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Fármacos imunossupressores

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fármaco se difunde pelas células T, se liga a ciclofilina ou imunofilina formando um complexo que se liga a calcineurina. O complexo ciclosporina/calcineurina não consegue entrar no núcleo para promover as reações necessárias para a produção de citocinas. Resumindo: após a ativação do sinal 1, há um aumento de cálcio intracelular o que ativa a via, promove a fosforilação e libera o DNA. A ciclosporina é um fármaco lipossolúvel e tem seu receptor no interior da célula, então, a ciclosporina se liga ao receptor e forma um complexo com a calcineurina. Assim, é como se ela bloqueasse a ação da calcineurina. Se a calcineurina não vai atuar fosforilando o resto de reações, não vai haver a produção de citocinas e a célula será destruída. A farmacocinética da ciclosporina é a seguinte, pode ser administrado por via oral ou endovenosa. É metabolizada pelo citocromo p-450, logo, se for administrada com algum fármaco que é indutor ou inibidor enzimático tem que tomar cuidado com a dose e é reabsorvida pelo lúmen intestinal. No intestino existe uma glicoproteína chamada GGP, a qual possui afinidade com fármacos imunossupressores, então, ela reabsorve o fármaco quantas vezes ela passar pelo intestino, aumentando o tempo de ação da ciclosporina no organismo. Excreção: via biliar. Efeitos adversos: nefrotoxicidade, hepatoxicidade, hipertensão, hiperlipidemia, hiperpotassemia, tremores. Vale lembrar que os efeitos adversos dependem da dose, ou seja, quanto maior a dose, mais efeitos adversos.
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