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INTRODUÇÃO À FARMACOTÉCNICA • FARMACOTÉCNICA: RAMO DA FARMÁCIA QUE ESTUDA A MANIPULAÇÃO DE PRINCÍPIOS ATIVOS PARA A FABRICAÇÃO DE MEDICAMENTOS •MANIPULAÇÃO: CONJUNTO DE OPERAÇÕES FARMACOTÉCNICAS QUE SÃO NECESSÁRIAS PARA A FABRICAÇÃO DE PREPARAÇÕES MAGISTRAIS OU OFICIAIS E O FRACIONAMENTO DE ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA PARA O USO HUMANO •FARMÁCIA ESTABELECIMENTO DE MANIPULAÇÃO, MAGISTRAIS E OFICINAIS, VENDA DE DROGAS, MEDICAMENTOS E INSUMOS FARMACÊUTICOS, COMPREENDENDO O ATO DE DISPENSACÃO E O ATENDIMENTO FARMACÊUTICO EM UMA UNIDADE PRIVADA OU HOSPITALAR. •PREPARAÇÃO TODO O PROCEDIMENTO ANTES DO MEDICAMENTO CHEGAR AO PACIENTE. AVALIAÇÃO DA PRESCRIÇÃO MANIPULAÇÃO FRACIONAMENTO DAS SUBSTÂNICAS/ PRODUTOS INDUSTRIALIZADOS ENVASE ROTULAGEM CONSERVAÇÃO COMPOSIÇÃO DE UMA FÓRMULA PRINCÍPIO ATIVO COADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS ESTABILIZAR A FORMULAÇÃO • AGENTES SUSPENSORES: Gomas naturais • AGENTES EMULSIFICANTES: Polissorbato 80 • AGENTES ANTIOXIDANTES: BHT, Metabissulfito de sódio • CONSERVANTE: Nipagin, Nipazol • ESPESSANTE: Gomas, gelatinas CORRETIVOS: Sabor, odor, cor; EDULCORANTES: Corretivos de sabor; AROMATIZANTES: Corretivos de odor; CORANTE: Corretivos de cor; FLAVORIZANTE: Odor e sabor. COADJUVANTES TERAPÊUTICOS VEÍCULOS E EXCIPIENTES TIPOS DE SOLVENTE •Água •Água destilada •Água esterilizada •Água para injeção •Água deionizada •Álcool etílico • Álcool benzílico • Álcool de cereais • Glicerina • Propilenoglicol • Éter • Benzina • Clorofórmio • Óleos vegetais MANIPULADO VS INDUSTRIALIZADO MANIPULADO INDUSTRIALIZADO FORMULAÇÃO ESPECÍFICA PARA O PACIENTE FORMULAÇÃO PADRONIZADA PRESCRITOR FAZ A ADEQUAÇÃO DA FORMULAÇÃO PARA CADA PACIENTE PRESCRITOR ADEQUA O PACIENTE À APRESENTAÇÃO DO PRODUTO COMERCIAL DIVERSAS FORMAS FARMACÊUTICA FORMAS FARMACÊUTICAS PADRONIZADAS ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS IMPOSSIBILIDADE DE ASSOCIAÇÃO ESPECÍFICO ADAPTADO A NECESSIDADE DO PACIENTE FORMAS FARMACÊUTICAS ASSOCIAÇÃO COM FARMACOS ECONÔMICO SEGURO CONTRA AUTOMEDICAÇÃO RELAÇÕES INTERPROFISSIONAIS VANTAGENS DO MEDICAMENTO MANIPULADO OPERAÇÕES FARMACÊUTICAS TRANSFORMAÇÃO DO FÁRMACO EM FORMAS FARMACÊUTICAS OPERAÇÕES FÍSICAS OPERAÇÕES MECÂNICAS ALTERAÇÃO DO ESTADO FÍSICO DO FÁRMACO OU DA DROGA. ALTERAM O ASPECTO EXTERIOR DO FÁRMADO OU DROGA SEM MODIFICAR SEU ESTADO FÍSICO E SUA CONSTITUIÇÃO QUÍMICA OPERAÇÕES FÍSICAS • SECAGEM: eliminação de um corpo volátil (água) por um não volátil (algum sólido). • Em relação a água eliminada, ela pode ser: • ÁGUA DE CONSTITUIÇÃO: quando a ela é de difícil remoção pois está ligada fortemente a molécula da substância acompanhante. • ÁGUA DE ABSORÇÃO: através da umidade atmosférica absorvida pela subtância. ÁGUA, PROLIFERAÇÃO DE MICROOGANISMOS