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08/06/2015 1 Biologia Tema: Farmacologia Sistema Nervoso Autônomo Sistema Nervoso SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC) SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO (SNP) Encéfalo Medula espinhal Sistema Nervoso Somático(SNS) Sistema Nervoso Autônomo (SNA) Simpática Parassimpática Nervos cranianos, espinhais, gânglios e terminações nervosas voluntário Coordena principalmente os órgãos internos- involuntários Bulbo ou Medula oblonga Cerebelo Ponte Mesencéfalo Cérebro – Hemisférios Cerebrais 08/06/2015 2 Sistema Nervoso 1) Introdução O sistema nervoso é responsável pelo ajustamento do organismo ao ambiente. Sua função é perceber e identificar as condições ambientais externas, bem como as condições reinantes dentro do próprio corpo e elaborar respostas que adaptem a essas condições. 2) Organização do sistema nervoso humano Sistema Nervoso Central (SNC) Encéfalo Cérebro Cerebelo Tronco Encefálico Ponte Bulbo Medula Sistema Nervoso Periférico (SNP) Nervos cranianos (12 pares) Nervos raquidianos (31 pares) Terminações nervosas DIVISÃO SISTEMA NERVOSO SN CENTRAL SN PERIFÉRICO Encéfalo Medula espinhal Nervos cranianos Nervos raquidianos Sistema Nervoso 08/06/2015 3 Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) a) Encéfalo Possui cerca de 1,4 kg nos adultos Está localizado na caixa craniana Dividido em 3 partes: cérebro, cerebelo e tronco encefálico Encéfalo cérebro cerebelo Tronco encefálico Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) a) Encéfalo I) Cérebro Constitui cerca de 90% da massa encefálica Sua superfície é bastante pregueada (aumento da superfície) Dividido em dois hemisférios (esquerdo e direito) Dividido em duas partes: o Córtex (externo) – substância cinzenta (corpos neuronais) o Região interna – substância branca (dendritos e axônios) 1 2 1 2 08/06/2015 4 Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) a) Encéfalo I) Cérebro Funções: o Sensações o Atos conscientes e voluntários (movimentos) o Pensamento o Memória o Inteligência o Aprendizagem o Sentidos Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) II) Cerebelo Responsável pelo equilíbrio do corpo Tônus e vigor muscular Orientação espacial Coordenação dos movimentos Cerebelo 08/06/2015 5 Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) III) Tronco encefálico 3 divisões: Mesencéfalo Ponte Bulbo Mesencéfalo Ponte Bulbo Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) III) Tronco encefálico Bulbo o Controle dos batimentos cardíacos o Controle dos movimentos respiratórios - Tosse o Controle da deglutição (engolir) - Vomito Bulbo 08/06/2015 6 Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) b) Medula Espinhal (raque) Cordão cilíndrico que parte da base do encéfalo e percorre toda a coluna vertebral. Aloja-se dentro das perfurações das vértebras. Da medula espinhal partem 31 pares de nervos raquidianos Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) b) Medula Espinhal (raque) Funções da medula o Recebe as informações de diversas partes do corpo e as enviam para o encéfalo e vice-versa. o Responsável pelos atos reflexos (reflexo medular). 08/06/2015 7 Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) b) Medula Espinhal (raque) Reflexo Medular A medula espinhal é capaz de elaborar respostas rápidas em situações de emergência, sem a interferência do encéfalo. Sistema Nervoso 3) Sistema nervoso central (SNC) c) Meninges São três delicadas membranas que revestem e protegem o sistema nervoso central (SNC). o Dura-máter o Aracnóide o Pia-máter Medula espinhal Encéfalo 08/06/2015 8 Organização do Sistema Nervoso Sistema Nervoso 4) Sistema nervoso periférico (SNP) Divisão do sistema nervoso periférico Sistema Nervoso Voluntário (somático) Ações conscientes: andar, falar, pensar, movimentar um braço, etc. Sistema Nervoso Autônomo (visceral) Ações inconscientes: controle da digestão, batimentos