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Agentes antimicrobianos UFC – Sobral Thays e Thayná Araújo CLASSE MECANISMO DE AÇÃO REPRESENTANTES / OBSERVAÇÕES USO BETALACTÂMICOS Bloqueiam a etapa final da síntese de peptideoglicano. 1. Ligam-se a PBP (proteínas ligadoras de penicilina); 2. Inibem transpeptidades (impedem transpeptidação final); 3. Ativam enzimas autolíticas (que degradam a parede celular, levando à morte por lise osmótica). BACTERICIDAS Penicilinas Podem ser associadas com inibidores suicidas (doam anel betalactâmico), ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam, que têm alta afinidade por betalactamase. Efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade, choque anafilático, urticária, prurido. Penicilina G (benzetacil) Estreptococos, meningococos, actinomicetos, gram + anaeróbios, pouca ação contra gram – É 1ª escolha p/ Estreptococcus pneumoniae. Ampicilina e Amoxilina H. influenza (clavulonato de amoxilina) Meticilina e oxalina Resistentes a betalactamases Piperacilina (associado ao tazobactam) Gram - , Pseudomonas Cefalosporinas Algumas têm ação contra Pseudomonas. Efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade, anafilaxia, nefrite. 1ª geração: cefalotina, cefalexina, cefazolina Não são 1ª escolha em infecções, não penetram no SNC Cefazolina é 1ª escolha na profilaxia cirúrgica. 2ª geração: cefoxitina, cefaclor Sinusite e otite por H. influenzae. 3ª geração: ceftazidima, ceftriaxona Menor ação contra gram + (superinfecção durante o uso) Ceftazidima: infecções por Pseudomonas. Ceftriaxona: escolha na sepse e meningite por gram - 4ª geração: cefepima 3ª e 4ª geração são 1ª escolha p/ Klebsiella pneumoniae Monobactâmicos Aztreonam Ativo para gram - , inativo para gram + e anaeróbios (superinfecção no uso). Pacientes com alergia a penicilina. Carbapenemas Imipenem, meropenem, ertapenem 1ª escolha: Acinetobacter, Enterobacter Gram +, Gram - , aeróbios e anaeróbios. Infecções resistentes a outros antibióticos. GLICOPEPTÍDEOS Ligam-se às subunidades NAM (N-acetilmurâmico) e NAG (N-acetilglicosamina), impedindo a transpeptidação BACTERICIDAS Vancomicina Teicoplanina Efeitos colaterais: surdez, tromboflebite, exantemas. Gram +, inativo para gram - Infecções estafilocócicas sistêmicas e graves Infecções de gram + resistentes a betalactâmicos AMINOGLICOSÍDEOS Ligam-se, irreversivelmente, à subunidade 30S dos ribossomos, com produção de proteínas aberrantes e leitura errada do mRNA. BACTERICIDAS Anaeróbios são resistentes Infecções sérias por gram – Não atravessam parede celular (PC), associa-se com inibidores da síntese de PC (penicilina, vancomicina) Efeitos colaterais: ototóxicos e nefrotóxicos Estreptomicina Tratamento da tuberculose. Associação com tetraciclina no tto da Yersinia pestis Neomicina Uso tópico ou oral, tóxica via parenteral Gentamicina Resistência em hospitais MACROLÍDEOS Ligam-se à subunidade 50S dos ribossomos. BACTERIOSTÁTICOS Dose única diária, pouco tóxicos, boa penetração nos tecidos, vida média longa. Eritromicina Claritromicina Roxitromicina Azitromicina Amplo espectro para gram + Infecção das vias aéreas superiores Azitromicina e claritromicina são ativos para micobactérias. Eritromicina é 1ª escolha p/ Corynebacterium diphtheriae TETRACICLINAS Ligam-se, reversivelmente, à subunidade 30S dos ribossomos. BACTERIOSTÁTICOS Não usar em gestantes e crianças (quelantes de cálcio) Tetraciclina Doxiclina Minociclina Gram +, gram -, riquétsias, clamídias e micoplasmas Tetraciclina é 1ª escolha p/ Vibrio cholerae Baixas doses, por vários meses no tto da acne CLORANFENICOL Liga-se a subunidade 50S dos ribossomos. BACTERIOSTÁTICO Efeitos colaterais: anemia aplásica (diminui a produção das 3 linhagens celulares na medula); síndrome do bebê cinzento (distensão abdominal, palidez cianótica, colapso vasomotor, respiração irregular e morte). Amplo espectro: gram +, gram -, anaeróbios estritos. Fármaco de escolha p/ a febre tifoide. QUINOLONAS Inibem DNA girase, enzima necessária para a replicação do DNA. BACTERICIDAS Ácido nalidíxico e oxalínico Fluoroquinolonas: ciprofloxacina, norfloxacina, levofloxacina 1ª escolha na infecção urinária por Escherichia coli. 1ª escolha p/ Shigella (disenteria) e Bacillus anthracis METRONIDAZOL Age no DNA bacteriano, promovendo quebra de fitas, impedindo seu uso como molde pela DNA polimerase. Helicobacter pylori: IBP + claritromicina + amoxilina ou metronidazol Infecções por tricomonas, giárdia, amebas, bactérias anaeróbias, Gardnerella vaginallis Diarreia associada à ATB por Clostridium difficile RIFAMICINA Atua na RNA polimerase, bloqueando síntese de mRNA. Rifampicina Gram +, gram -, clamídias e micobactérias Tto de tuberculose e hanseníase. Profilaxia p/ pessoas em contato com pacientes com meningite ou H. influenzae POLIPEPTÍDEOS (POLIMIXINAS) Atua na membrana plasmática. Suas moléculas se interpõem na membrana, causando sua desorganização (ação detergente). BACTERICIDAS Polimixina B Polimixina E (colistimetato de sódio) Efeitos colaterais: nefrotóxicos e neurotóxicos Gram – e Pseudomonas SULFONAMIDAS TRIMETOPRIM Atuam na síntese de ácido fólico. As sulfonamidas competem a enzima que incorpora PABA (precursor imediato do ácido fólico) e o trimetoprim bloqueia a enzima que converte dihidrofolato a tetrahidrofolato. Sulfa + Trimetoprim Gram +, gram -, infecções de TU e TGI e por protozoários Antifúngico, antiparasitário Pseudomonas são resistentes
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