Absorção e vias de administração

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Departamento de Ciencias Fisiológicas.
Farmacologia - Biomedicina
Roteiro de Seminários - 1o Bloco - Farmacocinética e Interação Fármaco-Receptor
Seminário 1 - Absorção e vias de administração
1) Observe o esquema abaixo e responda:
Em que momento o processo de absorção começa? Em que momento termina? 
É possível identificar o término da absorção observando-se apenas a variação do fármaco no corpo? 
Em que momento o processo de eliminação começa?
Em que momento a variação do fármaco no corpo iguala a taxa de eliminação?
Fármaco
 no local de 
absorção
Fármaco
 no
corpo
Metabólitos
Tempo
Percentual
 
da
 Dose
Fármaco
 
excretado
s
2) Classifique os fatores que afetam a absorção dos fármacos, de acordo com a tabela abaixo:
	Fatores relacionados ao paciente
	Fatores relacionados ao fármaco
	Fatores relacionados ao sítio de absorção
	Obesidade
	Natureza Química
	pH e fluxo sanguíneo no sítio de absorção
	Idade
	Lipo / Hidrossolubilidade
	Área de superfície para absorção
	Doenças
	Grau de ionização: pKa x pH do meio
	Tempo de contato com a superfície de absorção
	Medicamentos
	Tamanho das partículas
	Espessura da membrana
	Gravidez
	Formulação Química
	Eliminação pré-sistêmica = metabolismo de 1ª passagem
	
	
	
	
	
	
3) Com base na figura a baixo, explique como o tempo de esvaziamento gástrico influencia a absorção de fármacos administrados por via oral.
Obs.: C - esvaziamento gástrico normal (controle)
 P - esvaziamento gástrico lentificado pela administração de propantelina
 M - esvaziamento gástrico acelerado pela administração de metoclopramidaParacetamol (mg/l)
4) O gráfico abaixo mostra as taxas de absorção do ácido acetil salicílico (pKa = 3) a partir do estômago e do intestino. Explique a aparente discrepância entre as taxas de absorção observadas e o que poderia ser esperado apenas em função do pH de cada um dos órgãos.
Fração não absorvida da dose
Minutos
Estômago, pH = 3
Intestino, pH = 6
O que poderia ser esperado: 
Fármacos ácidos HA liberam H+ e A-. Um fármaco ácido em equilíbrio irá se acumular no lado mais básico da membrana. Portanto, em um ambiente ácido, como o do estômago, o AAS irá atravessar a membrana celular e seria melhor absorvido do que no intestino, que tem pH mais próximo do neutro. 
Entretanto, a superfície de absorção do fármaco no intestino é muito maior do que a superfície de absorção do estômago que também possui uma membrana mais espessa, dificultando a absorção do AAS.
5) Compare as vias de administração ilustradas no esquema abaixo quanto ao número, ao tipo e à eficiência das barreiras biológicas até os tecidos-alvos. Aponte possíveis indicações, vantagens e desvantagens de cada via.
Oral, Retal, Inalação
Subcutânea
Intramuscular
SNC
Intraperitoneal
PELE
Tópica
CIRCULAÇÃO
Intravenosa
Intratecal
6) Conceitue:
	Fator de biodisponibilidade = é a fração do fármaco quimicamente inalterada que atinge a circulação sistêmica (local de ação).
	Efeito de primeira passagem hepática = após absorvidos pelo trato gastrintestinal, os fármacos passam pela circulação porta antes de atingir a circulação sistêmica. Dessa forma, sofrem extensa biotransformação durante uma única passagem pelo fígado, o que limita consideravelmente sua biodisponibilidade.
Β-bloqueadores, catecolaminas, morfina, verapamil, isoniazida, aspirina.
Obs.: Clonazepam pode ser metabolizado pela flora intestinal.
Fezes
Metabolismo
Metabolismo
Medida
Fígado
Veia porta
Parede intestinal
Luz