resumo farmacologia
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resumo farmacologia


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com uma ocupação total dos receptores, 
produzem uma resposta menor do que os agonistas integrais. Além disso, por 
competirem com os agonistas integrais, desviam a curva para a direita. 
 
 
 
Agonistas inversos. A princípio paradoxalmente, há exemplos em que pode-se verificar um nível de ativação de receptores mesmo 
na ausência de ligantes (p. ex., receptores canabinóides e de dopamina). Uma explicação para tal, é que mutações podem ocorrer \u2013 
espontaneamente ou em processos patológicos \u2013 e resultar nessa ativação. Temos, nesses casos, uma ativação constitutiva. Os 
agonistas inversos podem ser considerados como drogas de eficácia negativa para diferenciá-los dos agonistas (eficácia positiva) e 
dos antagonistas (eficácia nula). 
 
 
 
 
Figura 2.3 Agonista Inverso 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Farmacodinâmica (caderno) 
Para ter boa atividade na célula, precisamos que o medicamento esteja ligado a estruturas de natureza proteica. Ex.: 
receptores, enzimas... 
Os receptores podem ser divididos em 2 grupos: 
1) Receptores intracelulares: o fármaco deve entrar na célula (precisa ser lipossolúvel), os receptores são 
nucleares e citoplasmáticos. 
 
2) Receptores membrana plasmática \u2013 receptores acoplados a canais iônicos (inotrópicos), receptores acoplados a 
proteínas G (metabotropicos) e receptores com atividade enzimática. 
 
 
 Fármaco 19 
 
Ex.: 1) receptores intracelulares 
 
 
 
 
2) Receptor de membrana plasmatica 
\ufffd Receptores Inotrópicos 
Note que qdo há influxo de substancias negativas há hiperpolarização (efeito inibitório); qdo de substancias positivas há 
despolarização (efeito excitatório). 
 
 
 
 
 Fármaco 20 
 
\ufffd Receptores metabotropicos (acoplados a proteína G) 
Os receptores metabotrópicos são normalmente encontrados em complexos de proteínas que ligam funcionalmente o 
exterior com o interior da célula e, uma vez ativados, afetam o metabolismo celular através de enzimas. Quando um 
receptor metabotrópico reconhece e liga um neurotransmissor provoca a ativação coletiva de enzimas associadas à 
membrana, incluindo moléculas de sinalização como as proteínas G. A ligação de um transmissor a um local de 
reconhecimento do tipo metabotrópico pode ser comparada à ação iniciada por uma chave de ignição do automóvel. 
Não abre a porta a iões, na membrana, tal como fazem os receptores ionotrópicos, mas induz a rápida formação de 
segundos mensageiros, e desencadeia uma sequência de acontecimentos bioquímicos (consultar a Figura). 
Em musc liso teremos 
efeito excitatório contração 
A contração é observada em 
cardiomiocitos e em neurônios. 
 Fármaco 21 
 
\ufffd Receptor com atividade enzimática 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Uma região quer 
fosforilar a outra 
transfoforilação 
 Fármaco 22 
 
Sítio de ligação 
\u2022 As drogas produzem, em sua maioria, efeitos através de sua LIGAÇÃO a moléculas protéicas: 
\u2013 Enzimas; 
\u2013 Moléculas transportadoras; 
\u2013 Canais iônicos; 
\u2013 Receptores de membrana ou nucleares
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Fármaco 23 
 