cardíacos, movimento das vísceras, etc. Simpático Parassimpático 08/06/2015 9 Sistema Nervoso Autônomo Sistema Nervoso Sistema Nervoso Periférico Sistema Nervoso Central Divisão Eferente (Nervos Motores) Divisão Aferente (Nervos Sensoriais) Sistema Nervoso Somático Parassimpático Simpático Entérico Sistema Nervoso 4) Sistema nervoso periférico (SNP) a) Sistema Nervoso Voluntário (Somático) Formado por nervos motores que conduzem impulsos do sistema nervoso central (SNC) à musculatura estriada esquelética. Determina ações conscientes: Andar, falar, abraçar, correr, etc. SNC Corpos celulares dentro do SNC Axônios controlando a musculatura esquelética 08/06/2015 10 Sistema Nervoso 4) Sistema nervoso periférico (SNP) b) Sistema Nervoso Autônomo É dividido em duas partes: I. Simpático II. Parassimpático III. Entérico Sistema Nervoso Simpático: Prepara o organismo para o estresse (instinto de fuga ou luta) Sistema Nervos Parassimpático: Estimula atividades relaxantes (repouso) Ações antagônicas no organismo! DIVISÃO FUNCIONAL DO SNP SOMÁTICO SNP músculos esqueléticos resposta voluntária AUTÔNOMO SNP músculos liso, cardíaco e sistema endócrino resposta involuntária SIMPÁTICO estimula ações que mobilizam energia (situações de estresse) PARASSIMPÁTICO estimula principalmente atividades relaxantes Sistema Nervoso 08/06/2015 11 Sistema Nervoso Autônomo • Divisão dos Nervos do SNA: 1) Neurônios Eferentes: - Leva impulsos nervosos do SNC para a periferia (órgãos efetores); - 2 tipos de neurônios: 1.1) Pré-Ganglionar (Corpo celular no SNC e sinapse em gânglios no SNP); 1.2) Pós-Ganglionar (Corpo celular no gânglio e termina num tecido efetor). Sistema Nervoso Autônomo 08/06/2015 12 P ré -G a n g li o n a r P ó s -G a n g li o n a r Sistema Nervoso Autônomo (SNAS) • Divisão dos Nervos do SNA: 2) Neurônios Simpáticos (SNAS): Tóraco-lombar - (1ª) Divisão dos Neurônios Eferentes (Levam impulsos do SNC para periferia); - Neurônios Pré-Ganglionares (Curtas): Do SNC a gânglios das regiões Torácica e Lombar da Medula Espinhal; - Neurônios Pós-Ganglionares (Longas): Dos gânglios das regiões Torácica e Lombar da Medula Espinhal até os tecidos inervados. 08/06/2015 13 “Luta ou fuga”, exercício físico, tensão emocional, catabolismo. SNC Gânglio para- ou pré-vertebral Ach Noradrenalina Víscera Simpático: Tóraco-lombar SNAS: Sistema Nervoso Autônomo (SNAS) Pré-Ganglionares (Curtas): Pós-Ganglionares (longas): 08/06/2015 14 Sistema Nervoso Autônomo (SNAP) • Divisão dos Nervos do SNA: 3) Neurônios Parassimpáticos (SNAP): Crâneo-sacral - (2ª) Divisão dos Neurônios Eferentes (Levam impulsos do SNC para periferia); - Neurônios Pré-Ganglionares (Longas): Originam-se nas regiões Cranial e Sacral da Medula Espinhal até gânglios próximos aos tecidos inervados; - Neurônios Pós-Ganglionares (Curtas): Dos gânglios (próximos aos tecidos inervados) até os próprios sítios-alvo. SNC gânglio justavisceral SNC Ach Ach Parassimpático: Crâneo-sacral SNAP: Repouso, esvaziamento das vísceras, anabolismo 08/06/2015 15 Sistema Nervoso Autônomo (SNAS) Pré-Ganglionares (longas): Pós-Ganglionares (Curtas): Funções do SNA Simpático (SNAS) - Situações relacionadas: Adequar a resposta à situações de estresse, trauma, medo, frio,hipoglicemia, exercício. - Efeitos produzidos (Descarga de efeitos): - Aumento da frequência cardíaca (FC) e da PA; - Mobilizar reservas energéticas; - Aumento do fluxo sanguíneo para coração e músculos (desviando da pele e outros órgãos); - Dilatação das pupilas e brônquios; - TGI: Diminui a motilidade / contrai esfíncteres; - Bexiga: Relaxa musculatura lisa (Detrusor) e contrai esfíncter. 08/06/2015 16 Funções do SNA Parassimpático (SNAP) - Situações relacionadas: Manter as funções corporais normais (Ex. funções digestivas), eliminação de resíduos. - Efeitos produzidos (Sem descarga de efeitos): - Efeitos involuntários relacionados à manutenção da vida; - Oposição (para o equilíbrio) das ações Simpáticas. 