Formas farmacêuticas

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FORMAS FARMACÊUTICAS 
Introdução
Forma farmacêutica: È o estado final que substâncias medicinais apresentam depois de submetidos a operações farmacêuticas executadas com finalidade de facilitar a administração e visando melhor efeito do princípio ativo.
Os princípios ativos não são administrados no seu estado puro/natural aos pacientes, mas sim, como parte uma formulação, ao lado de substâncias Adjuvantes (coadjuvantes), Veículos ou Excipientes, que desempenham várias funções para potencializar o funcionamento do fármaco. 
Adjuvantes, Veículos ou Excipientes tem as seguintes funções sobre a mistura final (fármaco), afim de fornecer uma forma farmacêutica agradável e eficiente:
Solubilizar
Suspender
Espessar
Diluir
Emulsionar
Estabilizar
Preservar
Colorir
Melhorar sabor
Podem haver diversas formas farmacêuticas para um princípio ativo comum. Desta forma, pode-se:
Modificar a forma de administração
Garantir a precisão da dose
Proteger o fármaco durante o percurso pelo organismo
Selecionar o local de absorção do principio ativo
Diversos fatores influenciam no momento da escolha da forma farmacêutica:
Via de administração
Velocidade (tempo) de ação
Tipo de paciente (especial, adulto, jovem, criança, etc..)
COMPONENTES DA FORMULA FARMACEUTICA
Substância ativa: representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas.
No caso de haverem mais de uma substancia ativa, teremos que:
Base: substância ativa de maior atividade farmacológica, seja pela potência, seja pela concentração.
Adjuvante (coadjuvante) terapêutico: Outra(s) substancia(s) ativa(s) que complementam a ação da base. Tem como função auxiliar o principio ativo.
OBS Sinergismo: ação de uma droga que aumenta a efetividade de outra droga.
Adjuvante técnico: substâncias cujas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar e favorecer a dissolução. Visa também corrigir as propriedades organolépticas da forma farmacêutica.
Edulcorantes: Conferem sabor doce à forma farmacêutica;
Aromatizantes/Flavorizantes: conferem sabor agradável à forma farmacêutica;
Corantes: dão cor à forma farmacêutica;
Veículo ou Excipiente: são todos os componentes de uma forma farmacêutica que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com o(s) principio(s) ativo(s) e o(s) adjuvante(s) técnico(s), desta forma possibilitando a confecção da forma farmacêutica e facilitando a sua administração.
Veículo: é a parte liquida de uma forma farmacêutica na qual estão dissolvidos os demais componentes.
Excipiente: ingrediente inerte, sólido, que “abriga” os demais componentes e serve para dar volume e peso à forma farmacêutica.
		
FORMAS FÍSICAS DAS FORMAS FARMACÊUTICAS
Sólidas:
Comprimidos 
Orais
Vaginais
Drágeas (comprimido revestido com açúcar + corante)
Cápsula
Hóstias
Implantes
Óvulos
Papéis
Pérolas
Pílulas
Pós
Supositórios
Pastosas:
Cataplasma
Cremes
Pastas
Pomadas
Unguentos
Líquidas:
Suspensões
Emulsões
Xaropes
Enemas
Óleos medicinais
Alcoolatos
Alcoolaturas
Colutório
Linimentos
Poções
Tinturas
Gasosas:
Inalantes
Especiais: Podem apresentar-se em mais de uma forma física, ou estão em estado de matéria que não seja sólido, pastoso, líquido ou gasoso.
Aerossóis
Ampolas
Colírios
Extratos
Sprays
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
Comprimidos: 
Princípio ativo preparado com excipiente.
Obtido por compressão de uma mistura de pós (principio ativo + excipiente).
Principalmente administrado via oral, mas também pode ser administrado via sublingual, bucal e vaginal.
Abrange a maioria dos medicamentos.
	Vantagens
	Desvantagens
	Fácil uso;
Pode apresentar gravações elegância na apresentação (aparência, forma e cor);
Alto grau de precisão na dosagem;
Grande estabilidade;
Maior facilidade de administrar fármacos hidrofóbicos;
Menor sensação de sabores/odores desagradáveis;
Permite utilização de revestimentos externos;
Permite controle na liberação do principio ativo;
Resistente a choques e abrasão;
	
Menor absorção quando comparado a soluções;
Podem provocar irritações gástricas;
Favorece a formação de complexos quando associados a alimentos;
Tipos de comprimidos:
Não-revestidos: possuem camada única (resultado de uma compressão), ou camadas dispostas concentricamente ou paralelamente (resultado de compressões sucessivas de diferentes pós). 