ESTABILIDADE SECAGEM: • PRINCIPAIS TÉCNICAS: • Exposição ao ar livre: • Exposição direta aos raios solares • Exposição na sombra • Exposição em abrigos • Ao ar seco à temperatura ambiente: acontece em DESSECADORES contendo substâncias desidratantes. Indicado para substâncias TERMOLÁBEIS. • Secagem por ar quente – Estufa por ar quente • Secadores em túnel: • Por radiação infravermelha • Secagem sob vácuo: • Secagem por nebulização ou dispersão: Material líquido é colocado e exposto a um gás quente, que faz com que o solvente das gotas evapore, deixando apenas as partículas secas • Secagem por liofilização: Congelar o conteúdo de água de uma substância e em seguida promover sua sublimação. é um processo de desidratação de produtos sob baixa pressão (vácuo) e baixas temperaturas. TIPOS DE SECAGEM • TÉCNICA Exposição ao ar livre • Exposição direta aos raios solares. • Exposição na sombra. • Exposição em abrigos Ao ar seco à temperatura ambiente: Utilização do DESSECADOR contendo substâncias desidratantes. Indicado para substâncias TERMOLÁBEIS Secagem por ar quente Estufa por ar quente Secadores em túnel O produto é distribuído em camadas uniformes sobre bandejas, de modo a se manter espaço adequado entre as bandejas para a circulação do ar. Os ventiladores forçam a passagem do ar através de aquecedores. Por radiação infravermelha Secagem sob vácuo Secagem por nebulização ou dispersão Material líquido é colocado e exposto a um gás quente, que faz com que o solvente das gotas evapore, deixando apenas as partículas secas Liofilização Congelar o conteúdo de água de uma substância e em seguida promover sua sublimação. é um processo de desidratação de produtos sob baixa pressão (vácuo) e baixas temperaturas. DISSOLUÇÃO Processo no qual se faz uma SOLUÇÃO SOLUTO SOLVENTE COEFICIENTE DE DISSOLUÇÃO: é a quantidade de solvente necessária para dissolver uma quantidade padrão de soluto. Ex: Quanto de água é necessário para dissolver 8g de Cloreto de Sódio, visto que seu coeficiente de dissolução é 2,8. 2,8g água ------ 1g Cloreto de sódio 1000g ---------- 1000ml 22,4g --------- x ml x= 22,4ml X g água --------- 8g Cloreto sódio X= 22,4 g de água = 22,4ml de água Em uma solução foi dissolvido em certa quantidade de água 48mg de Cloreto de Potássio, sabendo que seu coeficiente de dissolução é 3,5, qual foi a quantidade de água necessária para essa dissolução. 3,5g água ------ 1g cloreto X g água -------- 0,048g cloreto X= 0,168g água DISPERSÃO DIVISÃO DE UM PRODUTO SÓLIDO EM MEIOS FLUIDOS TIPOS DE DISPERSÃO CONDIÇÃO SUSPENSÃO Dispersão de um sólido em um líquido EMULSÃO Mistura de dois líquidos não miscíveis NEBULIZAÇÃO Dispersão de um líquido em um gás MISTURA: • Consiste em uma operação para se obter uma MISTURA HOMOGÊNEA que pode ser: • Sólida • Pastosa • Líquida • Gasosa A MISTURA FARMACÊUTICA tem que ser