FARMACOLOGIA DA DEPRESSÃO E ANSIEDADE (ANTIDEPRESSIVOS ANSIOLÍTICOS)

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FARMACOLOGIA DA DEPRESSÃO E ANSIEDADE (ANTIDEPRESSIVOS/ANSIOLÍTICOS)
 
INIBIDORES DA MONOAMINO OXIDASE (iMAO)
Inibem a enzima MAO de maneira irreversível ou reversível (mais recentes e eficazes)
Aumentam consideravelmente a concentração cerebral de 5-HT, NA e DA = Euforia/Excitação
 
PRINCIPAIS ISOFORMAS:
· MAO - A : Preferência pela Serotonina. Encontrada no SNC, fígado, TGI e placenta
· MAO - B: Preferência pela Feniletilamina. Encontrada no SNC e plaquetas
 
iMAO não seletivos: Fenelzina, Tranilcipromina, Isocarboxazida, Pargilina (TODOS SÃO IRREVERSIVEIS)
iMAO seletivos: Moclobemina (REVERSIVEL MAO-A), Clorgilina (IRREVERSIVEL MAO-A) e Seleginina (REVERSIVEL MAO-B)
 
REAÇÕES ADVERSAS
Tremores, excitação, insônia (Estimulação central)
Hiperidrose e Agitação (aumento do tônus simpáticos)
Alucinação, confusão e convulsões (raras)
Ganho de peso (Efeitos no TGI)
Tontura, vertigem, fadiga, xerostomia
 
CUIDADOS E INTERAÇÕES
Tiramina = Amina vasopressora. Também metabolizada pela MAO e induz liberação vesicular de NA
Paciente tomando iMAO e que come alimento rico em tiramina (alimentos e bebidas fermentadas como queijo e vinhos) pode sofrer de crise hipertensiva (“Reação do queijo”)
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina = Síndrome Serotoninérgica = Tremor, Rigidez muscular, Hipertermia, Colapso Cardiovascular (Pode ser fatal!)
Precursores de aminas biogênicas (Levodopa=usada no Parkinson)
Depressores Centrais
Anticolinérgicos (aumenta atividade simpática)
Aminas Simpaticomiméticas (aumenta atividade simpática)
 
 
 
 
 
INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA RECAPTURA DE MONOAMINAS /ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADT)
Inibição da receptação de 5-TH e NE da fenda sináptica através do bloqueio dos transportadores da recaptação
Também bloqueiam receptores H1, M1, Alfa 1, 5-HT
Potencializam a transmissão realizada pela 5-TH e NE
 
Seletivos: Inibem a receptação de NA = Desipramina, Nortriptilina
Não Seletivos: Inibem a receptação de NA e 5-HT = Amitriptilina, Imipramina, Clomipramina
 
EFEITOS INDESEJÁVEIS
ANTAGONISMO HISTAMÍNICO H1 : Ganho de peso, sonolência
ALFA 1- BLOQ.: TONTURA, HIPOTENSÃO postural, SONOLÊNCIA
ANTICOLINÉRGICOS M1: Constipação, visão turva, sonolência, xerostomia
Efeitos cardíacos!
 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
Bloqueio do SERT (Transportador de Recaptação de Setoronina)
Apresentam dose tóxica alta, menos efeitos colaterais e mais seletivos que os ATCs
Efeitos clínicos relevantes apenas após 2-4 semanas
 
EFEITOS ADVERSOS
Disfunção sexual, perda de libido, anorgasmia
Perda de apetite, náuseas, vômitos, anorexia
Agitação motora
Despertar noturno e Sonolência Diurna
Aumento da ansiedade
 
Paroxetina: Ação anticolinérgica e inibe receptação de NA; Efeitos na função sexual
Fluoxetina: Liberação de NA e DA; Meia vida longa (pouca abstinência)
Sertralina: Aumento da DA = Energia, motivação e concentração
Escitalopram: Fármaco de escolha
 
 
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA-NOREPINEFRINA (IRSN)
Venlafaxina, Duloxetina, Desvenlafaxina, Milnaciprano
Inibição da NET e da SERT
Pouca afinidade pelos receptores H1, muscarínicos e alfa-adrenérgicos
 
REAÇÕES ADVERSAS: Ações Adrenérgicas/Diminuição do tônus parassimpático
Naúsea, anorexia
Insônia
Perda de libido
Anorsgamia
Pressão alta
 
 
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
Não causam efeitos sexuais nem sonolência
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE DA E NE
Bupropiona (tratamento da abstinência do fumo = antagonista nicotínico)
Reboxetina
Metilfenidato (Ritalina)
 
Antagonismo H1 (Ganho de peso, Sonolência)
INIBIDORES DOS RECEPTORES PRÉ-SINÁPTICOS 5-HT (AUTORRECEPTORES)
Mirtazapina, trazodona
Escolhas do ADs
Cardiopatias: Excluir ATC
Disfunções Sexuais: Excluir ISRS
Obesos: Excluir ATC
Idosos: Evitar AD com efeitos anticolinérgicos
ANSIOLÍTICOS (BARBITÚRICOS/BENZODIAZEPÍNICOS)
MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DOS DISTÚRBIOS DE ANSIEDADE:
ISRSs
IRSNs
Benzodiazepinicos
Buspirona
Beta-Bloq.
 
TRATAMENTO CRÔNICO = ISRS, ISRN, BUSPIRONA
TRATAMENTO DE CRISE = BENZODIAZEPINICO, BETA-BLOQUEADORES
 
RECEPTOR GABA
Ionotrópico – Aumenta influxo de Cl- - Hiperpolarização
Estrutura pentamérica
Inibição do SNC = Efeito modulatória
 
BENZODIAZEPÍNICOS
 
Não substituem o GABA
Não ativam o GABA
Não abrem os canais de Cl-
Fármacos Seguros:
Larga janela terapêutica
Possuem um antagonista competitivo (Flumazenil)
Classificação:
Duração ultra-curta (menos de 6 horas) (hipnóticos)
Triazolam: 
Midazolam: 
Flunitrazepam: 
Duração curta (6-10h) (hipnóticos, ansiolíticos)
Oxazepam
Bromazepam: 
Duração intermédia (10-20h) (ansiolíticos, hipnóticos)
Lorazepam
Clordiazepóxido: 5-25h.
Temazepam
Alprazolam ou Frontal: 
Duração longa (ansiolíticos)
Diazepam:.
Clonazepam:
Prazepam
Não devem ser usados por mais de 3 meses = Dependencia, Tolerancia, Abstinência
Não devem ser misturados com alcool
 
BARBITÚRICOS
Aumenta influxo de Cl- - Hiperpolarização (mais potentes = mimetizam o GABA)
 
Estreita janela terapêutica, risco de coma e morte, menos seletivos.
Não possuem antagonistas
 
Exemplos: Fenobarbital, Tiopental
MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DA INSÔNIA
COMPOSTOS Z
Se ligam à subunidade alfa-1 dos receptores GABAa, facilitando a inibição neuronal
Zolpidem (Droga segura, pouco efeito musculorelaxante) = Indutor de sono preferencial
Zaleplona (Rápido inicio de ação e menor meia vida)
Zopiclona e Eszopiclona (maior meia vida, não altera o sono REM)
 
Quimicamente barbitúricos, mas atuam farmacodinamicamente como benzodiazepínicos