Anestésicos Locais: Mecanismo de Ação e Propriedades

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RESUMO ANESTESICOS 
ANESTESICO LOCAL: São fármacos que vao bloquear reversivelmente a geração e condução de impulso nervoso. A vantagem do AL é por que permite procedimentos com animal consciente sem uso de anestésico geral, e ainda contribui para analgesia no pos operatório. A desvantagem é pelo fato de poder gerar toxicidade sistêmica pois tem dose limite, e é necessário conhecimento especifico para sua aplicação. 
COMO O ANESTESICO LOCAL AGE: Seu mecanismo de ação é através do bloqueio dos canais iônicos ou seja ele ira se ligar aos canais de sódio impedindo que é neurônio despolarize e entre em seu potencial de ação impedindo assim a condução de impulso nervoso. 
OS ESTERESES SÃO ANESTESICOS LOCAIS DE FACIL METABOLIZAÇAO POIS EXISTEM ESTERASES NO PLASMA SANGUINEO POREM QUANDO METABOLIZADOS ELES PRODUZEM “PABA” PARAMINOBENZOICO QUE PODE CAUSAR ANAFILAXIA. MAIS UTILIZADO EM USO TOPICO 
JÁ AS AMINAS PRECISAM DE METABOLIZAÇAO NO FIGADO!!!!!
EXEMPLO DE ESTER TETRACAINA E PROCAINA, EXEMPLO DE AMINA LIDOCAINA, LEVOBUPIVACAINA, BUPIVACAINA, ROPIVACAINA 
PROPRIEDADES FISICO QUIMICAS E COMO INTERFEREM NA AÇAO: O peso molécular ele não causa interferência na ação do anestésico ou seja o tamanho da molécula não interfere, temos também a LIPOSSOLUBILIDADE que esta relacionada a potencia do anestésico quanto mais lipossolúvel mais facilidade ele terá pra entrar na célula então sera mais potente, e temos também a LIGAÇAO A PROTEINAS quanto mais o fármaco se liga a proteínas maior seu tempo de ação, pois ligado a proteína ele demora mais a ser metabolizado fica mais tempo no organismo!!! E por ultimo PKA, o pka corresponde ao PH do meio e esta relacionado a latência do fármaco ou seja quanto tempo ele ira demorar pra começar a agir, quanto mais alto por o PKA maior sera sua latência por que ele terá mais moléculas ionizadas e moléculas com carga elétrica não atravessam a membrana, quanto menor o PKA menor também sua latência pois ira ter mais formas moleculares sem cargas!! 
O PKA interfere no tempo de ação pois quando tem muitas formas ionizadas no caso do PKA ALTO o fármaco não consegue atravessar a membra neuronal, quando temos mais formas moleculares (PKA BAIXO) o fármaco atravessa a membrana do neurônio e então dentro do neurônio recebe carga elétrica e se liga ao receptor de sódio impedindo a entrada do sódio e que o neurônio despolarize não desencadeando potencial de ação e assim bloqueando a condução do impulso nervoso. OU SEJA PARA OCORRER O MECANISMO DE AÇAO DO ANESTESICO LOCAL QUE É BLOQUEAR OS CANAIS DE SODIO É IMPORTANTE TERMOS UM PKA BAIXO. 
Obs: Anestesico local não age em tecido inflamado a menos que utilize associado bicabornato pois ele ira alcalinizar o ambiente. 
E se associar um vasoconstritor a uma amina o seu efeito sera ainda mais prolongado;
Existem tecidos que são responsiveis então onde possuir nervos, musculo iram responder ao anestésico mesmo que a gente não aplique o Anestesico local direto nele.
O bloqueio diferencial ele é a perda de sensações e motricidade em tempos diferente e ocorre no anestésico local primeiro perde sensação de temperatura, depois dor aguda, em seguida toque leve e por fim perde atividade motora. OBSERVAÇÃO: AS FIBRAS PEQUENAS E NÃO MIELINIZADAS SÃO BLOQUEADAS MAIS FACILMENTE!!!
Sobre bloqueio diferencial a gente ainda tem arranjo somatossensorial ou seja quando bloqueia um tronco nervoso o bloqueio se instala primeiro nos neurônios periféricos e depois os centrais.
ADITIVOS: São qualquer substancia que associados aos anestésicos locais, iram promover alteração em sua propriedade FARMACOCINETICA E FARMACO QUIMICA.
Temos de aditivo a :
Adrenalina: Que causa vasoconstrição, com isso aumenta tempo de ação do fármaco por que diminui a absorção dele no tecido. 
Hialuronidase: Aumenta a penetração do fármaco no tecido, aumenta a absorção mas pode gerar toxicidade
Bicarbonato: Que promove alcalinização, muito utilizado em tecidos inflamados 
PODEMOS ASSOCIAR ANESTESICO LOCAL COM OUTRO ANESTESICO LOCAL mas precisa ser um anestésico intermediário associado a um potente por exemplo:
LIDOCAINA COM BUPIVACAINA pois a lidocaína é de tempo de ação intermediaria, e a bupivacaina é bastante potente. 
VANTAGEM DE ASSOCIAR ANESTESICOS: Quando a gente associa anestésico podemos aumentar o VOLUME SEM CRIAR DOSE TOXICA, pois você reduz concentrações. 
ANESTESICOS DO TIPO ESTER
PROCAINA: É um ester portanto, é facilmente metabolizada, possui BAIXA TOXICIDADE, porem pode gerar reações alérgicas por conta do PABA!! Não é EFICAZ SEU USO TOPICO e estimula SNC em equinos. E realiza sinergismo com antibióticos.