quimicamente ESTÁVEL MATERIAIS UTILIZADOS: • Gral • cálice • agitador magnético MÁQUINAS UTILIZADAS: • Misturador de corpo móvel em V • Misturadores de Corpo fixo • Agitadores com pás, hélices ou tubinas. DESTILAÇÃO MÉTODOS DE SEPARAÇÃO DE SUBSTÂNCIAS VOLÁTEIS E OUTROS LÍQUIDOS DE UMA SOLUÇÃO/MISTURA - A mistura é aquecida e entra em ebulição - Fica em estado gasoso a mais volátil - Passa pelo condensador - Fica em estado líquido - Caindo em um recipiente ESTERILIZAÇÃO MECANISMO QUE DEIXA AUSENTE A PRESENÇA DE MICROORGANISMOS TIPOS DE ESTERILIZAÇÃO: • Calor Seco • Calor Úmido • Radiação UV • Gases Anti-Septicos • Micro filtração OPERAÇÕES MECÂNICAS ALTERAM A CONSTITUIÇÃO EXTERNA DO FÁRMACO SEM ALTERAR A SUA CONSTITUIÇÃO QUÍMICA E SEU ESTADO FÍSICO SEPARAÇÃO • TRIAGEM OU MOANDA: Separação de partes inertes ou alteradas da droga vegetal. • Manual: Retirada de forma manual as impurezas • Crivo : Uso do tamis para a retirada de terra • Ventilação: Eliminação das partículas leves • Lavagem: Uso da água para a retirada. TAMISAÇÃO SEPARAÇÃO E CLASSIFICAÇÃO DOS PÓS EM FUNÇÃO DO TAMANHO DAS PARTÍCULAS GRANULOMETRIA PULVERIZAÇÃO DIVISÃO DE UM SÓLIDO EM PARTÍCULAS MENORES • GRAUS DE PULVERIZAÇÃO: • CONTUSÃO: Choques na superfície duras • TRITURADO: Em movimentos circulares comprimir o material. • LEVIGAÇÃO: movimentos de extensão, impulsão ou arraste para obtenção de um pó finíssimo usando pequena quantidade de pó. • MICRONIZAÇÃO: obtenção de pós de elevadas tenuidades, utilizando micronizadores. FILTRAÇÃO PROCESSO DE SEPARAÇÃO DE PARTÍCULAS SÓLIDAS DE UM LÍQUIDO POR MEIO DE MATERIAL PERMEÁVEL OBJETIVOS: • Obtenção de soluções límpidas ou clarificadas; • Isolamento e aproveitamento dos sólidos em suspensão em um líquido. DECANTAÇÃO SEPARAÇÃO DE UM SÓLIDO INSOLÚVEL EM UM LÍQUIDO OU DE UMLÍQUIDO IMISCÍVEL EM OUTRO LÍQUIDO. TIPOS DE DECANTAÇÃO MÉTODO ESCOAMENTO Separação de um líquido de um sólido POR PIPETA Separação de um líquido de um sólido FUNIL DE SEPARAÇÃO Separação de líquidos imissíveis CENTRIFUGAÇÃO Separação de sólido de líquido ou de líquidos imiscíveis CLARIFICAÇÃO TORNAR LÍMPIDO UM LÍQUIDO TURVO UTILIZA-SE DE: CARVÃO ATIVADO PAPEL FILTRO PICADO EXPRESSÃO SEPARAÇÃO DE UM OU MAIS LÍQUIDOS DE UMA SUBSTÂNCIA MOLE OU SÓLIDA QUE OS CONTENHA ATRAVÉS DE UMA FORÇA FÍSICA. RESUMO DE OPERAÇÕES FARMACÊUTICAS OPERAÇÕES FÍSICAS OPERAÇÕES MECÂNICAS SECAGEM SEPARAÇÃO DISSOLUÇÃO TAMISAÇÃO MISTURA PULVERIZAÇÃO DESTILAÇÃO FILTRAÇÃO ESTERILIZAÇÃO DECANTAÇÃO - CLARIFICAÇÃO - EXPRESSÃO EXCIPIENTES São agentes que não possuem atividade farmacológica e que pode ter diversas funções na forma farmacêutica, tornando-se assim, fundamental para a eficácia do medicamento CARACTERÍSTICAS 1. INATIVOS FARMACOLOGICAMENTE E TOXICOLOGICAMENTE 2. INERTES EM RELAÇÃO AO FÁRMACO ( NÃO INTERAGIR) 3. COMPATÍVEL COM OS