QUÍMICA MEDICINA1

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QUÍMICA MEDICINAL
	
	
	
	Aluno(a): DANIELLY MARIA SOBRINHO
	Matrícula: 201201486653
	Desempenho: 0,5 de 0,5
	Data: 29/03/2015 18:44:47 (Finalizada)
	
	
	 1a Questão (Ref.: 201201681343)
	1a sem.: introdução a quimica medicinal
	Pontos: 0,1  / 0,1
	São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
	
	
	
	agentes mistos
	
	agentes farmacodinâmicos
	
	quimoterápicos
	v
	pró-fármacos
	
	psicotrópicos
	
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201201681011)
	2a sem.: Lipofilicidade
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade  e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
	
	
	
	CBN, THC, CBD -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica
	
	CBD, THC, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas
	v
	CBD, CBN, THC -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica
	
	THC, CBD, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral
	
	THC, CBN, CBD-  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201201681221)
	3a sem.: Absorção de fármacos
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma:
	
	
	
	Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½.
	
	Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	v
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201201681351)
	1a sem.: introdução a quimica medicinal
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________.
	
	
	
	configuração
	
	agentes quelantes
	v
	farmacóforos
	
	conformação
	
	psicotrópicos
	
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201201681548)
	2a sem.: forças moleculares
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
	
	
	v
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
	
	forças de van der waals
	
	ligação eletrostática
	
	ligação iônica
	
	dipolo-dipolo
	
	
	
	
	
	
		
	
	  QUÍMICA MEDICINAL
	
	
	
	Aluno(a): DANIELLY MARIA SOBRINHO
	Matrícula: 201201486653
	Desempenho: 0,3 de 0,5
	Data: 19/04/2015 18:44:46 (Finalizada)
	
	
	 1a Questão (Ref.: 201201681011)
	2a sem.: Lipofilicidade
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A Cannabis sativa teve seu uso descrito pela primeira vez pelos chineses em V a.C., quando surgiu o papel, sendo o uso como narcótico. Os primeiros medicamentos foram registrados pelas Indústrias Ely Lilly e Parke Davis em 1896 estando inscrita na USP desde 1937. Com base na estrutura dos três princípios ativos desta planta determine a ordem crescente de lipossolubilidade  e qual deles deve ser mais prontamente absorvido pelos alvéolos pulmonares. Assinale a alternativa que expressa corretamente a ordem crescente de lipofilicidade desses compostos: 
	
	
	
	THC, CBD, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBD possuem apenas 1 (uma) hidroxila e carbono quiral
	
	CBD, THC, CBN -  porque todos tem o mesmo número de carbonos e mesmo nº de hidroxilas
	
	CBN, THC, CBD -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta maior densidade eletrônica
	
	THC, CBN, CBD-  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila e não apresentam quiralidade
	v
	CBD, CBN, THC -  porque todos tem o mesmo número de carbonos, THC e CBN possuem apenas 1 (uma) hidroxila, e THC apresenta menor densidade eletrônica
	
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201201681429)
	4a sem.: ionização de farmácos
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
	
	
	
	0,030%
	
	10,23%
	
	5,45%
	
	99,46%
	
	13,23%
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201201680949)
	5a sem.: Ionização de farmacos
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma:
	
	
	
	Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½.
	v
	Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral.
	
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201202117810)
	4a sem.: Redução
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Quais os reagentes para realizar a conversão abaixo.
 
	
	
	
	1) NaBH4; 2) H3O+
	
	1) NaOH (aq); 2) H3O+
	
	1) CH3MgBr; 2) H3O+
	
	1) LiAlH4; 2) H3O+
	
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201201681548)
	2a sem.: forças moleculares
	Pontos: 0,1  / 0,1
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
	
	
	
	dipolo-dipolo
	
	ligação iônica
	
	ligação eletrostática
	v
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
	
	forças de van der waals
	
	
	
	
	
	
		
	
	  QUÍMICA MEDICINAL
	
	
	
	Aluno(a): DANIELLY MARIA SOBRINHO
	Matrícula: 201201486653
	Desempenho: 0,2 de 0,5
	Data: 14/06/2015 15:10:58 (Finalizada)
	
	
	 1a Questão (Ref.: 201201681534)
	13a sem.: metabolismo
	Pontos: 0,1  / 0,1
	A reação abaixo é de fase 2 chamada de :
	
	
	
	alquilação
	v
	hidrólise
	
	oxidação
	
	sulfonação
	
	redução
	
	
	
	 2a Questão (Ref.: 201201681410)
	4a sem.: lipofilicidade
	Pontos: 0,1  / 0,1
	Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resultena perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é:
	
	
	
	levorfanol, petidina e morfina
	
	levorfanol, morfina e petidina
	
	petidina, levorfanol e morfina
	v
	petidina, morfina e levofarnol
	
	morfina, levorfanol e petidina
	
	
	
	 3a Questão (Ref.: 201201681299)
	12a sem.: Desenvolvimento racional de fármacos
	Pontos: 0,0  / 0,1
	Assinale verdadeiro ou falso:
	
	
	
	Baseando-se regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, o bioisosterismo clássico pode ser dividido em monovalente, divalente, trivalente, tetravalente e de anéis.
	
	O bioisoterismo é uma técnica de planejamento racional de fármacos aplicada para prever metabolismo de fármaco.
	
	O bioisoterismo, segundo a definição de Burger, pode ser classificado primariamente em clássico e não-clássico.
	
	Segundo a regra do hidreto, inicialmente descrita por Grim, bioisósteros apresentam características físico-químicas semelhantes exceto no número de elétrons da camada de valência, que geralmente são opostos.
	
	Atualmente o bioisoterismo não-clássico de hibridação molecular tem sido muito empregado com o intuito da obtenção de fármacos duais, otimizando e potencializando atividades farmacológicas.
	
	
	
	 4a Questão (Ref.: 201201681268)
	15a sem.: Metabolismo
	Pontos: 0,0  / 0,1
	A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos, protótipo (2). Avaliando as possibilidades de metabolismo da atorvastina e do protótipo (2), verificamos que a literatura [J. -E. Park a;  K. -B. Kim b;  S. K. Bae c;  B. -S. Moon a;  K. -H. Liu bd; J. -G. Shin bc , Contribution of cytochrome P450 3A4 and 3A5 to the metabolism of atorvastatin,  Xenobiotica, Volume 38, Issue 9 September 2008 , pages 1240 - 1251] descreve dois principais metabólitos oriundos da atividade da CYP3A4, descritos abaixo.
 
	
	
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que também poderia ocorrer no protótipo 2.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação aromática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que não poderia ocorrer no protótipo 2 devido a presença da metila benzílica.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação alifática que não é favorecida no protótipo 2 já que a posição para do anel esta metilada.
	
	Analisando os metabólitos da atorvastatina podemos inferir que a reação envolvida foi uma hidroxilação benzílica que também poderia ocorrer no protótipo 2.
	
	
	
	 5a Questão (Ref.: 201201681560)
	13a sem.: metabolismo
	Pontos: 0,0  / 0,1
	em relação a reações de metabolismo de fase I I.Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original; II. Preparam a droga para sofrer a reação de fase II; III. As reações de hidrólise são de fase I; É (são) correta(s) a(s) afirmativa(s):
	
	
	
	apenas III
	
	apenas II
	
	I e II
	
	apenas I
	
	I, II e III