Fármacos que Atuam no Sistema Nervoso Autônomo e Somático

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FÁRMACOS QUE AFETAM 
O SNA E SOMÁTICO 
Professora: Livia Melo Arruda Cunha 
O sistema nervoso está 
dividido em SNC (cérebro e 
medula espinal) e SNP 
(neurônios localizados fora do 
SNC, ou seja qualquer nervo 
que entra ou que sai do SNC). 
Os neurônios eferentes somáticos estão 
envolvidos no controle voluntário de funções 
como a contração dos músculos esqueléticos, 
essencial para locomoção. 
 
Já, os neurônios eferentes autônomos regulam 
as exigências diárias das funções corporais 
vitais sem a participação consciente do cérebro. 
INTRODUÇÃO 
(Cérebro do intestino) 
AUTÔNOMO x SOMÁTICO 
DIFERENÇAS: SIMPÁTICO/PARASSIMPÁTICO 
DIFERENÇAS: SIMPÁTICO/PARASSIMPÁTICO 
(Origem do neurônio pré-ganglionar) 
(Tóraco-Lombar) (Cranio-Sacral) 
DIFERENÇAS: SIMPÁTICO/PARASSIMPÁTICO 
(Tamanho dos do neurônio pré e pós-ganglionar) 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
São classificados em fármacos de AÇÃO DIRETA e AÇÃO INDIRETA 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Ação Direta) 
Mecanismo de Ação 
 
Os agonistas colinérgicos (também chamados 
parassimpaticomiméticos) mimetizam os efeitos da 
acetilcolina ligando-se diretamente aos 
colinorreceptores. 
 
Exemplos: Acetilcolina (éster da colina), Carbacol e Betanecol 
(éster sintético da colina) e Pilocarpina (alcaloide natural). 
 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Ação Direta) 
Alguns efeitos adversos: Diarreia, diaforese, miose, náuseas e 
emergência urinária. 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Ação Direta) 
A acetilcolina não tem importância terapêutica devido sua 
multiplicidade de ações e sua rápida inativação pela 
acetilcolinesterase. 
 
O carbacol apresenta ações muscarínicas e nicotínicas. 
Assim como o betanecol, é um mau substrato para a 
acetilcolinesterase (biotransformação lenta). 
 
A pilocarpina (mais usado na oftalmologia) e o betanecol, 
fámacos mais úteis terapeuticamente, ligam-se 
preferencialmente aos receptores muscarínicos e algumas 
vezes são referidos como fármacos muscarínicos. 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Direta) 
(*) Conhecidos como fármacos muscarínicos. 
Fármaco Uso Terapêutico 
Acetilcolina Nenhum 
Betanecol* Retenção urinária 
Carbacol Miose durante cirurgia ocular 
Reduzir pressão intraocular no glaucoma 
Pilocarpina* Reduzir pressão intraocular no glaucoma 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Ação Indireta: Anticolinesterásicos Reversíveis) 
Mecanismo de Ação 
 
Inativam reversivelmente a acetilcolinesterase, 
aumentando a biodisponibilidade da acetilcolina na 
fenda sináptica. 
 
 
Exemplos: Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, ambenônio, 
demecário, edrofônio, donepezila, rivastigmina e galantamina. 
Acetilcolinesterase 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Indireta Reversíveis) 
Fármaco Uso Terapêutico 
Fisostigmina Aumentar a motilidade do instestino e bexiga 
Reduzir pressão intraocular no glaucoma 
Reverter os efeitos dos antidepressivos tricíclicos (coração e SNC) 
Reverter os efeitos da atropina no SNC 
Neostigmina Prevenir a distensão abdominal pós-cirúrgico e a retenção urinária 
Tratamento da miastenia grave 
Agir como antagonista da tubocurarina 
Edrofônio Diagnosticar a miastenia grave 
Agir como antagonista da tubocurarina 
Donepezila 
Galantamina 
Rivastigmina 
 
Doença de Alzheimer 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Ação Indireta: Anticolinesterásicos Irreversíveis) 
Mecanismo de Ação 
 
Inativam irreversivelmente a acetilcolinesterase, 
aumentando a biodisponibilidade da acetilcolina na 
fenda sináptica. 
 
 
Exemplos: Ecotiofato (Organofosforado que se liga ao sítio ativo da 
enzima através de seu grupo fosfato). 
Acetilcolinesterase 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Indireta Irreversíveis) 
Fármaco Uso Terapêutico 
Ecotiofato Tratamento do glaucoma 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Ação Indireta) 
Alguns efeitos adversos: Contração da musculatura lisa do 
intestino, miose, hipotensão e bradicardia. 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
Mecanismo de Ação 
 
Os antagonistas colinérgicos (também denominados 
parassimpaticolíticos, bloqueadores colinérgicos ou 
fármacos anticolinérgicos) ligam-se aos 
colinorreceptores (muscarínicos e nicotínicos) 
impedindo que a acetilcolina se liga aos mesmos. 
 