(algumas informações) 
A maquinaria metabólica do neurônio inicia o trabalho e rapidamente é desligada. Os efeitos da neuromodulação 
incluem modificações em canais iónicos, receptores, transportadores e até na expressão de genes. Estas modificações 
ocorrem mais lentamente e são mais duradouras do que as modificações desencadeadas pelos transmissores 
excitatórios e inibitórios e, além disso, as modificações produzidas têm impacto em locais distantes da sinapse. Apesar 
de não iniciarem potenciais de ação, os receptores metabotrópicos têm efeitos profundos no tráfego do impulso 
através de redes neuronais. Identificando os mensageiros Entre os diversos mensageiros que atuam em receptores 
associados a proteínas G encontram-se a acetilcolina, dopamina e noradrenalina. Os neurônios que libertam estes 
neurotransmissores exercem diversos efeitos nas células alvo, e têm, além disso, uma organização anatômica 
admirável, já que, sendo em pequeno número, os seus axônios distribuem-se largamente por todo o cérebro. Existem 
somente cerca de 1600 neurônios noradrenérgicos no cérebro humano, mas enviam axônios para todas as partes do 
cérebro e da medula espinhal. Estes transmissores com propriedades neuromoduladoras não enviam informação 
sensorial fina, mas ajustam o funcionamento de conjuntos neuronais otimizando a sua atividade e função. 
A noradrenalina é libertada em resposta a modificações no meio e em resposta a estresse, e ajuda o indivíduo a 
organizar respostas complexas a estes desafios. A resposta do organismo ao estresse envolve, por vezes, conjuntos 
diversos de redes neuronais. A dopamina está associada a diversas condições interpretadas de modo gratificante para o 
organismo. Em contraste, a acetilcolina desempenha um papel duplo, atuando em receptores ionotrópicos e 
metabotrópicos. A acetilcolina foi o primeiro neurotransmissor a ser descoberto. Usa mecanismos iônicos na sinalização 
da junção de neurônios motores com fibras de músculo estriado. No entanto, também pode funcionar como 
neuromodulador: isto acontece, por exemplo, quando nos concentramos em algo \u2013 afinando a atividade de neurônios 
no cérebro de modo a concentrar toda a energia na informação relevante. 
 Fármaco 24 
 
Aspectos quantitativos da interação entre fármacos e receptores 
Alvo para ação das drogas 
- uma droga é uma substancia química que afeta a função fisiológica de modo especifico. 
- As drogas em sua maioria, são eficazes, pq se ligam a proteínas alvo particulares, que consistem em enzimas, 
transportadores, canais iônicos e receptores. 
- A especificidade é recíproca: classes individuais de drogas ligam-se apenas a determinados alvos, e alvos individuais 
reconhecem apenas determinadas classes de drogas. 
- Nenhuma droga é totalmente especifica nas suas ações. Em mtos casos, o aumento da dose afeta outros alvos 
diferentes do principal e provoca efeitos colaterais. 
 
Distinção entre ligação de fármacos e ativação dos receptores 
Os receptores podem ser encontrados de 
duas formas ativados ou inativados. 
O agonista aumenta a afinidade e eficácia 
para promover resposta celular. 
A eficácia descreve a tendência do 
complexo fármaco-receptor a adotar o 
estado ativo (AR*), em vez do estado de 
repouso (AR). 
Um fármaco com eficácia zero não 
apresenta nenhuma tendência a 
desencadear a ativação dos receptores e 
não leva a uma resposta tecidual. Um 
fármaco com eficácia máxima (igual a 1) é um agonista pleno, enquanto os agonistas parciais estão situados no intervalo 
0 e 1. 
Agonista total ou pleno \u2013 são aqueles que se ligam ao receptor e são capazes de disparar o Maximo de resposta 
daquela célula (faz com que a preparação tenha o Maximo de resposta). 
Agonista parcial \u2013 capaz de dar resposta submáxima, msm qdo ocupar cem por cento dos receptores, possui níveis 
intermediários de eficácia. 
 
Aspectos quantitativos das interações droga-receptor 
A primeira etapa na ação de uma droga sobre receptores específicos consiste na formação de um complexo droga-
receptor reversível, sendo as reações governadas pela lei de ação das massas (que determina q a velocidade de uma 
reação química é proporcional a concentração de seus reagentes, formando seus produtos). 
Ex.: suponhamos um pedaço de tecido muscular cardíaco, ele contem um numero de receptores N, para um agonista 
como a adrenalina. Qdo o tecido é exposto a adrenalina