Características dos anestésicos locais

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Características dos anestésicos locais
Os anestésicos estão dispostos como sais (geralmente na forma de cloridrato (base anestésica + hidrogêno H) ), exibindo 3 porções bem definidas em sua configuração química:
Porção hidrofílica, que permite sua difusão nos tecidos;
Porção lipofílica, responsável pela difusão do anestésico através da bainha nervosa;
Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e, de acordo com a estrutura química, permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas.
 Os ésteres foram os primeiros anestésicos locais a serem sintetizados, tendo como precursor a cocaína. Além dela, fazem parte desse grupo a procaína, cloroprocaína, tetracaína e benzocaína. Destes, a benzocaína é o único atualmente empregado em odontologia, apenas como anestésico tópico, na forma de pomadas ou géis.
As amidas surgiram a partir de 1948 com a síntese da lidocaína. A menor capacidade em produzir reações alérgicas foi determinante para o sucesso deste grupo de anestésicos. Além da lidocaína, fazem parte deste grupo: mepvacaína, articaína, bupivacaína, ropivacaína e etidocaína, com as seguintes características farmacológicas:
Lidocaína: 
Droga padrão de comparação para todos os anestésicos locais.
Início de ação rápido, em torno de 2 a 3 minutos.
Devido a sua ação vasodilatadora, a duração da anestesia pulpar é limitada a apenas a 10 minutos. Por este motivo, praticamente não há indicação do uso da solução de lidocaína 2% sem vasoconstritor em odontologia.
Quando se emprega soluções de lidocaína associada a um vasoconstritor, a duração da anestesia aumenta de forma considerável – aproximadamente 1 hora de anestesia pulpar e 3 a 5 horas de anestesia nos tecidos moles.
É metabolizada no fígado e excretada pelos rins.
Meia-vida plasmática de aproximadamente 90 minutos.
Toxicidade: a sobredosagem promove estimulação do SNC, seguida de depressão.
Mepvacaína: 
Potência anestésica similar à da lidocaína (ligeiramente mais potente e mais cara).
Início de ação entre 1,5 a 2 minutos.
Produz discreta ação vasodilatadora. Por este motivo, quando empegada na forma pura, sem vasoconstirtor, numa concentração de 3%, promove anestesia pulpar mais duradoura que a lidocaína.
É metabolizada no fígado e excretada pelos rins.
Meia-vida plasmática de aproximadamente 90 minutos.
Toxicidade: semelhante à da lidocaína.
Prilocaína: 
Potência anestésica similar à da lidocaína.
Início de ação um pouco menor que a da menor que a da mepvacaína e da lidocaína. No Brasil não é comercializada na forma pura, sem vasoconstirtor.
É metabolizada mais rapidamente que a lidocaína, no fígado e nos pulmões, sendo que a orto-toluidina, seu principal metabólito, pode induzir a formação de metemoglobina, e causar metemoglobinemia, no caso de soredosagem (não se deve usar prilocaína em grávidas).
Excreção renal.
Meia-vida plasmática de aproximadamente 90 minutos.
Toxicidade: semelhante à da lidocaína.
Articaína: 
Rápido início de ação, ente a 2 minutos.
Potência um pouco superior à lidocaína (é mais cara).
Ação vasodilatadora similar à da lidocaína.
É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo.
Excreção renal.
Toxicidade: semelhante à da lidocaína.
Bupvacaína:
Início de ação entre 6 a 10 minutos.
Potência 4 vezes que a da lidocaína.
Ação vasodilatadora maior em relação à lidocaína, mepvacaína e prilocaína.
Anestésico local de longa duração.
No bloqueio dos nervos alveolar inferior e lingual produz anestesia pulpar por até 3 horas, em tecidos moles por até 12 horas (geralmente é mais usada em hospitais).
É metabolizada no fígado.
Meia-vida plasmática de aproximadamente 3 horas.
Toxicidade: devido a sua maior potência, apresenta cardiotoxicidade 4 vezes maior em relação à lidocaína. Por esse motivo, é utilizada na concentração de 0,5%, enquanto a lidocaína é empregada a 2%.