INGREDIENTES DA FORMULAÇÃO 4. INCOLOR E INSÍPIDO 5. BEM CARACTERIZADO 6. FÁCIL ARMAZENAGEM 7. REPRODUTIVIDADE LOTE A LOTE 8. PERFOMECE CONSISTENTE NA FORMULAÇÃO FLUIDEZ COMPLEXIBILIDADE CUSTO TIPOS DE EXCIPIENTES DILUENTES LUBRIFICANTES AGLUTINANTES DESAGREGANTES MOLHANTES ANTIOXIDANTES TAMPÕES PRESERVANTES DILUENTES ADICIONADOS AOS PÓS PARA PERMITIR A OBTENÇÃO DE COMPRIMIDOS OU O ENCHIMENTO DE CÁPSULAS, COM VOLUMES ADEQUADOS. AINDA, PARA PROPICIAR PROPRIEDADES DE FLUXO E COMPRESSÃO NECESSÁRIAS À PRODUÇÃO EXEMPLOS: • LACTOSE • FOSFATO DE CÁLCIO TRIBÁSICO • AMIDO • MANITOL • SULFATO DE CÁLCIO • CELULOSE MICROCRISTALINA (MICROCEL, AVICEL) • FOSFATO DE CÁLCIO DIBÁSICO (ENCOMPRESS, DITAB) • OXIDO DE MAGNÉSIO • CARBONATO DE MAGNÉSIO • TALCO • CAOLIM PRINCIPAL FUNÇÃO É ENCHER COMPRIMIDO NÃO PODEM: • APRESENTAR INTERAÇÃO COM O MEDICAMENTO. • NÃO DIMINUIR A DISSOLUÇÃO • NÃO PODE APRESENTAR INCOMPATIBILIDADE COM NENHUM COMPONENTE DA FÓRMULA. AGLUTINANTES AGENTES USADOS PARA PROMOVER ADESÃO DAS PARTÍCULAS DURANTE A GRANULAÇÃO E COMPRESSÃO DE FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS. PODEM SER USADOS NA FORMA DE SOLUÇÃO, DISPERSÃO OU PÓS. EXEMPLOS: • Goma arábica • Ácido algínico • Açúcar compressível • CMC-Na • Etilcelulose • Gelatina • Metilcelulose • Povidona (PVP) • Amido • Amido pré-gelatinizado • Glicose líquida. COMO SE FOSSE A LIGA DA FORMULAÇÃO DESAGREGANTES / DESINTEGRANTES EMPREGADOS PARA ACELERAR A DESINTEGRAÇÃO E/OU A DISSOLUÇÃO DA FORMA NOS FLUIDOS BIOLÓGICOS. EXEMPLO: • ÁCIDO ALGÍNICO • AMIDO • ALGINATO DE SÓDIO • CMC-NA • CELULOSE MICROCRISTALINA • CROSCARMELOSE SÓDICA (AC-DI-SOL) • GLICOLATO SÓDICO DE AMIDO (EXPLOTAB) • CROSPOVIDONA (KOLLIDON CL). UTILIZADO COMO CONTROLE DE QUALIDADE AGENTES MOLHANTES SUBSTÂNCIAS ADICIONADAS COM A FINALIDADE DE DIMINUIR A TENSÃO SUPERFICIAL NA INTERFACE SÓLIDO/LÍQUIDO. FACILITA A DISSOLUÇÃO EXEMPLOS: • Lauril sulfato de sódio (LSS) • Docusato sódico • Polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens). AGENTE ANTIOXIDANTE PROTEGER A FORMULAÇÃO DE QUALQUER PROCESSO OXIDATIVO. PODEM ATUAR DE DIFERENTES MODOS: • INTERROMPENDO A FORMAÇÃO DE RADICAIS LIVRES • BHA • BHT • -TOCOFEROL • PROMOVENDO REDUÇÃO DAS ESPÉCIES OXIDADAS • ÁCIDO ASCÓRBICO • PALMITATO DE ASCORBILA • METABISSULFITO DE SÓDIO • PREVENINDO A OXIDAÇÃO • EDTA • ÁCIDO CÍTRICO • CISTEÍNA • GLUTATIONA AGENTES TAMPONANTES USADO PARA FORNECER ÀS FORMULAÇÕES, RESISTÊNCIA CONTRA VARIAÇÕES DE PH, EM CASOS DE ADIÇÃO DE SUBSTÂNCIAS ÁCIDAS OU BÁSICAS. ESTABILIDADE EXEMPLOS: • TAMPÃO CITRATO • TAMPÃO FOSFATO • TAMPÃO BORATO. AGENTES DE REVESTIMENTO AÇÃO DE REVESTIMENTO PARA PROTEÇÃO DO FÁRMACO CONTRA DECOMPOSIÇÃO PELO OXIGÊNIO E UMIDADE, PARA MASCARAR SABOR OU ODOR DESAGRADÁVEL, PARA EVITAR A DEGRADAÇÃO NO SUCO GÁSTRICO E OBTER A LIBERAÇÃO DO FÁRMACO EM MEIO ENTÉRICO, PROMOVENDO