sua administração. É a quantidade da droga disponível para ser utilizada pelo organismo, também indica a velocidade com que a droga atinge o sangue.
14. Quais são os fatores que afetam a biodisponibilidade?
Inúmeros fatores podem influenciar no tempo gasto pela droga para alcançar a circulação sistêmica e também na porcentagem da droga que vai chegar. Quando a via de administração é intravenosa o problema desaparece e temos disponibilidade total, já em outras vias de introdução (oral, muscular, etc) ela deixa de ser total e é influenciada por fatores que despendem da droga (propriedades físicos – químicas) processos de sua industrialização e das características do paciente. 
15. Porque qualquer fármaco administrado por via intravascular apresentar 100% de biodisponibilidade?
Porque asoluções que são administradas via intravascular criam níveis plasmáticos de concentração imediatos e elevados, e a quantidade administrada atinge diretamente a corrente sanguínea sem ser necessário o processo de metabolização.
16. A velocidade e extensão da distribuição do fármaco do organismo dependem de que?
 A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais. 
17. Como as proteínas plasmáticas podem funcionar como reservatórios de fármacos? Como os tecidos também podem ser reservatório de medicamentos? Exemplifique.
As proteínas plasmáticas ligam-se reversivelmente aos fármacos, que é liberado à medida que ele diminui na circulação sanguínea, por isso as proteínas plasmáticas funcionam como reservatório de fármacos, que controla a concentração sérica (fármaco livre). Os tecidos controlam a absorção do fármaco.
18. O que é barreira hematoencefalica?
A Barreira hematoencefálica (BHE) é uma estrutura de permeabilidade altamente seletiva que protege o Sistema Nervoso Central(SNC) de substâncias potencialmente neurotóxicas presentes no sangue e sendo essencial para função metabólica normal do cérebro. É composta de células endoteliais estreitamente unidas, astrócitos, pericitos e diversas proteínas. Cerca de 98% dos medicamentos em potencial não ultrapassam essa barreira, sendo esse um dos principais desafios na terapêutica de sistema nervoso central.
19. Quais são os principais órgãos excretores?
Os principais órgãos são os rins, fígado, pulmão, mamas. 
20 Como o pH influencia a eliminação do fármaco?
Quando o pH da urina se torna mais alcalino ocorrerá maior ionização dos ácidos fracos diminuindo a reabsorção passiva e facilitando a excreção. Quando a urina se torna mais ácida ocorre uma diminuição na excreção de ácidos fracos. Quando o pH da urina se torna mais ácido ocorrerá maior ionização das bases fracas diminuindo sua reabsorção passiva e facilitando sua excreção.
21. O que é tempo de meia vida? Como pode influenciar nos processos farmacocinéticos tendo como pressuposto um fármaco com elevado tempo de meia vida e um fármaco com menor tempo ½?
Tempo que determinada concentração da droga leva pra reduzir-se à sua metade. Quanto maior a meia vida mais lento são os processos farmacocinéticos, fazendo com que o fármaco permaneça mais tempo no organismo.
22. Uma droga estava presente no plasma pouco tempo depois da administração endovenosa, com uma concentração de 300ug/ml. Oito horas mais tarde, a concentração plasmática foi determinada em 75 ug/ml, portanto, o tempo de mia – vida (ti/2) da droga aproximadamente é:
300ug/ml – 100%
150ug/ml – 50% - 4 horas
75 ug/ml _ 25% -8h depois
Resposta letra d 4 horas. 
23. O que é janela terapêutica? Qual sua importância no cuidado do paciente?
Significa a área (ou Faixa entre a dose eficaz mínima e a dose máxima permitida). Portanto corresponde a uma faixa plasmática aceitável na qual os resultados terapêuticos são positivos. A obtenção de concentrações do medicamento dentro de janela terapêutica pode ser atingida com a maior precisão através de esquemas baseados na cinética e na disponibilidade do mesmo para os locais-alvo sendo importante para que esse medicamento não provoque uma intoxicação instantânea no individuo.
24. O 	que é bioequivalência?
 Bioequivalência têm por objetivo comparar as biodisponibilidades de dois medicamentos considerados equivalentes farmacêuticos ou alternativas farmacêuticas e que tenham sido administrados na mesma dose molar. Entende-se por equivalentes farmacêuticos os medicamentos que contêm a mesma substância ativa, na mesma dose e na mesma forma farmacêutica.
Dois fármacos são bioequivalentes quando: Apresentam mesmo perfil de AUC. Mesma concentração ou dosagem, forma farmacêutica, e via de administração.
25. Explicar como podem ocorrer interações medicamentosas farmacocinéticas a nível de absorção, a nível de metabolização, de distribuição e na eliminação.
Para alcançar o local de ação, a droga na maioria dos casos é obrigada a atravessar diversas barreiras biológicas: epitélio gastrointestinal, endotélio vascular, membranas plasmáticas. Quando essa travessia leva a droga até o sangue temos a absorção; se transporta a droga do sangue até os tecidos do corpo, o fenômeno se chama distribuição; se o movimento da droga se faz em sentido oposto, isto é dos tecidos e sangue para o ambiente, para fora do organismo, o processo constitui excreção. 
Estudo Dirigido: Farmacocinética
Santo Antônio de Jesus-Ba
Fevereiro/2015
Farmacocinética
Atividade avaliativa, em formato de “Estudo Dirigido”, apresentado no Centro de Ciências da Saúde, da Universidade Federal do Recôncavo da Bahia, como requisito parcial da disciplina Farmacologia Básica.
Professor: José Jorge Silva Júnior
Discente: Brenda Rhaianne Novais Leite Lopes
Santo Antônio de Jesus- BA
Fevereiro/2015