08/06/2015 17 P P P P P P Sistema Nervoso Autônomo SNA SIMPÁTICO “Luta e Fuga” Descarga Simpática: Efeito Difuso SNA PARASSIMPÁTICO “Repouso e Digestão” Descarga Parassimpática: Efeito discreto/localizado 15 08/06/2015 18 ORGÃO ALVO SIMPÁTICO PARASSIMPÁTICO Miocárdio FC e da força de contração FC e da força de contração Coração - Vasos vasodilatação vasoconstrição Pulmão broncodilatação broncoconstrição Fígado liberação de glicose sem efeito Sistema Digestivo atividade das glândulas e músculos lisos peristaltismo e secr. glandular Pupila midríase (dilatação) miose (contração) Vasos Abdominais constrição dilatação Vasos musculares sem efeito dilatação Efeitos Simpáticos e Parassimpáticos S S S S S S S S S S P P P P P P P P 08/06/2015 19 Sistema Nervoso Autônomo Tipos de Neurotransmissores - Cada um desses NT se liga a uma família específica de Receptores, localizados de forma diferenciada nos diversos tecidos; - Principais Neurotransmissores do SNA: 1) Noradrenalina/Adrenalina (Neurônio Adrenérgico); 2) Acetilcolina (Neurônio Colinérgico). 08/06/2015 20 • Os efeitos dos dois Neurotransmissores do SNA são curtos, e isto ocorre devido a inativação enzimática (Enzimas + Substrato): 1) Enzima Acetilcolinesterase (ou Colinesterase): Catalisa degradação da Acetilcolina; 2) Enzima Monoamino Oxidase (ou Aminoxidase): Catalisa degradação da Adrenalina/Noradrenalina. Sistema Nervoso Autônomo 28 08/06/2015 21 Sistema Nervoso Autônomo Locais de liberação dos Neurotransmissores / Receptor - SNA Simpático SNA Parassimpático Pré-Gânglio Acetilcolina / Nicotínico Acetilcolina / Nicotínico Pós-Gânglio Noradrenalina* ou Adrenalina / Adrenérgico Acetilcolina / Muscarínico Sistema Nervoso Autônomo Locais de liberação dos neurotransmissores / Receptor - SNA Somático Sem Gânglio Acetilcolina / Nicotínico 08/06/2015 22 Sistema Nervoso Autônomo - Neurotransmissão P ré -G a n g li o n a r P ó s -G a n g li o n a r • Os fármacos que atuam no SNA podem fazê-lo de 4 formas: - Estimulam ou inibem o SNA Simpático; - Estimulam ou inibem o SNA Parassimpático. • Devido a natureza dos dois sistemas (SNAS e SNAP) observa-se que o efeito inibitório num sistema equivale ao estimula tório no outro sistema. Sistema Nervoso Autônomo 08/06/2015 23 Ação Farmacológica no SNA Divisão geral: • Fármacos Parassimpaticomiméticos (Colinérgicos); • Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos); • Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos); • Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores Adrenérgicos). Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Simpático 08/06/2015 24 Sistema Nervoso Autônomo - Neurotransmissão - Farmacodinâmica: - Receptores Adrenérgicos (Adrenoreceptores): - 2 famílias: Alfa (Subtipos α1 e α2) e Beta (Subtipos β1 e β2); Receptores Adrenérgicos 08/06/2015 25 - Diferenciados de acordo com o tecido onde predominam, e pela afinidade pelos agonistas Adrenalina, Noradrenalina e Isoproterenol, sendo: A) Receptor Alfa-Adrenérgico: Adrenalina ≥ Noradrenalina >> Isoproterenol; B) Receptor Beta-Adrenérgico: Isoproterenol > Adrenalina > Noradrenalina. Receptores Adrenérgicos A) Localização dos receptores α1- Adrenérgicos: - Membrana pós-sináptica dos tecidos efetores; - Relacionado aos efeitos Alfa- adrenérgicos clássicos, tais como a contração da musculatura lisa; B) Localização dos receptores α2- Adrenérgicos: - Localizados primariamente nas terminações pré-sinápticas (Noradrenalina); - Também em outras células, como exemplo: Células Beta-Pancreáticas (Insulina). Receptores Alfa-Adrenérgicos 08/06/2015 26 ALFA 1 - Vasoconstrição: Principalmente na pele e vísceras abdominais; - Aumento da resistência periférica vascular; - Aumento da pressão arterial; - Midríase; - Fechamento do esfíncter da bexiga. ALFA 2 - Inibição retroativa da liberação de Noradrenalina; - Inibição da secreção de Insulina. Receptores Alfa-Adrenérgicos – Principais efeitos A) Localização dos receptores