 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Antimuscarínicos/Bloqueadores Muscarínicos) 
Mecanismo de ação 
 
Ligam-se aos receptores muscarínicos impedindo que a 
acetilcolina se ligue aos mesmos, causando inibição das funções 
muscarínicas. 
 
 
 
Exemplos: Atropina, escopolamina, ipratrópio, tropicamida e ciclopentolato. 
Fármaco Uso Terapêutico 
Ciclopentolato 
Tropicamida 
Atropina 
 
Em oftalmologia, para produzir midríase e cicloplegia antes da 
refração 
Atropina Distúrbios espásticos do TGI e do trato urinário inferior 
Para tratar intoxicação por organofosforados 
Para suprimir as secreções respiratórias antes de cirurgias 
Escopolamina Em obstetrícia, com morfina para produzir amnésia e sedação 
Para evitar doença do movimento 
Ipratrópio 
Tratamento da asma 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Bloqueadores Muscarínicos) 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Bloqueadores Ganglionares) 
Mecanismo de ação 
 
Ligam-se especificamente aos receptores nicotínicos dos 
gânglios autônomos parassimpático e simpático. 
 
 
Exemplos: Nicotina e mecamilamina. 
Fármaco Uso Terapêutico 
Nicotina 
 
Nenhum 
Mecamilamina Hipertensão moderada à grave 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Bloqueadores Ganglionares) 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Bloqueadores Neuromusculares) 
Mecanismo de ação 
 
Bloqueiam os receptores nicotínicos da placa motora sendo 
clinicamente úteis durante a cirurgia para produzir relaxamento 
muscular com doses menores de anestésicos gerais. 
 
 
Atuam como bloqueadores não despolarizantes (antagonistas) ou fármacos 
despolarizantes (agonistas). 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Bloqueadores Neuromusculares Antagonistas) 
Mecanismo de ação 
 
São fármacos competitivos que bloqueiam os receptores 
nicotínicos impossibilitando a ligação da acetilcolina com os 
mesmos. 
 
Exemplos: Curare, tubocurarina, mivacúrio, cisatracúrio, metocurina, doxacúrio, 
rocurônio, vecurônio, pipercurônio e pancurônio. 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Bloqueadores Neuromusculares Agonistas) 
Mecanismo de ação 
Ligam-se ao receptor nicotínico a atuam como a acetilcolina 
despolarizando a junção. Como não são biotransformados pelas 
acetilcolinesterases como a acetilcolina, permanecem ligados aos 
receptores causando uma estimulação constante. Com o tempo, a 
despolarização contínua dá origem a uma repolarização gradual 
quando o canal de sódio se fecha ou e bloqueado (o receptor é 
dessensibilizado aos efeitos da acetilcolina). 
 
 
Exemplo: Succinilcolina. 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Bloqueadores Neuromusculares) 
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 
(Bloqueadores Neuromusculares) 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
São classificados em fármacos de AÇÃO DIRETA, AÇÃO INDIRETA e AÇÃO MISTA 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Ação Direta) 
Mecanismo de Ação 
 
Se ligam diretamente aos receptores adrenérgicos 
sem interagir com os neurônios pré-sinápticos. 
 
 
Exemplos: Epinefrina, norepinefrina, isoproterenol, dopamina, dobutamina, 
oximetazolina, fenilefrina, metoxamina, clonidina, metaproterenol, albuterol, 
pirbuterol, terbutalina, salmeterol e formoterol. 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Direta) 
Fármaco Receptor Envolvido Uso TerapêuticoEpinefrina 
(Adrenérgico não seletivo) 
α1, α2, β1 e β2 Asma aguda 
Tratamento do glaucoma 
Choque anafilático 
Na anestesia local para 
aumentar a duração da ação 
Norepinefrina 
(α não seletivo e β1 seletivo) 
α1, α2 e β1 Tratamento do choque 
Isoproterenol 
(β não seletivo) 
β1 e β2 Estimulante cardíaco 
Dopamina 
(α1 e β1 seletivo) 
Dopaminérgico 
α1 e β1 
Tratamento do choque 
Tratamento da insuficiência 
cardíaca congestiva 
Elevação da pressão arterial 
Dobutamina 
(β1 seletivo) 
β1 Tratamento da insuficiência 
cardíaca congestiva 
São classificados como CATECOLAMINAS: rápido início de ação, curta duração de ação, 
não são administrados por via oral e não penetram a barreira hematoencefálica. 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Direta) 
Fármaco Receptor Envolvido Uso Terapêutico 
Oximetazolina 
(α1 seletivo) 
α1 Descongestionante nasal 
Fenilefrina 
(α1 seletivo) 
α1 Descongestionante nasal 
Elevação da pressão arterial 
Tratamento da taquicardia 
supraventricular paroxística 
Metoxamina 
(α1 seletivo) 
α1 Tratamento da taquicardia 
supraventricular 
Clonidina 
(α2 seletivo) 
α2 Hipertensão 
Metaproterenol 
(β seletivo e β2 preferencial) 
β2 > β1 Broncoespasmo e asma 
São classificados como AMINAS NÃO CATECÓLICAS: comparadas com as catecolaminas 
apresentam duração de ação mais longa e podem ser administrados por via oral. 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Direta) 
Fármaco Receptor Envolvido Uso Terapêutico 
Albuterol 
Pirbuterol 
Terbutalina 
(β2 seletivos) 
 