BENZOCAINA E A TETRACAINA, ESTER porem de USO TOPICO , sendo a BENZOCAINA de ação rápida e efeito curto, usada em peixes, e a TETRACAINA inicio rápido e duração longa usado em soluções oftálmicas. 
ANESTESICOS TIPO AMIDA
LIDOCAINA: É o anestésico local mais utilizado, é utilizado em tratamento de VPCS e extra sístole, tem INICIO DE AÇAO RAPIDO, duração intermediaria, e TOXICIDADE MODERADA. E melhora motilidade em equino.
Sua apresentação habitual é injetável a 2%, mas podemos encontrar gel, spray, e adesivo. 
DEVEMOS SEMPRE PLANEJAR AS DOSES PRA EVITAR TOXICIDADE SISTEMICA, ASSOCIAR COM VASOPRESSORES PERMITE MAIOR SEGURANÇA exceto intravenosa.
BUPIVACAINA: É o anestésico local com MAIOR POTENCIA, pode utilizar pra bloqueio de nervo e anestesia espinhal, ALTA DURAÇÃO, inicio lento, possui alta cardiotoxicidade então não deve usar por via endovenosa. 
DOSE EM EPIDURAL 0,5 a 1,0mg kg
LEVOBUPIVACAINA: É um isômero da bupivacaina, menos cardiotoxico, inicio lento, alta duração.
ROPIVACAINA: É um anestésico local que é quimicamente relacionado a bupivacaina, menor cardiotoxicidade, menos potente que bupivacaina, BLOQUEIO MAIS SENSITIVO QUE MOTOR. 
TECNICAS PARA ANESTESIAS LOCAL E REGIONAL
Anestesia tópica: Que realiza um bloqueio sensorial e superficial, na região de pele e mucosa, possui baixa penetração de anestésico local, e geralmente é utilizado em forma de pomada para diminuir dor ao colocar cateter, em produtos oftálmicos colírios e em gel para analgesia de mucosa.
Os principais agentes é LIDOCAINA, PRILOCAINA E TETRACAINA
ANALGESIA É AUSENCIA DE RESPOSTA DOLOROSA A UM ESTIMULO.
Anestesia Infiltrativa: É a injeção de um anestésico local em torno do campo cirúrgico ou seja, aplicamos o AL onde ira ser realizado a cirurgia. Irá bloquear a terminação nervosa do tecido, impede sensibilização do neurônio mas não bloqueia o nervo. AGE NA TRANSDUÇÃO. A infiltração do anestésico é feito na linha media, incisional na pele, subcutâneo ou musculo. 
QUANDO UTILIZAR: biopsia de pele, orquiectomia, analgesia incisional, cateteres de ferida. 
SE FOR INFILTRAR REGIÕES GRANDES A ANESTESIA INFILTRATIVA SE TORNA INVIAVEL POIS PODE GERAR DOSE TOXICA. 
Bloqueio de nervos: A solução anestésica sera depositada no tecido perineural, ou seja ao redor do nervo, ira dessensibilizar toda região sua latência sera maior que na anestesia infiltrativa
BLOQUEIO DO PLEXO BRAQUIAL: utiliza-se para membro torácico. BLOQUEIO DO NERVO FEMORAL: utiliza-se em alguns procedimentos de articulação de joelho e membro pélvico. BLOQUEIO DE NERVOS CRANIANOS: mais usado para odontologia.
*Em bloqueio de nervo, não utiliza-se DOSE e sim volume*
Bloqueio de n. maxilar, dessensibiliza maxila correspondente, tecido mole e palato, é indicado para extração dentaria, cirurgia em palato e maxilectomia.
Bloqueio do nervo infraorbitário: usado para extração de dentes incisivos, caninos e primeiros pré- molares. Em bloqueio de nervo infraorbitário não há necessidade de grande volume de anestésico pois sera aplicado direto no canal infraorbitário, e ele é pequeno.
Bloqueio do n. palatino maior: utilizado em cirurgias corretivas do palato.
Bloqueio do nervo alveolar mandibular: usado para extração dentaria, mandibulectomia, e osteossintese em mandíbula. Nesse caso podemos usar, ropivacaina. Devemos tomar cuidado com o bloqueio do nervo lingual, pois no pósoperatório o animal pode perder a sensibilidade e mutilar a própria língua, ou perder a motricidade e se engasgar com a própria língua. 
ANESTESIA EPIDURAL: Utiliza agulhas Tuoqy ou Quincke, não possuem bizel cortante para não romper vasos sanguíneos. Para realizar o animal precisa estar previamente sedado, realiza na região lombossacra entre L7 e S1.
Como realizar, paciente estará em decúbito esternal, deve ser feito uma tricotomia e assepsia de maneira rigorosa e coloca os panos de campo. Identifica as estruturas anatômicas, entre L7 e S1, palpa as cristas ilíacas e um pouco mais acima em uma depressão insere a agulha. 
DEVE FAZER TESTE PARA CONFIRMAR A POSIÇÃO DA AGULHA EXTRADURAL, através da aspiração, não pode retornar liquor, ou realizar TESTE DA GOTA.
NÃO REALIZAR EPIDURAL EM CASOS DE:
Sepse: pois em uma inflamação muito grave animal terá problemas hemodinâmicos, e a epidural agravara o quadro. 
Dermatite no local da punção
E em pacientes com distúrbios de coagulopatias
COMPLICAÇÕES EPIDURAL: Hematoma, insucesso do bloqueio, toxicidade (devido conservantes), bloqueio simpática se o volume for calculado errado!
EXEMPLO DE PROTOCOLO EPIDURAL
Lidocaina e morfina, Bupivacaina e morfina, bupivacaina e fentanil