β1-Adrenérgicos: - Abundantes na musculatura cardíaca; - Musculatura lisa intestinal; - São receptores do SNAS muito relacionados a atividade cardíaca; B) Localização dos receptores β2-Adrenérgicos: - Abundantes nos vasos sanguíneos (musculatura lisa vascular) dos músculos esqueléticos (acompanha receptor α1); - Musculatura lisa brônquica; - São relacionados a vasodilatação e também a Broncodilatação. Receptores Beta-Adrenérgicos 08/06/2015 27 BETA 1 - Aumento da freqüência cardíaca Taquicardia; -Aumento da força de contração do miocárdio; -- Relaxamento da musculatura lisa do TGI; - Aumento de liberação de Renina. Receptores Beta-Adrenérgicos – Principais efeitos BETA 2 - Vasodilatação com redução da resistência periférica; - Broncodilatação; - Liberação do Glucagon; - Aumento na Glicogenólise hepática e muscular; - Relaxamento da musculatura lisa uterina. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 28 Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 1. Definição: - Os fármacos Adrenérgicos são aqueles que ligam aos receptores Alfa (1 e 2) e Beta (1 e 2) para a Adrenalina/Noradrenalina; - São chamados de Simpaticomiméticos porque produzem efeitos que imitam a estimulação nervosa Simpática (Atuam sensibilizando os Receptores Adrenérgicos); - Chamados também de Adrenérgicos. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) - Os principais fármacos Adrenérgicos são derivados da Beta-Feniletilamina, e são subdivididas em 2 tipos: - Adrenérgicos Catecolaminas: 1- Adrenalina; 2- Noradrenalina; 3- Isoproterenol; 4- Dopamina; 5- Dobutamina. 08/06/2015 29 Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) - Adrenérgicos Não-Catecolaminas: 1- Fenilefrina; 2- Efedrina; Etafedrina; Pseudoefedrina 3- Anfetamina; 4- Albuterol (salbutamol); Terbutalina; Fenoterol; Formoterol; Bambuterol; Salmeterol; 5- Clonidina; 6- Metaproterenol; 7- Metoxamina; 8- Piruterol; 9- Tansulosina; 10- Tiramina. - Farmacocinética: 1) Absorção: - Vias Parenterais: IV, IM, Intracardíaca e SC; - Via oral é contra indicada: Inativação gastrointestinal (COMT: Catecol O-Metiltransferase); 2) Distribuição: - Capacidade de atravessar a Barreira Hematoencefálica (polares); 3) Metabolização: - Hepática (COMT), e Sinapses (MAO: Enzima Monoamino-Oxidase); - Adrenérgicos não-Catecolaminas apresentam ½ vida mais longa; 4) Eliminação: - Principalmente Renal. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos)08/06/2015 30 - Farmacodinâmica: - São 3 tipos de mecanismos de ação: 1) Agonistas de Ação Direta: - Atuam diretamente sobre os Receptores Adrenérgicos Alfa ou Beta pós-sinápticos sem interagir com o neurônio pré-sináptico; Ex. Adrenalina, Noradrenalina, Isoproterenol e Fenilefrina. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 1 2 Não-Seletivos Fenilefrina Clonidina Fenoxazolina Xilometazolina Xilazina Pseudo-efedrina Oximetazolina Tramazolina Fenilpropanolamina Nafazolina Ciclopentamina Metoxamina - Corbadrina Epinefrina SELETIVIDADE DOS ALFA-ADRENÉRGICOS 08/06/2015 31 AGONISTAS α - ADRENÉRGICOS Musc. Liso Vascular 08/06/2015 32 AGONISTAS β - ADRENÉRGICOS - Farmacodinâmica: 2) Agonistas de Ação Indireta: - São captados pelo neurônio pré-sináptico, e provocam a liberação do neurotransmissor natural (Adrenalina/Noradrenalina), o que potencializa os efeitos destes mesmos neurotransmissores endógenos; Ex. Anfetamina e Tiramina. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 33 Segundo Rang & Dale [ NO, DA, 5-HT ] 08/06/2015 34 - Farmacoterapêutica - Anfetamina: - Agonista adrenérgico de ação indireta, provoca liberação de Noradrenalina nos terminais pré-sinápticos; - Seu efeito pode resultar em aumento significativo da PA devido a vasoconstrição periférica (Alfa 1) e efeito estimulante cardíaco (Beta 1); - É utilizada como estimulante do SNC pois estimula a liberação de Dopamina (eixo cerebrospinal, córtex, tronco central e bulbo), produzindo insônia, depressão do apetite, diminuição da fadiga e incremento no estado de alerta. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 35 - Farmacodinâmica: 3) Agonistas de Ação Mista: - Atuam tanto diretamente sobre os Receptores Adrenérgicos Alfa e Beta pós-sinápticos, como também, agem liberando Neurotransmissores (Adrenalina/Noradrenalina) no neurônio pré- sináptico; Ex. Efedrina. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 36 Locais de ação dos Simpaticomiméticos 1/2/3 1/2/3 08/06/2015 37 - Farmacoterapêutica - Adrenalina: 1- Sistema Cardiovascular (receptor sensibilizado): - Efeito Inotrópico positivo - Aumento da força de contração cardíaca (Beta 1); - Efeito Cronotrópico positivo - Aumento da freqüência cardíaca (Beta 1); - Desta forma, aumenta o Débito Cardíaco, e aumenta a demanda de oxigênio pelo miocárdio; - Por isso, induz a constrição das arteríolas da pele, mucosas e vísceras (Alfa 1); - Também, induz a vasodilatação hepática e da musculatura esquelética (Beta 2); - Efeito final: Aumento da PAS e pequena diminuição da PAD; - Utilizada no socorro a uma parada cardíaca. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) - Farmacoterapêutica - Adrenalina: 2- Sistema Respiratório (receptor sensibilizado): - Broncodilatação potente (Beta 2), sendo útil nos casos de restrição aérea por reação alérgica exagerada (choque anafilático devido a Histamina); - No Broncoespasmo a Adrenalina é o fármaco de escolha para o alívio da dispnéia, para obter melhora da troca gasosa; - Fármaco de escolha no tratamento da Asma Aguda e do Choque Anafilático (Hipersensibilidade Tipo I). Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 38 - Farmacoterapêutica - Adrenalina: 3- Glicemia (receptor sensibilizado): - Induz a hiperglicemia acentuada devido a: - Diminuição da liberação de Insulina (Alfa 2); - Aumento da glicogenólise hepática (Beta 2); - Aumento da liberação de Glucagon (Beta 2). 4- Anestesia: - Em conjunto a Anestésicos Locais, provoca persistência da ação anestésica devido a vasoconstrição (Alfa 1) local (impede que haja absorção e biotransformação). Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 39 - Farmacoterapêutica - Noradrenalina: - Teoricamente, assim como a Adrenalina, deveria sensibilizar ambos Receptores Adrenérgicos, no entanto, é mais relacionada ao Receptor Alfa. 1- Sistema Cardiovascular (receptor sensibilizado): - Induz a intensa vasoconstrição periférica (Alfa 1), maior até que a produzida pela Adrenalina (que também produz sensibilização Beta 2, a qual é um efeito compensatório); - Ocorre então, aumento da PAS e da PAD; - Desta forma é útil no tratamento do choque. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 40 - Farmacoterapêutica - Isoproterenol: - Estimula predominantemente os Receptores Beta 1 e 2 (Efeito Alfa é insignificante). 1- Sistema Respiratório (receptor sensibilizado): - Produz broncodilatação rápida e intensa (Beta 2) (tão ativo quanto a Adrenalina), útil no alívio na fase aguda da crise asmática quando administrado pela via inalatória; 2- Sistema Cardiovascular (receptor sensibilizado): - Estimulação intensa (Beta 1) resultando em aumento da Freqüência e da Força de Contração, o que resulta em aumento do Débito Cardíaco, sendo útil na parada cardíaca. Fármacos Simpaticomiméticos (Adrenérgicos) 08/06/2015 41 Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores Adrenérgicos) Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores Adrenérgicos) 1. Definição: - Os fármacos Bloqueadores Adrenérgicos são aqueles que bloqueiam a ação da Adrenalina/Noradrenalina; - São chamados de Simpaticolíticos (ou Antagonistas Adrenérgicos) porque ligam-se aos Adrenorreceptores mas não provocam estimulação nervosa Simpática (Bloqueio Adrenérgico). 08/06/2015 42 Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores Adrenérgicos) - Assim como os Agonistas, os bloqueadores Adrenérgicos apresentam afinidade relativa maior por cada tipo de Adrenorreceptor. São subdivididos em 2 tipos: - Bloqueadores Alfa-Adrenérgicos: 1- Doxazosina; 2- Prazosina; 3- Fentolamina; 4- Tansulosina; 5- Fenoxibenzamina; 6- Terazosina. Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores Adrenérgicos) - Bloqueadores Beta-Adrenérgicos: 1- Atenolol; 2- Acebutolol; 3- Timolol; 4- Esmolol; 5- Metoprolol; 6- Propranolol; 7- Nadolol. - Bloqueadores Alfa e Beta-Adrenérgicos: 1- Labetalol; 2- Carvedilol. 08/06/2015 43 - Farmacoterapêutica: - De modo geral, provocam intensa diminuição na resistência vascular periférica; - Desta forma, provocam redução da PA o que pode até repercutir uma Taquicardia reflexa; - Prazosina, Terazosina, Doxazosina: Utilizados para tratamento da Hipertensão Arterial (HAS), devido ao bloqueio seletivo dos receptores Alfa-1 (vasodilatação periférica); - Tansulosina: Utilizada no tratamento da hipertrofia prostática benigna (reduz tônus da musculatura lisa) sem afetar PA. Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores α-Adrenérgicos) 08/06/2015 44 - Farmacoterapêutica: - Todos diminuem a PA (receptores Beta cardíacos), sem no entanto provocar hipotensão postural (mantêm-se o efeito Alfa nos vasos sanguíneos); - Diminuem também a frequência cardíaca e a força de contratilidade do miocárdio, por isso têm aplicação para tratamento das Anginas, Arritmias Cardíacas, Profilaxia do IAM; - Muito utilizados para tratamento da HAS; - Também podem ser usados para o tratamento do Glaucoma. Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores -Adrenérgicos) - Farmacoterapêutica: - Diferenciam-se pela seletividade que apresentam; 1) Bloqueador Beta Não-Seletivo (Beta 1/2) - Ex. Propranolol: - Diminui Débito Cardíaco (efeitos Inotrópico e Cronotrópico negativos); - Utilizado no tratamento da HAS e Angina. Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores -Adrenérgicos) 08/06/2015 45 - Farmacoterapêutica: - 2) BloqueadorBeta Seletivo (Beta 1) – Ex. Metoprolol/Atenolol: - Utilizado no tratamento da HAS e Angina e Arritmia Supraventricular, sem produzir broncoconstrição indesejada (Bloqueio Beta 2). Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores -Adrenérgicos) 08/06/2015 46 - Farmacoterapêutica: - Labetalol e Carvedilol são bloqueadores adrenérgicos Alfa e Beta utilizados no tratamento da HAS; - Produzirem vasodilatação periférica (Alfa 1), concomitante - Diminuição do tônus cardíaco (Beta 1); - Utilizados no tratamento de emergências hipertensivas (abaixar rápido da PA). Fármacos Simpaticolíticos (Bloqueadores α/-Adrenérgicos) 08/06/2015 47 Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático 08/06/2015 48 Fármacos Parassimpaticomiméticos (Colinérgicos) Fármacos Parassimpaticomiméticos (Colinérgicos) 1. Definição: - Os fármacos colinérgicos são aqueles que promovem a ação da Acetilcolina; - São chamados de Parassimpaticomiméticos porque produzem efeitos que imitam: 1) Transmissão nervosa Parassimpática pré e pós- Ganglionar, mas também; 2) Transmissão nervosa Simpática pré-Ganglionar; 3) Transmissão no Sistema Nervoso Somático (placa neuro-muscular esquelética); 4) Transmissão nervosa Simpática sobre a Glândula Adrenal (Supra-Renal). 08/06/2015 49 Locais de ação dos Parassimpaticomiméticos 1 1 2 3 4 2. Classes de Fármacos Colinérgicos: - São duas as principais: 1) Agonistas Colinérgicos – Imitam a ação do Neurotransmissor Acetilcolina (Colinomiméticos); 2) Fármacos Anticolinesterásicos – Agem inibindo a Enzima Colinesterase, responsável pela metabolização da Acetilcolina nos locais onde se encontram os receptores Colinérgicos (Efeito Indireto). Fármacos Parassimpaticomiméticos (Colinérgicos) 08/06/2015 50 Agonistas Colinérgicos (Colinérgicos) - Os agonistas colinérgicos estimulam diretamente os receptores colinérgicos, e assim imitam a ação do neurotransmissor Acetilcolina (Ação direta). - Principais Fármacos Agonistas Colinérgicos: 1- Acetilcolina; 2- Betanecol; 3- Pilocarpina; 4- Cevimelina; 5- Carbacol. Agonistas Colinérgicos (Colinérgicos) - Farmacocinética: - Os Agonistas Colinérgicos são geralmente administrados pelas vias: 1- Tópica (Gotas Oculares); 2- Oral; 3- Injeções Subcutâneas (Ação Rápida). - Observação: - Deve-se evitar a administração por injeção Intramuscular ou Intravenosa – Devido a rápida metabolização pela Enzima Colinesterase; - Por outro lado: Doses muito altas podem ocasionar bradicardia e dificuldade respiratória. 