Revestidos: São recobertos por uma ou mais camadas de misturas de substancias como resinas, gomas, açucares, plastificantes, ceras, corantes ou aromatizantes. 
De liberação controlada (modificada): Não liberam imediatamente todo o principio ativo, o fazendo de forma gradual e continua em diferentes tempos e locais.
Liberação sustentada: mantém concentração plasmática do principio ativo constante por um certo período de tempo;
Liberação retardada (revestimento entérico): prolongam o período de tempo entre a administração e a absorção do fármaco para a corrente sanguínea. Busca promover a mucosa gástrica da ação irritante do fármaco e proteger o fármaco da ação do suco gástrico.
Liberação repetida: Ocorre liberação de uma dose logo após a administração do fármaco (situada na camada mais externa do comprimido), e outras doses com horas após a ingestão.
Liberação prolongada: Há a absorção de uma primeira dose, chamada dose inicial de liberação imediata, que produz o efeito desejado. Uma segunda dose, chamada dose de manutenção, é liberada gradualmente, prolongando a resposta do organismo ao fármaco.
Tamponado: revestido por película protetora que permite a utilização do medicamento por pessoas que sofram de gastrite ou úlceras;
Efervescente: não-revestido. Sua composição consiste de um ácido e um carbonato/bicarbonato, capaz de reagir rapidamente em presença de água, liberando CO2. Destina-se para a dissolução em água antes da administração. 
Mastigável e Sublingual: normalmente não-revestidos. Formulado para liberação lenta e ação local, ou absorção sublingual ou pela mucosa oral. Desintegram na boca com ou sem mastigação. São preparados por granulação úmida com compressão, utilizando grãos de mínimo grau de dureza.
Vaginal: Destinado à aplicação no canal vaginal.
Drágea: forma farmacêutica que consta de um núcleo, que é um comprimido; e uma camada de revestimento externo com açúcar e corantes.
Cápsulas: 
Constituídas por um invólucro (duro ou mole) que abriga o principio ativo (sólido, liquido ou pastoso), normalmente usado de uma só vez.
Forma cilíndrica
Invólucro feito de:
Gelatina (cápsula dura);
Gelatina + emolientes (cápsula mole, elástica);
Podem ser administradas via oral, retal, nasal e vaginal.
	Vantagens
	Desvantagens
	Facilita a administração de substâncias nauseantes ou de sabor desagradável;
Libertam rapidamente o principio ativo após a ingestão;
São mais facilmente deglutidos que comprimidos;
Há possibilidade de liberação controlada;
	
Pode ser aberta com facilidade, e alguns preferem abrir a capsula e ingerir seu conteúdo, alterando a atividade do fármaco;
Pode se aderir ao esôfago;
Tipos de cápsulas:
Cápsulas duras: Consta de duas partes cilíndricas arredondadas nas extremidades, que se encaixam. A parte mais cumprida serve para posição do medicamento e a menor serve como tampa. Consideradas as mais resistentes contra a luz, o ar e a umidade. São de fácil administração. Possibilitam, em alguns casos, ingestão associada com substancias incompatíveis. Administrada via oral.
Cápsulas moles: invólucro mais espesso do que as cápsulas duras, constituído por uma só parte que pode ter várias formas. Pode abrigar líquidos sozinhos ou sólidos dissolvidos em veículos apropriados, obtendo solução pastosa. 
Capsulas gastro-resistentes: podem ser duras ou moles. Possui invólucro que resiste à ação do suco gástrico. Evita a digestão do principio ativo no estomago, evita a irritação da mucosa gástrica pelo medicamento, evita a geração de náusea quando o medicamento age no estomago, e garante que o principioativo só aja a partir do duodeno em diante.
Cápsulas de liberação modificada: podem ser duras ou moles. Seu conteúdo, seu invólucro, ou ambos, contem adjuvantes ou são preparados de modo que haja modificação da velocidade ou lugar da liberação do principio ativo.
Pílula:
Consistência firme, sensivelmente esférica, destinadas a serem deglutidas sem mastigação.
Pode ser gastro-solúvel ou gastro-resistente.