LIBERAÇÃO RETARDADA DO FÁRMACO. COMPRIMIDOS REVESTIDOEXEMPLOS: • DERIVADOS DA CELULOSE • METIL OU ETILCELULOSE • ACETOFTALATO DE CELULOSE • HIDROXIPROPILMETILCELULOSE • ACETATO DE CELULOSE CONSERVANTES PREVENÇÃO DO CRESCIMENTO E DESENVOLVIMENTO DE MICRORGANISMOS (FUNGOS E BACTÉRIAS) EM PREPARAÇÕES LÍQUIDAS E SEMI-SÓLIDAS EXEMPLOS: • ANTI-BACTERIANOS • CLORETO DE BENZALCÔNIO • CLORETO DE BENZETÔNIO • ÁLCOOL BENZÍLICO • CLORETO DE CETILPIRIDÍNEO • CLOROBUTANOL • FENOL. AGENTES QUELANTES/ SEQUESTRANTES SUBSTÂNCIA QUE FORMA COMPLEXOS ESTÁVEIS (QUELATOS) COM METAIS. SÃO USADOS EM PREPARAÇÕES LÍQUIDAS COMO ESTABILIZANTES PARA COMPLEXAR OS METAIS PESADOS QUE PODEM PROMOVER INSTABILIDADE. ESSES METAIS PODEM CATALIZAR REAÇÕES OXIDATIVAS EXEMPLOS: • EDTA-NA2 • ÁCIDO EDÉTICO. ADJUVANTES FLAVORIZANTES, EDULCORANTES E CORANTES RESPONSÁVEIS PELA ACEITAÇÃO DA TERAPIA EM CRIANÇAS PALADAR • O SABOR AZEDO PODE SER ASSOCIADO À PRESENÇA DE ÍONS HIDROGÊNIO; • O SALGADO, COM ALGUNS ÂNIONS E CÁTIONS OU BAIXO PESO MOLECULAR; • O AMARGO, COM O ALTO PESO MOLECULAR DOS SAIS E A MOLÉCULAS ORGÂNICAS COMO ALCALÓIDES E SUBSTÂNCIAS COM CADEIAS LONGAS QUE POSSUEM NITROGÊNIO; • O DOCE, COM COMPOSTOS POLIHIDROXILADOS (MUITAS HIDROXILAS) , BAIXO PESO MOLECULAR • O SABOR CORTANTE PODE SER ASSOCIADO À PRESENÇA DE INSATURAÇÃO NA MOLÉCULA. TÉCNICAS DE FLAVORIZAÇÃO 1. COMBINAÇÃO: de combinação compreende o uso de características comuns entre o sabor e o fármaco. EXEMPLOS: • O fármaco é azedo/ácido para combinar com essa formulação escolhe-se sabor de frutas (a laranja associado ao ácido ascórbico). • O fármaco é amargo associa-se a flavorizante sabor salgado, doce ou ácido. ESTABILIDADE DE FORMULAÇÕES CAPACIDADE DA FORMULAÇÃO EM MANTER, DENTRO DOS LIMITES ESPECIFICADOS, E AO LONGO DE TODO O SEU PERÍODO DE ARMAZENAMENTO E UTILIZAÇÃO, AS MESMAS PROPRIEDADES E CARACTERÍSTICAS QUE POSSUÍA NO MOMENTO DA SUA FABRICAÇÃO. TIPOS DE ESTUDO DE ESTABILIDADE - Estudo de estabilidade acelerada São os estudos destinados a aumentar a velocidade de degradação química e modificação física de uma substância e/ou alterações de características de forma farmacêutica, usando condições forçadas de armazenamento, com o propósito de monitorar as reações de degradação e prever o prazo de - Estabilidade de longa duração São validações dos experimentos em relação às características físicas, químicas, biológicas e microbiológicas do produto, durante e depois do prazo de validade esperado. TIPOS DE ESTABILIDADE DEFINIÇÃO QUÍMICA Todos os componentes da formulação devem está com sua potencialidade inalterada FÍSICA As propriedades padrões como: odor, aparência, sabor, dissolução devem está inalteradas TERAPÊUTICA Eficiência terapêutica inalterada TOXICOLÓGICA Não ocorrer aumento significativo na toxidade MICROBIANA A esterilidade e resistência a proliferação