08/06/2015 51 Agonistas Colinérgicos (Colinérgicos) - Farmacodinâmica: - Ao se combinarem com seus receptores nos órgãos-alvo, imitam a ação da Acetilcolina, e produzem os seguintes efeitos (Efeito adverso possível): 1- Salivação e aumento da secreção de muco no trato respiratório; 2- Bradicardia (Diminuição da freqüência cardíaca, e da PA); 3- Vasodilatação nos músculos esqueléticos (queda da PA); 4- Constrição dos bronquíolos pulmonares (Falta de ar); 5- Aumentam atividade do TGI (Cólicas, Diarréia e Vômitos); 6- Contração da bexiga (Frequencia urinária aumenta); 7- Constrição da pupila / Miose (Visão turva). 08/06/2015 52 - Farmacoterapêutica: - Tratamento de atonia da bexiga, e retenção urinária pós- operatória e pós-parto; - TGI: Tratamento de atonia com distensão abdominal, e na atonia pós-operatória; - Reduzir pressão ocular no Glaucoma, e no preparo como também durante cirurgias oftálmicas; - Tratamento de hipofunção das glândulas salivares consequente a radioterapia, e em portadores de Síndrome de Sjögren; - Tratamento de casos de miastenia grave. Agonistas Colinérgicos (Colinérgicos) Fármacos Anticolinesterásicos (Colinérgicos) 08/06/2015 53 - Bloqueiam a ação da Enzima Acetilcolinesterase nos receptores colinérgicos, impedindo a metabolização do neurotransmissor. A Acetilcolina se acumula, prolongando seu efeito (Ação colinérgica indireta). - Principais Fármacos Anticolinesterásicos (Efeito reversível): 1- Ambenônio; 2- Donepezila; 3- Galantamina; 4- Guanidina; 5- Neostigmina; 6- Fisostigmina; 7- Piridostigmina; 8- Rivastigmina; 9- Edrofônio; 10- Tacrina. Fármacos Anticolinesterásicos (Colinérgicos) - Fármacos Anticolinesterásicos (Efeito irreversível): 1- Ecotiofato; 2- Isoflurofato. - Reativação da Colinesterase*: 1- Pralidoxima. (*Antídoto) - Farmacocinética: - Os fármacos Anticolinesterásicos são geralmente administrados pelas vias: 1- Oral; 2- Via Subcutânea; 3- Mucosas. - Observação: - A via Intramuscular e a Intravenosa provocam efeito rápido quando necessário. Fármacos Anticolinesterásicos (Colinérgicos) 08/06/2015 54 - Farmacodinâmica: - Proporcionam a ação colinérgica ao inibir a atividade da enzima Colinesterase nos terminais nervosos colinérgicos (Receptores Nicotínicos e Muscarínicos) e junção neuromuscular (SN Somático); - O efeito colinérgico é devido ao acúmulo de Acetilcolina na fenda sináptica; - Os Anticolinesterásicos de efeito irreversível são compostos Organofosforados, alguns são empregados na agricultura como inseticidas. Fármacos Anticolinesterásicos (Colinérgicos) 08/06/2015 55 - Farmacoterapêutica: - Redução da pressão ocular (no Glaucoma); - Aumento do tônus e motilidade do TGI e da bexiga (nos casos de atonia); - Promover contração muscular em pacientes com miastenia grave (doença auto-imune contra receptores Nicotínicos das placas motoras); - Indução a bradicardia; - Tratamento de demência leve a moderada ao estimular cognição em pacientes com Doença de Alzheimer. Fármacos Anticolinesterásicos (Colinérgicos) Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 56 1. Definição: - São fármacos que interrompem os impulsos nervosos Parassimpáticos no SNA e no SNC; - Impedem a ação da Acetilcolina; - Chamados também de: Anticolinérgicos (ou Bloqueadores Colinérgicos) ou Antagonistas Colinérgicos ou Anticolinérgicos Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) - Os principais fármacos anticolinérgicos são os alcalóides derivados da planta - Atropa belladona. - Fármacos Anticolinérgicos (Naturais): 1- Atropina; 2- Homatropina; 3- Hiosciamina; 4- Escopolamina. