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Bloqueadores dos Canais de Cálcio e Vasodilatadores

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DIRETRIZ DO TRATAMENTO DE HIPERTENSÃO 
 7ª diretriz, publicada em 2016 pela Sociedade Brasileira de Cardiologia; 
 Considera-se hipertensão uma condição clínica multifatorial, caracterizada por níveis 
elevados e sustentados de pressão arterial, causando aumento no risco de eventos 
cardiovasculares; 
 No Brasil, a hipertensão atinge 32,5% dos indivíduos adultos, e mais de 60% dos idosos, 
contribuindo direta, ou indiretamente para 50% das mortes por doença cardiovascular 
(DCV). Junto com a diabetes mellitus, suas complicações (cardíacas, vasculares, renais e 
cerebrais) têm impacto elevado na perda de produtividade do trabalho e de renda 
familiar; 
FATORES DE RISCO CARDIOVASCULAR DA HAS 
1. Idade (homem, 65 anos o homem possui maior prevalência); 
2. Cor (2 vezes mais prevalente em homens de cor não branca); 
3. Excesso de peso “obesidade” (incrementa 2,4Kg/m² do peso no índice de massa 
muscular); 
4. Ingesta de sal (Na) e de álcool (alimentação rica em sal); 
5. Sedentarismo e Tabagismo; 
6. Dislipidemias (Triglicérides maiores que 150 mg/Dl); 
7. LDL colesterol superior a 100 mg/Dl e HDL colesterol inferior a 40 mg/Dl; 
8. Diabetes Mellitus; 
9. História familiar de casos prematuros de doença cardiovascular. 
DETECÇÃO E CONTROLE DA HAS 
 A detecção, o tratamento e o controle da HAS são fundamentais para a redução dos 
eventos cardiovasculares; 
 Existem dois tipos de tratamento para a HAS: 
 
o Farmacológico (baseado nos mecanismos de ação dos fármacos); 
 
i. Uso de fármacos com ação sobre 1 ou mais dos 4 locais anatômicos de 
controle da pressão arterial; 
ii. Fármacos são classificados, baseado nos mecanismos de ação. 
 
o Não farmacológico (baseado na redução dos fatores predisponentes para HAS): 
 
i. Evitar o tabagismo; 
ii. Evitar a ingesta de álcool; 
iii. Fazer exercícios físicos regularmente; 
iv. Reduzir o peso corporal, baseado na mudança alimentar; 
v. Dieta com redução do sal; 
vi. Diminuir o estresse. 
 
 O êxito na mudança dos hábitos de vida está diretamente relacionado com o êxito no 
tratamento da HAS. 
 
ANTI-HIPERTENSIVOS 
 São características idealizadas a um cenário totalmente favorável ao tratamento; 
 Busca-se um tratamento domiciliar, onde possibilite uma maior adesão ao regime 
terapêutico; 
 A pressão arterial é autorregulada fisiologicamente, portanto, inicialmente os efeitos 
dos fármacos utilizados não é total, por gerar um desequilíbrio no “padrão” do 
organismo, onde com o tempo ocorre o efeito total esperado; 
 Inicia-se o regime farmacológico em doses baixas para se evitar sintomas indesejáveis 
como a hipotensão súbita; 
 Recomenda-se o uso de fármacos não manipulados, pois eles não possuem um rigor na 
qualidade para se ter uma bioequivalência aos fármacos de referência, além de usarem 
veículos diferentes do convencional, possibilitando interações químicas indesejadas; 
 Associação de fármacos anti-hipertensivos é obrigatória em estágios 2 e 3 de HAS, além 
dos casos de alto risco cardiovascular; 
 Para se conseguir classificar a HAS, deve-se solicitar um MAPA ou um MRPA, para se 
evitar casos de flutuações da pressão arterial; 
 A classificação da pressão arterial, segundo a Sociedade Brasileira de Cardiologia é: 
 
1. Hipertensão em estagio 2, quando a pressão sistólica se encontra entre 160 e 179 
mmHg, e a pressão diastólica entre 100 e 109 mmHg; 
2. Hipertensão em estagio 3, quando a pressão sistólica encontra-se igual ou superior 
a 180 mmHg, e a pressão diastólica está acima de 110 mmHg. 
 
