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Mecanismos Gerais de Ação dos Fármacos Profa. Dra. Edith Teles Mecanismo de ação dos fármacos TEORIAS DA INTERAÇÃO DROGA/RECEPTOR: - 1910 Ehrlich – Postulou a existência dos receptores - 1926 Clark - Teoria da ocupação dos receptores A LIGAÇÃO DAS MOLÉCULAS DE DROGAS COM AS CÉLULAS Moléculas de uma droga devem exercer alguma influência química em um ou mais constituintes das células para produzir resposta farmacológica – sendo para isso necessário que as moléculas da droga fiquem tão próximas a estes constituintes celulares a ponto de alterar sua função Mecanismo de ação dos fármacos TEORIA DA OCUPAÇÃO DOS RECEPTORES (Clark, 1926): " A resposta farmacológica de uma droga é proporcional ao número de receptores ocupados pela droga" Fármacos não criam funções; apenas modificam as já existentes Mecanismo de ação dos fármacos K1 D + R DR Resposta K2 Droga Receptor Complexo livre livre droga/receptor Receptor A formação do complexo fármaco- receptor leva à resposta biológica, e a magnitude da resposta é proporcional ao número de complexos fármaco-receptores: Droga + Receptor = complexo D-R efeito O LIGANTE PODE FUNCIONAR COMO AGONISTA OU COMO ANTAGONISTA. Agonistas – ativam receptores, induzindo respostas celulares e moleculares do receptor. Antagonistas – podem se combinar aos mesmos receptores sem causar ativação, impede a resposta do agonista. A intensidade do efeito produzido por uma droga é uma função da quantidade da droga administrada. CURVA CONCENTRAÇÃO AGONISTA-EFEITO CURVA DE CONCENTRAÇÃO EFEITO (In Vitro) CURVA DE DOSE-RESPOSTA (In Vivo) Efeitos Mediados nos Receptores Efeito Log [Droga] Agonista Antagonista Interacões entre drogas 0 20 40 60 80 100 0,01 0,1 1,0 10,0 Concentração (mol/l) Agonista Agonista + antagonista competitivo Definições: AFINIDADE: É a tendência de ligação aos receptores EFICÁCIA: É a capacidade de uma vez ligado, de provocar alterações que produzem efeitos edith_tvenancio@yahoo.com.br
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