de microorganismos está assegurada, além dos agentes conservantes estarem fazendo seu papel. FATORES QUE AFETAM A ESTABILIDADE PH TEMPERATURA DEPENDENDO DO PH EM QUE O FÁRMACO SE ENCONTRA ELE PODE SE TORNAR INSTÁVEL, CAUSANDO UMA BAIXA OU ALTA DEGRADAÇÃO DOS COMPONENTES. A TEMPERATURA PODE ACELERAR A VELOCIDADE DAS REAÇÕES, DESSE MODO CAUSANDO INSTABILIDADE. MINIMIZADO AO SELECIONAR A TEMPERATURA ADEQUADA PARA O ARMAZENAMENTO, REFRIGERAÇÃO OU CONGELAMENTO. SOLVENTE LUZ PODEM ALTERAR AS PROPRIEDADE FÍSICO- QUÍMICAS DOS FÁRMACOS COMO: • Constante de acidez (pKa) • Solubilidade • Viscosidade • Tensão Superficial • Mecanismo de velocidade de degradação. FORNECER A ENERGIA DE ATIVAÇÃO NECESSÁRIA PARA QUE OCORRA UMA REAÇÃO DE DEGRADAÇÃO.MINIMIZANDO A DEGRADAÇÃO ATRAVÉS DA LUZ É A UTILIZAÇÃO DE FRASCOS RESISTENTES A ENTRADA DE ILUMINAÇÃO OXIGÊNIO DIÓXIDO DE CARBONO PODE INDUZIR O FÁRMACO A UMA OXIDAÇÃO. ENTRETANDO NÃO SÓ DO CONTATO COM O OXIGÉNIO MAS TAMBÉM DA SUA CONCENTRAÇÃO. MINIMIZADO COM A ADIÇÃO DE AZOTO PODEm CAUSAR A FORMAÇÃO DE CARBONATOS INSOLÚVEIS NA FORMA SÓLIDA, OS QUAIS PROVOCAM A DIMINUIÇÃO DAS PROPRIEDADES DE DISSOLUÇÃO DO FÁRMACO. MINIMIZADO COM O ACONDICIONAMENTO DAS PREPARAÇÕES EM RECIPIENTES BEM FECHADOS E TÃO CHEIOS QUANTO POSSÍVEL PARA MINIMIZAR O EFEITO DO DIÓXIDO DE CARBONO. UMIDADE TAMANHO DA PARTÍCULA A UMIDADE PODE PROVOCAR REAÇÕES DE HIDRÓLISE E DEGRADAÇÃO DO MEDICAMENTO NO ESTADO SÓLIDO. TAMANHO DA PARTÍCULA SUPERFÍCIE DE CONTATO REATIVIDADE DO FÁRMACO FATOR PORQUE? PH Dependendo do pH do local, o fármaco pode se desintegrar mais rápido ou mais lentamente, diminuindo sua efetividade e causando instabilidade das moléculas. TEMPERATURA A temperatura acelera as reações químicas, aumentando a sua degradação. Desse modo é necessário uma regulação da temperatura. UMIDADE Com aumento da umidade, aumenta as reações de hidrólise, causando a degradação do fármaco LUZ Pode gerar energia de ativação suficiente para a degradação do fármaco. Material protetor de luminosidade TAMANHO DAS PARTÍCULAS Quando menor o tamanho das partículas, maior a superfície de contato e maior será a sua reatividade OXIGÊNIO A sua presença pode causa reação de oxidação, causando degradação do fármaco. DIÓXIDO Sua presença causa formação de carbonatos insolúveis, desse modo, diminui a propriedade de dissolução do fármaco. SOLVENTE Altera a composição físico-química do fármaco como: pKa, solubilidade, viscosidade MECANISMOS DE DEGRADAÇÃO DEGRADAÇÃO QUÍMICA, DEGRADAÇÃO FÍSICA, DEGRADAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS DEGRADAÇÃO QUÍMICA A INSTABILIDADE QUÍMICA ESTÁ SEMPRE ASSOCIADA A UMA PERDA DE POTÊNCIA E DE QUALIDADE DO FÁRMACO; HIDRÓLISE OXIDAÇÃO REAÇÃO ENTRE OS FÁRMACOS E A ÁGUA RESULTANDO DAQUI PRODUTOS DE DEGRADAÇÃO DEVIDO À SUA DIFERENTE COMPOSIÇÃO QUÍMICA. ACONTECE MAIS