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 57 - Fármacos Anticolinérgicos (Sintéticos): 1- Benztropina; 2- Diciclomina; 3- Oxibutinina; 4- Tolterodina; 5- Ipratrópio. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) - Fármacos Anticolinérgicos de acordo com o local de ação (Ação seletiva): 1) Nas Sinapses Muscarínicas (Antimuscarínicos): Ex: Atropina, Escopolamina, Ipratrópio. 2) Nos Gânglios Parassimpáticos mas também Simpáticos (Bloqueadores Gânglionares - Receptores Nicotínicos): Ex: Trimetafana, Mecamilamina. 3) Nas ligações neurônio/músculo esquelético (Bloqueadores Neuromusculares): Ex: Succinilcolina, Vencurônio, Tubocurarina, Atracúrio. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 58 Locais de ação dos Parassimpaticolíticos 1 2 3 08/06/2015 59 - Fármacos Anticolinérgicos de acordo com o local de ação (Ação seletiva): 1) Nas Sinapses Muscarínicas (Antimuscarínicos): Ex: Atropina, Escopolamina, Ipratrópio. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 60 08/06/2015 61 08/06/2015 62 -Fármacos Anticolinérgicos de acordo com o local de ação (Ação seletiva): 2) Nos Gânglios Parassimpáticos mas também Simpáticos (Bloqueadores Gânglionares - Receptores Nicotínicos): Ex: Trimetafana, Mecamilamina. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) - Fármacos Anticolinérgicos de acordo com o local de ação (Ação seletiva): 3) Nas ligações neurônio/músculo esquelético (Bloqueadores Neuromusculares): Ex: Succinilcolina, Vencurônio, Tubocurarina, Atracúrio. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 63 Locais de ação dos Parassimpaticolíticos 1 2 3 Miorrelaxantes Miorrelaxantes Periféricos Bloq. Despolarizantes Succinilcolina Bloq. Não- Despolarizantes Antracúrio, pancurônio, vecurônio Dantrolene 08/06/2015 64 - Fármacos Anticolinérgicos de acordo com o local de ação (Ação seletiva): 3) Nas ligações neurônio/músculo esquelético (Bloqueadores Neuromusculares): Ex: Succinilcolina, Vencurônio, Tubocurarina, Atracúrio. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) - Fármacos Anticolinérgicos de acordo com o local de ação (Ação seletiva): 3) Nas ligações neurônio/músculo esquelético (Bloqueadores Neuromusculares): Ex: Succinilcolina, Vencurônio, Tubocurarina, Atracúrio. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 65 - Farmacocinética: - Os Anticolinérgicos são geralmente administrados pelas vias: 1- Tópica (Gotas Oculares); 2- TGI; 3- Mucosas e pele. - Observação: - Administração por Via Intravenosa – Rápido efeito principalmente para as drogas naturais. - Razão: Baixa afinidade pelas proteínas do plasma. Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) - Farmacodinâmica: - Efeitos são paradoxais, estão na íntima relação com a dose utilizada. - Farmacoterapêutica: 1- Sobre o TGI: - Tratamento de espasmos (antiespasmódico) ou hiperatividade do TGI e do Trato Urinário; - Associados a morfina no tratamento das cólicas biliares; - No relaxamento do TGI antes de procedimentos diagnósticos (Endoscopia e Colonoscopia). Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 66 - Farmacoterapêutica: 2- Uso Pré-Operatório: - Utilizados para redução das secreções orais, gástricas e respiratórias; - Impedir Bradicardia durante anestesia; - No relaxamento do TGI antes de procedimentos invasivos. 3- Uso Cardíaco: - Uso em Bradicardia Sinusal; - Tratamento de arritmias causadas por anestésicos (Succinilcolina). Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) - Farmacoterapêutica: 4- Uso como antídoto: - Uso eficaz como antídoto para intoxicações por fármacos colinérgicos e anticolinesterásicos; - Uso como antídoto para intoxicações por pesticidas organofosforados; - Combatem os efeitos de Bloqueadores Neuromusculares (Competem pelo mesmo receptor). Fármacos Parassimpaticolíticos (Bloqueadores Colinérgicos) 08/06/2015 67 08/06/2015 68 08/06/2015 69
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