 As mudanças na prescrição devem ocorrer, apenas, após 4 semanas da introdução do 
regime terapêutico, dada a possibilidade de o fármaco ainda não ter alcançado seu 
efeito máximo; 
 O tratamento da HAS visa, em última análise, a redução da morbimortalidade 
cardiovascular. Há evidencias científicas através de estudos clínicos de desfechos que 
mostram benefícios do tratamento realizado com o uso de diuréticos, inibidores da 
enzima conversora de angiotensina e bloqueadores de AT1 da angiotensina II. Deve ser 
ressaltado que a maioria desses estudos utilizou medicamentos em associação; 
 Ensaios clínicos do uso de associações de anti-hipertensivos evidenciou: 
 
1. Capacidade na redução da morbidade da HAS; 
2. Redução da mortalidade por doenças cardiovasculares (DCV). 
CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES ANTI-HIPERTENSIVOS 
 Baseada no local de ação e nos mecanismos de ação; 
 São subdivididos em 7 grupos: 
 
1. Diuréticos; 
2. Agonistas e antagonistas do receptor de vasopressina; 
3. Inibidores do Sistema Renina-Angiotensina (Inibidores da enzima conversora de 
angiotensina, Bloqueadores dos receptores de angiotensina, Inibidores direto 
da renina); 
4. Bloqueadores do Canal de Cálcio; 
5. Antagonista do receptor beta-adrenérgico e alfa-1; 
6. Agonista beta-adrenérgico e alfa-2; 
7. Vasodilatadores. 
 
BLOQUEADOR DO CANAL DE CÁLCIO 
 Inicialmente, desenvolvidos em 1960 por Fleckenstein Godfraind col., sendo 
determinados como fármacos com a capacidade de alterar a contração do músculo 
cardíaco e liso, ao bloquear a entrada de íons cálcio no intracelular; 
MECANISMO DE AÇÃO DA CONTRAÇÃO CELULAR 
 Os canais de cálcio permitem a entrada dos íons para o espaço intracelular, onde se 
ligam a calmodulina, formando o complexo cálcio-calmodulina. Com isso, ocorre 
deslocamento da Cinase de CL da miosina, formando cadeias leves de miosina (CL de 
miosina), com isso ocorre a fosforilação da CL de miosina, formando a CL de miosina-
PO4, e com a ação da enzima ROCK, ocorre inibição da quebra do composto CL de 
miosina-PO4, gerando a ativação contínua da actina, causando a contração da célula 
muscular; 
 Com a saída dos íons de potássio dos miócitos, a ação dos beta-2-agonistas causa a 
transformação de ATP em AMP-cíclico, que descola o equilíbrio da cinase de CL da 
miosina (MLCK), ocorrendo fosforilação dela, formando MLCK (PO4)2. Além disso, o 
GMP-cíclica causa aumento da desfosforilação do CL de miosina-PO4, causando 
relaxamento da musculatura. 
O CANAL DE CÁLCIO 
 É divido em 3 tipos: 
 
1. Por condutância; 
2. Por sensibilidade; 
3. Por voltagem (age de acordo com impulsos). 
 
 Nos vasos sanguíneos, o canal de cálcio é do tipo sensível a voltagem, do modo de 
resposta lenta (L); 
 O canal é subdivido em 4 subunidades (alfa-1, alfa-2, gama e beta); 
 A subunidade alfa-1 é a responsável pela abertura e fechamento do canal (unidade 
formadora do poro do canal), sendo que ela é subdivida em 4 domínios distintos (I, II, III 
e IV). 
RESISTÊNCIA VASCULAR PERIFÉRICA (RVP) 
 É dada pela contração do músculo liso vascular, sendo dependente da concentração 
intracelular livre de íons cálcio nos miócitos; 
 Os bloqueadores dos canais de cálcio atuam inibindo os movimentos transmembrana 
dos íons cálcio, através dos canais de cálcio sensíveis a voltagem; 
 Diminuem a concentração de íons cálcio no citoplasma dos miócitos lisos vasculares e 
dos cardiomiócitos; 
 Causam relaxamento da musculatura dos vasos, porém, para tentar compensar essa 
vasodilatação, fisiologicamente, ocorrerá um estímulo cardíaco para causar uma 
taquicardia. 
GRUPOS DE BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO 
 São divididos de acordo com diferenças estruturais e características farmacológicas; 
 São divididos em 3 grupos: 
 
I. FENILALQUILAMINAS, com principal representante o Verapamil; 
II. BENZODIAZEPINAS, com principal representante o Diltiazen; 
III. DIIDROPIRIDINAS, com principal representante o Nifedipino. 
 
 O Felodipino, Anlodipino e Isradipino possuem meia-vida longa, tendo maior tempo de 
ação no organismo, sendo um vasodilatador mais potente