Vantagens:
Mascaram o cheiro/sabor desagradável;
Pequeno volume fácil administração;
Resistentes a alterações por luz, umidade e ar;
Fácil produção;
Grânulos
Constituídos por princípios ativos associados a açúcar e/ou adjuvantes.
Homogêneos
Preparados umedecendo o pó (ou mistura de pós), e passando a massa umedecida por uma “peneira” que produza os grânulos do tamanho desejado.
Podem ser revestidos ou efervescentes
Partículas de tamanho maior que 10 micrômetros.
Vantagens:
Grãos não se aderem
Melhor de ingerir que pós
Posologia facilmente mantida
Podem ser envolvidos com revestimentos protetores, ao contrário dos pós
Pós: 
Mistura de principio(s) ativo(s) e adjuvante(s) finamente divididos e secos.
Podem ser administrados pelas vias tópica, oral e parenteral
Partículas de tamanho menor que 10 micrometros. 
Tipos de pós:
Administração oral: administrados com/em água ou outro liquido apropriado. Também podem ser diretamente deglutidos.
Efervescentes: contem na sua formulação substancias acidas e carbonatos/bicarbonatos, reagindo na presença de água, liberando CO2.
De aplicação local: destinados a aplicação sobre feridas ou pele afetada.
Para preparação de medicamentos
	Vantagens
	Desvantagens
	Efeito farmacológico rápido e regular
Maior absorção gastro-intestinal
Fácil deglutição
	Pronuncia sabor e odor;
Custo elevado para fabricação de doses uniformes e individuais;
Supositórios:
São formas farmacêuticas destinadas à inserção retal, onde amolecem, se dissolvem e exercem efeitos seja sistêmicos ou locais. 
Dispersam-se ou funde-se à temperatura do organismo.
	Vantagens
	Desvantagens
	Substitui formas farmacêuticas administradas via oral quando estes causam irritação e/ou náusea ou tem sabor e/ou gosto desagradáveis;
Substitui formas farmacêuticas administradas via parenteral, hipodérmica e intramuscular quando estes fármacos causam reações locais ou alteram o metabolismo muscular;
Há diversos princípios ativos que são melhor absorvidos via retal que oral;
Substitui a administração intravenosa;
Pode ser administrado em pacientes inconscientes;
	
Administração muito desconfortável
Óvulos:
São formas farmacêuticas ovoides destinadas à inserção vaginal.
Dispersam-se ou fundem-se à temperatura do organismo.
Desvantagens:
Pode haver irritação da mucosa vaginal;
Pode haver absorção de principio ativo que era para ter ação exclusivamente local, este, então, passa a ter ação sistêmica.
Pastilhas:
Formas farmacêuticas de formatos variados, destinadas à lenta dissolução na boca, tendo efeito local ou sistêmico;
Contem aromatizantes. 
Tipos:
Pastilha dura; 
Pastilha gomosa;
FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS
Pomadas:
Aspecto homogêneo;
Aplicação na pele ou mucosas;
Ação principalmente local, mas também há penetração cutânea do principio ativo;
Efeito emoliente ou protetor;
Tem alta adesividade, fixando-se no local da aplicação.
Obturam poros, favorecendo edemas e reduzindo as trocas gasosas pela pele, induzindo a resposta inflamatória.
Tipos de pomadas:
Propriamente ditas: constituídas por excipientes de fase única lipofílicos (oleosos) nos quais são dispersas as substancias liquidas ou solidas.
Hidrófobas: absorvem pequenas quantidades de água. Usa excipientes como vaselina, parafina, óleos vegetais e gorduras animais.
Absorventes de água: absorvem certa quantidade de água. Usa os mesmos excipientes das pomadas hidrófobas, mas com adição de emulsionantes.
Hidrófilas: seu excipiente é hidrofílico. Pode conter grande quantidade de água.
Aplicação vaginal: são pomadas mais ácidas.
Oftálmicas
Pomadas cremosas ou Cremes:
O principio ativo está dissolvido ou suspenso em fase aquosa ou oleosa. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, mas o contrário pode acontecer.
O emulgente regula o equilíbrio hidrófilo-lipófilo. 
Emulgentes anion ativos dão ao creme alto poder de penetração na pele e propriedades umectantes.
Emulgentes tensoativos não iônicos oferecem pouco poder de penetração e propriedades umectates.
