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SIMULADO DE FARMACOLOGIA Os receptores são alvos proteicos para a ação de fármacos e podem evocar muitos tipos diferentes de efeitos celulares. Participam de diversos processos fisiológicos como, por exemplo, a neurotransmissão, o acoplamento excitação-contração nos músculos e efeitos mediados por hormônios, que ocorrem em algumas horas ou dias. De acordo com a estrutura molecular e o mecanismo de ação dos receptores, descreva: a)Canais ativados por ligantes (receptores ionotrópicos): são proteínas transmembrana que atuam como canais para íons e possuem um sítio de ligação específico para o fármaco. A ligação do fármaco leva à alteração da condutância da membrana por abertura do canal iônico. Ex.: receptores GABA-A, NMDA, AMPA cainato, receptor nicotínico para acetilcolina (nAChR). 2)Receptores acoplados à proteína G (receptores metabotrópicos): são proteínas transmembrana heptaelicoidais acoplados a sistemas efetores intracelulares por uma proteína G. A ligação do fármaco leva à ativação da proteína G e várias ações intracelulares, incluindo alteração na condutância da membrana. Ex.: receptor muscarínico para acetilcolina (mAChR), receptores adrenérgicos, receptores para glutamato mGluR e receptores de quimiocinas. 3)Receptores ligados à quinases e correlatos: são proteínas de membrana que respondem a mensageiros protéicos e possuem um domínio extracelular de ligação do fármaco conectado a um domínio intracelular por uma hélice transmembrana. Ex.: receptores para insulina, citocinas e fatores de crescimento. 4)Receptores nucleares: atuam como reguladores da transcrição gênica. Podem localizar-se no citosol e migrar para o núcleo na presença do fármaco. Ex.: receptores para hormônios esteróides e hormônios da tireóide. M.M., 70 anos, ingeriu um fármaco agonista devido a uma complicação respiratória decorrida de asma. Como consequência, depois de algumas semanas utilizando o medicamento, sentiu palpitações. Por achar que o medicamento não estava fazendo efeito, aumentou a dose por si própria. Devido aos efeitos colaterais, foi internada. a) Por que ocorreram as palpitações? Justifique de acordo com os conhecimentos farmacodinâmicos. Porque o fármaco agonista em questão utilizado é beta-2 e não é seletivo para os brônquios. Por não ter seletividade, se liga aos receptores cardíacos beta-1, causando as palitações descritas. b) Existe alguma relação entre o fármaco agonista e o aumento da dose? Justifique de acordo com os conhecimentos farmacodinâmicos. A paciente aumentou a dose, pois com o tempo ocorre uma adaptação do fármaco aos receptores (down regulation), o que faz com que haja uma diminuição da expressão dos mesmos nas membranas, diminuindo as chances de ligação do fármaco ao reptor. As prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos são chamados de prostanoides, isto é, são ácidos graxos de cadeia longa e produzidos a partir do ácido aracdônico. Sobre eles, podemos afirmar: I- Possuem tanto ações inflamatórias quanto ações fisiológicas. II- São bloqueados por fármacos inibidores da COX. III- Possuem ações restritas anti-alérgicas. IV- Possuem ações anti-inflamatórias somente. Somente a afirmativa I está correta. Somente as afirmativas I e II estão corretas. Somente as afirmativas II e III estão corretas Somente a afirmativa II está correta. Somente as afirmativas III e IV estão corretas. Em relação aos receptores muscarínicos ou receptores do parassimpático, qual éo receptor que está localizado no coração e é o responsável pela diminuição da frequência cardíaca? Nicotínicos M1 M3 M4 M2. Quanto aos adrenorreeceptores ou receptores do simpático, qual dos receptores abaixo está localizado nos brônquios e é resposável pela broncodilatação? Alfa 1 Beta 1 Alfa 2 Beta 2 Beta 3. O ramo simpático do SNA é responsável pela adaptação do corpo ao estresse e a atividade física. Assinale a afirmativa correta: I- Os receptores da noradrenalina são os nicotínicos e os muscarínicos II- O receptor β1 está localizado no coração e é responsável pelo aumento da frequência cardíaca e força de contração III- O simpático é responsável por causar broncodilatação. As afirmativas II e III estão ambas corretas Somente a afirmativa III está correta Somente a afirmativa II está correta Somente a afirmativa I está correta As afirmativas I e III estão ambas corretas. O neurotransmissor do parassimpático é a acetilcolina que uma vez ao ser liberada para s víceras irá se ligar e ativar os receptores muscarínicos nesses tecidos. Os neurônios colinérgicos produzem principalmente o neurotransmissor acetilcolina pela presença em seu citolasma de uma enzima que é o que o caracteriza como um neurônio do tipo colinérgico. Essa enzima responsável pela produção da acetilcolina é a: Acetilcolinesterase Colinase Colina acetiltransferase Carbacol Galamina. O neurotransmissor primariamente inibidor é: Histamina Glutamato Acetilcolina GABA Serotonina As vias de administração são importantes para a maioria dos fármacos, pois irão definir como esse fármaco será absorvido do seu local de administração até o plasma sanguíneo. Além disso, determina se o fármaco será metabolizado pelo fígado antes ou depois de chegar ao se local de ação. Quando o fármaco sofre metabolismo antes de chegar ao plasma ou circulação é denominado: Ciclo monooxigenase P450. Reação de fase I e II. Indução das enzimas microssomais. Metabolismo de primeira passagem. Metabólitos farmacologicamente ativos. Um fármaco foi administrado por via oral e sofrerá então metabolismo de primeira passagem. Contudo, uma fração intacta dessa dose irá alcançar a corrente sanguínea sistêmica. Essa sentença se refere ao termo: Bioequivalência. Depuração. Heterogeneidade Biotransformação Biodisponibilidade.
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