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Profa. Jacqueline Sona FARMACOLOGIA É o estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos. FARMACOLOGIA MÉDICA É a ciência das substâncias utilizadas na prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças. FARMACOCINÉTICA O que o organismo faz sobre a droga. FARMACODINÂMICA O que a droga faz no organismo. RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA Absorção: Processo pelo qual um medicamento vai para o sistema circulatório para ser distribuído. Distribuição: Refere-se a dispersão de substâncias medicamentosas para diferentes partes do organismo. Metabolismo: São processos químicos que ocorrem no corpo que reduzem o medicamento a uma forma que pode ser usada e excretada. Excreção: É a eliminação de produtos residuais do corpo. Farmacocinética Velocidade de absorção varia com as formas: É facilitada pelo bom suprimento sanguíneo; As vias de administração interferem na rapidez da absorção; A motilidade gástrica diminuída faz com que a medicação fica mais tempo em contato com a mucosa gástrica, podendo aumentar a absorção da droga; Dependendo do pH as drogas são menos ou mais absorvidas; Absorção Passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sanguínea. Fatores Envolvidos: Absorção Absorção O termo distribuição se refere à transferência reversível do fármaco de um local a outro dentro do organismo. Depois de absorvido ou injetado na corrente sangüínea o fármaco pode distribuir-se para os líquidos intersticial e celular. Os padrões de distribuição de um fármaco, refletem alguns fatores fisiológicos, como fluxo sangüíneo tecidual e características da membrana de transporte, bem como de suas propriedades físico-químicas. Distribuição Quando as características do fármaco propiciam sua fácil passagem através da membrana endotelial, a velocidade de distribuição depende da taxa de perfusão. Assim os fármacos se distribuem mais rapidamente em tecidos altamente perfundidos, como o pulmão; o contrário ocorre nos de baixa perfusão, como o músculo em repouso. Se características do fármaco, como polaridade e grande peso molecular, dificultam seu transporte através da membrana celular, a velocidade de distribuição é limitada pela taxa de difusão. A distribuição também pode ser limitada pela ligação do fármaco às proteínas do plasma, em especial à albumina para fármacos ácidos e à a 1-glicoproteína ácida no caso de fármacos de característica básica. Uma substância ativa extensa e fortemente ligada à estas proteínas tem pouco acesso a locais de ação intracelulares e pode ser lentamente biotransformada e eliminada. Distribuição As áreas com maior suprimento de sangue recebem a droga mais rapidamente, como o cérebro, coração, fígado e rim. As com menos suprimento musculo e tecido adiposo, ao contrário. Aglutinação proteica - ocorre quando uma droga é relativamente insolúvel e necessita de aglutinar-se ou fixar-se numa proteína do plasma (albumina). Lipossolubilidade: Refere-se até que ponto as substâncias são solúveis no tecido gorduroso. Drogas Hidrossoluveis Distribuição Distribuição Fatores que influenciam a distribuição: Biotransformação de fármacos no fígado, parede intestinal, plasma e outros locais com o objetivo de torná- los mais hidrofílicos, facilitando a sua eliminação. Resultados: Bioinativação: o metabólito é menos potente ou menos tóxico que o fármaco original. Bioativação: o metabólito é mais potente ou mais tóxico Manutenção da atividade Metabolismo Fase I Alteram a reatividade química Aumentam a solubilidade aquosa Oxidação, Redução e Hidrólise. Metabolismo Fase II Aumentam ainda mais a solubilidade Conjugação. Metabolismo Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa. Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem: pulmões fezes secreção biliar suor lágrimas saliva leite materno Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios são quantitativamente menos importantes. Excreção
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