EM FORMULAÇÕES LÍQUIDAS ENVOLVE A PRESENÇA DE RADICAIS LIVRES, QUE SÃO MOLÉCULAS OU ÁTOMOS QUE POSSUEM UM OU MAIS ELÉTRONS DESEMPARELHADOS. ESTES RADICAIS TENDEM A LIGAR-SE A ELETRONS DE OUTRAS MOLÉCULAS, FICANDO ESTAS OXIDADAS. DESIDRATAÇÃO REMOÇÃO DE ÁGUA DE UMA MOLÉCULA DO FÁRMACO OU DO PRODUTO FARMACÊUTICO TIPOS DE DESIDRATAÇÃO: - DESOLVAÇÃO: PERDA DA MOLÉCULA DA ÁGUA DE CRISTALIZAÇÃO DA MOLÉCULA. - DESIDRATAÇÃO POR REMOÇÃO DE UM PRÓTON OU DE GRUPO HIDROXILA: - DECOMPOSIÇÃO FOTOQUÍMICA - EXPOSIÇÃO DA SUBSTÂNCIA À RADIAÇÃO UV - REAÇÕES DE FOTÓLISE DE LIGAÇÕES COVALENTES OU OXIDAÇÃO - PROIBIDO EXPOSIÇÃO DE MEDICAMENTOS À LUZ SOLAR - EX: ADRENALINA, AMIODARONA, HIDROCORTISONA, VITAMINA E DEGRADAÇÃO FÍSICA POLIMORFOS, CRISTALIZAÇÃO, VAPORIZAÇÃO E ADSORÇÃO CRISTALIZAÇÃO VAPORIZAÇÃO ABSORÇÃO A cristalização de partículas em suspensão pode alterar a distribuição de tamanho das partículas. Isto ocorre muitas vezes devido a flutuações de temperatura: - Regra geral - Aumento da temperatura resulta numa maior solubilidade (o que significa que as partículas mais pequenas dissolvem-se mais rapidamente). A vaporização aumenta a temperaturas mais elevadas provocando a perda do solvente. Quando o solvente ou líquido se perde por completo, a concentração de produto aumenta, o que pode resultar numa sobre dosagem do fármaco a quando a administração do mesmo. A adsorção dos fármacos ou excipientes é uma ocorrência comum e pode levar à perda de fármaco disponível para exercer o seu efeito. A adsorção pode ser minimizada através do pré tratamento do equipamento e recipientes que irão ser utilizados, com silicone. Em alguns casos, a adição de albumina (ou outro material similar ao veículo) antes de ser adicionado o fármaco, pode ter o mesmo efeito. FORMAS SÓLIDAS I VANTAGENS: - MAIOR ESTABILIDADE - MAIS MASCARAMENTO DE SABOR - VELOCIDADE DE LIBERAÇÃO MAIS CONTROLADA DESVANTAGENS: - DESINTEGRAÇÃO DO FÁRMACO - DISSUOLUÇÃO NOS FLUIDOS GASTRO - ABSORÇÃO ATRAVÉS DAS MEMBRANAS BIODISPONIBILIDADE VELOCIDADE E EXTENSÃO QUE UM FÁRMACO OU SEU GRUPAMENTO TERAPÊUTICO É ABSORVIDO A PARTIR DA FORMA FARMACÊUTICA, FICANDO DISPONÍVEL NO SÍTIO DE AÇÃO FATORES QUE INTERFEREM NA BIODISPONIBILIDADE MAGNITUDE DA RESPOSTA ESTÁ RELACIONADO COM A CONCENTRAÇÃO (LOCAL DE AÇÃO) E DEPENDE DE: -DOSE ADMINISTRADA -VIA DE ADMINISTRAÇÃO -QUANTIDADE ABSORVIDA -DISTRIBUIÇÃO NO LOCAL -VELOCIDADE E QUANTIDADE DE ELIMINAÇÃO PROPRIEDADES DA SUBSTÂNCIA -SOLUBILIDADE -COEFICIENTE DE PARTIÇÃO ÓLEO-ÁGUA -GRAU DE IONIZAÇÃO -TAMANHO MOLECULAR -FORMA QUÍMICA -PROPRIEDADES DO EXCIPIENTE FATORES RELACIONADAS AO PACIENTE: -IDADE -PESO CORPORAL -PH DO TRATO GI -MOTILIDADE -VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO -PRESENÇA DE ALIMENTOS -DIETAS -PATOLOGIAS ASSOCIADAS -FATOR PSICOLÓGICO
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