Distribuição e Metabolismo de fármacos parte II

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Distribuição e Metabolismo de fármacos parte II
Interação da droga com o receptor (interação fármaco-receptor)
A ligação pode ser através de:
-Ligação iônica; Pontes de hidrogênio (ligações de H); Hidrofóbicas; Van der Waals
-Covalente: É uma ligação permanente, pois é uma ligação muito forte. As duas são desligadas e degradadas e o alvo é reposto.Ex: A aspirina se liga a Cox, as duas são degradadas e a Cox é reposta. 
Alvos protéicos
Receptores
Receptores de membrana: Serve para insulina; glucagon; adrenalina; acetilcolina; noradrenalina; neurotransmissores, geralmente são substancias que gostam de água. Todas essas substancias precisam se ligar aos receptores na membrana celular para entrar na célula.
Receptores de citoplasma: São usados pelos hormônios esteróides: testosterona, progesterona, estrógenos, cortisol, estradiol (todos que vem do colesterol)
OBS: tem autores que dizem que não existe receptor no citoplasma. Se a progesterona (ex) se liga no citoplasma o complexo migra para o núcleo 
Receptores nucleares: Usados por hormônios tireoideanos, eles tem de ser apolar para passar as membranas até chegar ao núcleo. 
Canal Iônico
Os medicamentos agem bloqueando ou estimulando esses canais. Canais de: Na+ ; K+; Ca+2; Cl-.
Exemplo: 
O cálcio é um íon importante para que haja contração muscular, em casos de pessoas hipertensas há muito cálcio, promovendo muita contração e aumentando a pressão. A Nifedipina bloqueia os canais de cálcio na célula muscular, diminuindo o cálcio lá dentro, diminui a contração e a pressão.
*Enzimas
A maioria dos medicamentos são enzimáticos. A maioria são inibidores reversíveis. A enzima tem um principio ativo, que é onde entra o substrato. As estruturas químicas das drogas são feitas para se parecer com o substrato e conseguir se ligar ao alvo (chave-fechadura)
Moléculas transportadoras 
Ex: O Omeprazol é um pró-fármaco inibidor da bomba de próton (diminui a acidez do estomago)
Relação dose-resposta (relação entre a dose e o efeito)
Resposta farmacológica é proporcional ao número de receptores com os quais o fármaco interage 
Para a maior parte dos fármacos, o efeito farmacológico é proporcional à dose do fármaco, à medida que eu aumento a dose eu aumento o efeito, porém há um efeito máximo que é alcançado quando todos os receptores estão ocupados.
Chega uma hora que não há mais receptores livres então o efeito não vai aumentar mais, e continuar ingerindo o medicamento pode causar uma intoxicação.