Anestésicos Locais

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André Vasconcelos Soares
Anestesiologia Veterinária
Anestésicos Locais
Concentração
Agentes que bloqueiam a condução 
nervosa quando aplicados localmente 
no tecido nervoso. 
Anestésicos Locais
Vantagens:
Efeito reversível.
Após seu emprego há recuperação completa da 
condução nervosa.
Perda da sensibilidade dolorosa pelo bloqueio da 
condução nervosa do estímulo doloroso ao SNC.
Anestésicos Locais
Desvantagem:
Não causa traquilização, sedação ou 
inconsciência.
Ação seletiva e específica.
Doses tóxicas
Histórico
Cocaína (1860) Nieman, na Alemanha
1868 – Moreno y Maiz – uso potencial em an. local
1884 – Koller – Anestesia em olho.
1884 – Freud – SNC – vício!!!
PRIMEIRA
Histórico
PRIMEIRO
Cocaína – Derivado do ácido benzóico
BENZOCAÍNA (1890)
PROCAÍNA (1905)
+ hidrossovúvel
- tóxica
Histórico
LIDOCAÍNA (1943)
Isenta de reações alérgicas
Mais segura
Tetracaína 
Procaína (1955)
Bupivacaína (1957)
Prilocaína (1959)
Ropivacaína (1989)
Levobupivacaína (1999)
Formas de “anestesias”
Meios mecânicos
Garrote 
Compressão sobre um feixe nervoso
Formas de “anestesias”
Meios Físicos
Éter
Gelo (crioanalgesia)
Cloreto de etila
Formas de “anestesias”
Meios Químicos
Betabloqueadores: propanolol
Venenos protoplasmáticos: álcool, fenol *
Fenotiazinas: promazina e levomepromazina
Anestésicos Locais de ação específica
Estrutura química
Efeitos dependentes da estrutura
- Um radical lipofílico
- Um radical hidrofílico
- Uma cadeia intermediária
Estrutura química
Efeitos dependentes da estrutura
- Uma cadeia intermediária
Mudanças na potência
Toxicidade
A ligação com algum residuo aromático proporciona 
caract. importantes
Estrutura química
Éster
Rapidamente hidrolisado
Rapidamente degradado e eliminado
Amida
biotransformação lenta
Efeito durador
Relação estrutura x atividade
Cadeia intermediária
Alongando-se ou aumentando o nº de C
lipossolubilidade diferente
Potência
Tx de metabolismo
Período habil
Relação estrutura x atividade
Cadeia intermediária
Adicionando um halógeno (Cl-) no anel 
aromático da tetracaína
cloro-procaína
hidrolisada 3 a 4 x mais rápido pelas 
colinesterases plasmáticas
Relação estrutura x atividade
Grupo butil à extremidade amina da 
mepivacaína
bupivacaína
30 x mais lipossolúvel
Potência e duração 8 x >
Relação estrutura x atividade
Grupo butil à extremidade amina da 
mepivacaína
bupivacaína
30 x mais lipossolúvel
Potência e duração 8 x >
Peso molecular
Movimentação dos AL através dos canais de sódio 
da membrana nervosa.
Ainda é preponderante no grau de permeabilidade 
através da duramáter.
Lipossolubilidade
Potência anestésica
Axolema: 90% é lipídio e só 10% de Proteína.
Lipossolúveis 
Penetra na membrana nervosa 
mais facilmente
Mecanismo de ação
Bloqueio dos canais de sódio
Impedindo a despolarização neuronal
Mantendo a célula em estado de repouzo
Fármacos
Cloridrato de ProcaínaCloridrato de Procaína
30 – 60 min
Máx. 10 mg/kg
Fármacos
Cloridrato de LidocaínaCloridrato de Lidocaína
Dobro da potência da procaína
Efeito antiarrítmico
60 – 120 min.
Fármacos
Cloridrato de Cloridrato de BupivacaínaBupivacaína
2 – 4 horas
Mais cardiotóxica
Máxima de 2 mg/kg
Fármacos
Cloridrato de TetracaínaCloridrato de Tetracaína
Potência e toxicidade 10x > que procaína
Máxima de 1 mg/kg
Fármacos
Cloridrato de Cloridrato de PrilocaínaPrilocaína
Potência semelhante à lidocaína
Até 9 mg/kg
Fármacos
Cloridrato de Cloridrato de RopivacaínaRopivacaína
Primeiro usado na forma levógira
Menos cardiotóxico que a bupiv.
Propriedades vasoconstritoras intermediárias
Períodos similares ao da bupiv.
Fármacos
Cloridrato de Cloridrato de LevobupivacaínaLevobupivacaína
Menos tóxica que todas as outras
Potência e duração de até 4 horas
Doses variam (1-4 mg/Kg)
André Vasconcelos Soares
Anestesiologia Veterinária
Fonte: MASSONE, F. Anestesiologia Veterinária. 4ª ed. 2003.
Fonte: MASSONE, F. Anestesiologia Veterinária. 4ª ed. 2003.
Anestesia infiltrativa em 3 dimensões
• Bloqueios de nervos cranianos
Fonte: MUIR, W.W. et al. Manual de Anestesia Veterinária. 3ª ed. 2001.
Zigomático, auriculo 
temporal, zigomático 
temporal
• Bloqueios de nervos cranianos
Fonte: THURMON, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
Temporal
Digástrico
Transverso da face
• Bloqueios de nervos cranianos
Fonte: THURMON, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Bloqueios de nervos cranianos
Fonte: THURMON, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Bloqueio de plexo braquial
Fonte: THURMON, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Bloqueio para laparotomia
Fonte: THURMON, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Bloqueio para laparotomia
Fonte: THURMON, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Anestesia epidural → cão
Fonte: THURMAN, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Anestesia epidural → caprino
Fonte: THURMAN, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Anestesia epidural → suíno
Fonte: THURMAN, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Anestesia epidural → bovino
Fonte: THURMAN, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Anestesia epidural → equino
Fonte: THURMAN, J.C. et al. Lumb & Jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
• Anestesia de Bier
Fonte: MASSONE, F. Anestesiologia Veterinária. 4ª ed. 2003.
• Bloqueio para orquiectomia
Modificado de THURMON, J.C. et al. Lumb & jones’ Veterinary Anesthesia. 3rd ed. 1996.
OBRIGADO!!!