β2 
 
Broncoespasmo (ação curta) 
Salmeterol 
Formoterol 
(β2 seletivos) 
β2 Broncoespasmo (ação longa) 
São classificados como AMINAS NÃO CATECÓLICAS: comparadas com as catecolaminas 
apresentam duração de ação mais longa e podem ser administrados por via oral. 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Ação Indireta) 
Mecanismo de Ação 
 
Aumentam a liberação de noradrenalina na fenda 
sináptica e bloqueiam a recaptação da mesma. 
 
 
Exemplos: Anfetamina. 
- 
+ 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Indireta) 
Fármaco Receptor Envolvido Uso Terapêutico 
Anfetamina 
(Adrenérgico não seletivo) 
 
α e β, SNC 
 
Em crianças com síndrome 
de déficit de atenção, 
narcolepsia e controle de 
apetite 
É classificado como AMINAS NÃO CATECÓLICAS: comparada com as catecolaminas 
apresenta duração de ação mais longa e pode ser administrados por via oral. 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Ação Mista) 
Mecanismo de Ação 
 
Aumentam a liberação de noradrenalina na fenda 
sináptica e ativam os receptores adrenérgicos pós-
sinápticos. 
 
 
Exemplos: Efedrina e pseudoefedrina. 
+ 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Uso Terapêutico: Ação Mista) 
Fármaco Receptor Envolvido Uso Terapêutico 
Efedrina 
Pseudoefedrina 
(Adrenérgicos não seletivos) 
 
α e β, SNC 
 
Asma 
Descongestionante nasal 
Elevação da pressão arterial 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
São classificados como BLOQUEADORES α–ADRENÉRGICOS e β –ADRENÉRGICOS. 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Bloqueadores α–ADRENÉRGICOS ) 
Mecanismo de Ação 
 
Antagonizam os receptores α–adrenérgicos. 
 
Fármaco Receptor Envolvido Uso Terapêutico 
Fenoxibenzamina* 
(irreversível, α não seletivo e 
não competitivo) 
α1 pós-sinápticos 
 α2 pré-sinápticos 
Feocromocitoma 
Fentolamina 
(competitivo e α não seletivo) 
α1 e α2 Feocromocitoma 
Prazosina 
Terazosina 
Doxazosina 
(competitivos e α1 seletivos) 
α1 Hipertensão 
Tansulosina 
Alfuzosina 
(competitivos e α1 seletivos) 
α1 Hipertrofia prostática 
benigna 
Ioimbina 
(competitivo e α2 seletivo) 
α2 Estimulante sexual 
(*) É um pró-fármaco. 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
(Bloqueadores β–ADRENÉRGICOS ) 
Mecanismo de Ação 
 
 
Antagonizam os receptores β–adrenérgicos. 
 
Fármaco Receptor Envolvido Uso Terapêutico 
Propranolol 
(β não seletivo) 
β1 e β2 Hipertensão 
Glaucoma 
Enxaqueca 
Hipertireoidismo 
Angina pectoris 
Infarto do miocárdio 
Timolol 
Nadolol 
(β não seletivo) 
β1 e β2 Hipertensão 
Glaucoma 
 
Acebutolol* 
Atenolol 
Esmolol 
Metoprolol 
(β1 seletivo) 
β1 Hipertensão 
 
Pindolol* 
(β não seletivo) 
β1 e β2 Hipertensão 
(*) São AGONISTAS PARCIAIS (estimulam fracamente os receptores que se ligam, mas inibem a 
estimulação dos mesmos pelas substâncias endógenas). 
BONS ESTUDOS! 
Professora: Livia Melo Arruda Cunha