Administração tópica.
Efeito mais lento que as pomadas. 
Pomada Geléia ou Gel:
Sistema semi-sólido composto por dispersões de pequenas partículas inorgânicas ou grandes moléculas orgânicas encerradas por um liquido.
Administração tópica
Tipos:
Géis hidrófobo (óleogel): seus excipientes constam principalmente de parafina liquida, óleos gordos gelificados ou sabões.
Géis hidrófilos (hidrogel): seus excipientes são principalmente água e a glicerina gelificados por amido, celulose, etc.
Pomada pastosa ou Pasta:
Contem grande quantidade de substâncias pulverulentas.
Espessa, devido à grande quantidade de pós dispersos no excipiente.
Devido à sua alta concentração, tem efeito secante, absorvendo exsudatos cutâneos, mas não congestiona tecidos.
Tem pouco poder de penetração.
Ação refrescante, pois há evaporação do conteúdo da pasta.
Tipos:
Pastas preparadas com excipientes hidrófilos.
Pastas preparadas com excipientes gordurosos.
	Vantagens
	Desvantagens
	Podem ser aplicadas a superfícies úmidas, ou até molhadas (devido a seu poder absortivo).
	Menor intensidade de atividade quando comparado a outras pomadas.
Cataplasma
Forma farmacêutica constituída por uma massa mole e úmida de matéria solida, veiculando princípios ativos.
Tem boa capacidade absorvente.
Aumenta chance de infecção por micro-organismos.
Pomadas resinosas ou Unguento
Contém, além da base, resina.
Utilizadas quando há necessidade de maior tempo de atuação e efeito de proteção.
Sofre menos alteração que as demais pomadas e mais consistente.
Administração tópica.
Emplastros
Consiste numa base adesiva contendo os princípios ativos distribuídos em camada uniforme num suporte apropriado (sintético ou natural).
Mantém o principio ativo em contato com a pele.
Tambem desempenha função protetora e imobilizam áreas da pele.
Tipos:
Emplastros epidérmicos: ação protetora ou anti-séptica.
Emplastros endodérmicos: efeito sedativo, estimulante ou adstringente.	
Emplastros diadérmicos: ação sistêmica.
FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS
Suspensões
Consiste em partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas são insolúveis.
Aumenta ou prolonga a ação do principio ativo.
Há suspensões prontas, mas há suspensões que devem ser preparados a partir de um granulado ou pó misturado com algum veiculo liquido.
Deve ser agitado antes do uso.
	Vantagens
	Desvantagens
	Melhoram a estabilidade de substancias instáveis na forma de solução (no caso, são estáveis na forma de suspensão);
Mascara sabor e odor desagradável (há menor contato com papilas gustativas que preparações em solução);
Fácil deglutição;
Permite administração de altas doses do fármaco;
Permite ajuste da dose por volume administrado (relação dose x peso corporal);
Permite injeções intramusculares para liberação lenta e ação prolongada;
Permite adição de edulcorantes, flavorizantes e corantes.
	
Sistema instável (partículas sofrem sedimentação), exigindo, então, agitação antes do uso.
Tipos:
Suspensões orais: os princípios ativos sofrem dissolução nos fluidos do trato gastrointestinal, sendo absorvidos no intestino.
Suspensões extemporâneas
Uso oral
Injetável
Suspensões injetáveis: veiculados por água ou óleo vegetal. Tem dissolução lenta e ação prolongada, mas há o desconforto da injeção.
Suspensões tópicas: aplicada na superfície da pele. Tem efeitos protetores, secante ou medicamentosa.
Suspensões oftálmicas
Soluções
Misturas homogêneas de uma ou mais substanciasdissolvidas em água (com ou sem solvente). 
Pode apresentar adjuvantes técnicos.
Tipos, quanto à constituição:
Sólido em Líquido
Líquido em Líquido
Tipos, quanto ao uso:
Orais: os princípios ativos sofrem dissolução nos fluidos do trato gastrointestinal, sendo absorvidos no intestino.
Injetáveis: Utilizadas quando se requer uma resposta rápida, quando o principio ativo é ineficiente por outra via ou o medicamento é rejeitado pelo paciente. Requer cuidados higiênicos. Requer profissional habilitado.
Oftálmicas ou Colírios: liquido isotônico com pH 7,4 estéril. Produção de lagrimas dificulta a absorção do principio ativo.
Otológicas: liquido isotônico com pH entre 5 e 7,8. Administrado no ouvido externo. Promove remoção da cera, de infecções ou inflamações. Frasco deve ser pré-aquecido com as mãos.
Nasais – Errinos: liquido isotônico estéril com pH entre 6,4 e 9 destinado à administração nasal para ação local ou sistêmica. Seu uso abusivo tende a reduzir a resposta à sua utilização. 
	Vantagens
	Desvantagens
	Rápida absorção no trato gastrointestinal em relação a capsulas e comprimidos;
Fácil deglutição;
Dosagem homogênea (não depende da agitação);
Dosagem flexível;
	
Dificuldade de acondicionamento e transporte;
Apresentam menor estabilidade físico-quimica e microbiológica em relação às formas solidas;
Realça odor e sabor das substancias;
Sacaróleos líquidos ou Xaropes
Solução aquosa riquíssima em açúcar (concentração próxima à saturação de dissolução), caracterizando solução hipertônica.
Pode conter aromatizantes e flavorizantes.
Possui consistência própria e boa conservação.
Mascara odores e gostos desagradáveis que possa conter.
Não é indicado para uso de diabéticos.
Tipos:
Xaropes simples: constituído apenas por água e açúcar. São o veículo para principios ativos.
Xaropes medicamentosos: constituído por água, açúcar e principio ativo.
Elixir
Soluções alcoólicas medicamentosas edulcoradas.
Adequado para fármacos insolúveis em água, mas solúveis em misturas hidroalcoolicas.
Menos doce e viscoso que xaropes, menor efeito de mascaramento do sabor, alto teor alcoólico. 
Edulito ou Xarope sem açucar
Forma farmacêutica para uso oral edulcorada isenta de sacarose. 
Substitui o xarope clássico na forma de veiculo.
Emulsões
Sistema heterogêneos de aspecto leitoso formado por liquido imiscível disperso num outro liquido sob forma de gotículas por ação de um agente emulsivo.
Destinado a usos interno e externo.
Possibilita a mistura de 2 substancias imiscíveis.
	Vantagens
	Desvantagens
	Fácil deglutição;
Ministração de principio ativo lipossolúvel em liquido hidrossolúvel;
Mascara sabor e odor (as emulsões tendem a não entrar em contato com papilas gustativas – pode haver adição de flavorizantes na fase externa);
Protege os princípios ativos de oxidação;
Emulsões tem grande área superficial melhorando a absorção de fármacos na pele e nas mucosas.
	
Baixa estabilidade;
Há tendência de dispersão das fases;
Colutórios
Liquido viscoso destinado à aplicação tópica na gengiva e nas partes internas da boca. 
FORMAS FARMACÊUTICAS ESPECIAIS
São aquelas que não se encaixam plenamente nas classificações anteriores, ou se encaixam em mais de uma classificação.
Aerossóis
Suspensão de partículas liquidas/sólidas de tamanho tão pequeno que flutuam temporariamente num gás presente num recipiente pressurizado.
Obtidos por nebulização transformação de um liquido num aerossol.
São aplicados sobre a pele ou mucosas acessíveis externamente. 
Forma nevoeira não molhante.
Forma suspensão coloidal (fase dispersante – gás; fase dispersada – liquido/solido).
Sprays
Semelhante aos aerossóis, mas suas partículas são maiores e formam nevoeiras molhantes.
Ampolas
Recipiente fechado hermeticamente armazenando líquidos estéreis.
Facilitam a esterilização do seu conteúdo. 
Adesivo transdérmico
Destinado à produção de efeito sistêmico pela difusão do principio ativo numa velocidade constante por tempo prolongado. 
Filme
Consiste numa película fina alongada contendo uma dose de principio(s) ativo(s), com ou sem excipientes.
Implantes
Forma farmacêutica sólida estéril contendo um ou mais princípios ativos de formato adequado para ser inserido num tecido do corpo.
Busca liberar o principio ativo por período prolongado. 
Administrado por injeção especial ou inserção cirúrgica.
Sabonete
Forma farmacêutica solida de formato variável. 
Destinado à aplicação cutânea.
FORMAS FARMACÊUTICAS DIFERENCIADAS
Pirulito medicamentoso
Gomas e Jujubas medicamentosas
Goma de mascar medicamentosa
Chocolate terapêutico
Gel transdérmico