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ANESTÉSICOS LOCAIS
Anestésico local é usado para anestesia local, bloqueio de nervo; o oftalmologista usa o colírio periorbital, o ginecologista usa para fazer fisiotomia, retira cisto. Raqui é anestésico.
Definição: 
.substâncias químicas bloqueiam condução nos nervos; substâncias (fármacos) que bloqueiam a condução dos nervos. Como ? Através do anestésico local que bloqueia( inibe) a condução do potencial de ação nos nervos
.interferem propagação potencial de ação nos axônios ( canais de sódio); Inibe, bloqueia a parte sensitiva e motora.
.inibe a despolarização do nervo;
Na curva de potencial de ação, onde tudo começa com abertura dos canais de sódio, propaga a PA( potencial de Ação), se inibido não ocorre a propagação do PA, não há despolarização e consequentemente o paciente não sente dor , nem se mexe.porque o anestésico local trabalha no nervo. Na medula ( substancia branca e cinzenta), saí a Raiz posterior( sensitiva) e raiz anterior ( motora) que se unem e formam o nervo. Quando se realiza a raquianestesia, o anestésico entra em contato com o líquor e bloqueia a propagação do PA, a condução, e o paciente sente dor e não mexe. 
. temporário e reversível;
.parte específica do corpo;
 O anestésico local é uma droga, fármaco que atua de forma temporária. Ex: lidocaína( xilocaína) injetada, dura um tempo e é metabolizada vai embora e acaba o efeito.
 Outra coisa boa é que podem ser utilizados em partes específicas do corpo. Ex: corta o dedo, prega ulnar, realiza um bloqueio a nível axilar, raqui, peri, infiltração das partes especificas do corpo.
Como bloqueiou a propagação, inibe a despolarização no nervo e você tem
. diminuição e perda: sensibilidade, motricidade e autonômica ( gânglios do SNA).
 Na coluna você tem parte cervical, torácica, lombar e sacral. A nível de toracolombar tem predomínio do sistema nervoso simpático. E a nível do craniossacral há predomínio do sistema nervoso parassimpático. 
Ex: na medula há parte sensitiva e motora e o gânglio, quando o anestesista faz raqui, injeta anestésico local, como numa cirurgia de tornozelo, o paciente não sente e ne mexe a perna – bloqueio sensitivo e motor, só que quando faz a raqui o paciente tem repercussão hemodinâmica importante: hipotensão, porque esse gânglio no sistema nervoso faz vasoconstricção. O anestésico bloqueou aqui e vasodilata, diminui o retorno venoso, diminui o debito cardíaco e fica hipotenso. Geralmente a raqui causa hipotensão por causa disso. Para controlar a região do bloqueio depende da quantidade , do peso, velocidade da injeção, posição do paciente que na próxima aula o Dr. Alberto vai explicar.
Dermátomo corresponde a parte sensitiva. 
T2- fúrcula esternal
T4- mamilo
T6- apêndice xifoide
T8- rebordo costal
T10- cicatriz umbilical
T12- sínfise púbica
Braços- plexo braquial
Pernas- lombossacral
A pena inervada pela raiz lombossacral, faz a raqui, a anestesia esta no umbigo significa que bloqueou T10. T10 estando bloqueado significa que T10, T11, T12, S1, S2 ... está bloqueado e você pode operar o tornozelo.
Se uma mulher for colocar uma prótese de mama, faz raqui e a anestesia tem que ir até T2, para pegar a mama toda, não só o mamilo.
T2- paciente vai passar por uma cirurgia de bexiga, a anestesia tem que atingir T8.
O bumbum são as raízes sacrais. Tudo dermatomo é a referencia.
Se anestesiar entre cicatriz umbilical e rebordo costal significa que a anestesia está em T9 e assim vai.
Estrutura: todo anestésico local tem três parte na sua formula.
.grupo aromático( lipofílico) – lidocaína e procaína
.cadeia intermediaria( ligação ester ou amida)
.amina terciária( hidrofílica)
 Os anestésicos locais são derivados da cocaína.
-Ester: cocaína, tetracaína, procaína e cloropracaína.
-Amida: lidocaína, bupicavaina, rodovacaína, etidocaína e mepivacaína.
O que diferencia é a ligação, e uns tem mais outros menos carbonos na cadeia intermediaria. Para gravar quem é aMIda: Lido, buPI, roPI, eDI, mePI. E ester , todos termina com caína: co, tetra, pro e cloropra.
Metabolismo: são de duas formas.
Ester: o grupo mais antigo, metabolizado no plasma pelas colinesterases plasmáticas.
Amida: metabolizado no fígado, pelas enzimas microssomais hepáticas. 
O grupo ester metaboliza e forma a PABA(ácido para-aminobenzóico) que possui um potencial alergênico, ele por si só. Antigamente em mil novecentos e bolinha, o paciente tinha reação à anestésico local, hoje é raríssimo porque utiliza mais grupo amina e não forma o PABA.
Anestésico local
.base fraca ( pouco solúvel e instável);
.pKa AL=pH fisiológico;
.in vivo: AL forma ionizada e neutra.
.formulados pH ácidos( aumenta a solubilidade e estabilidade) 
- sais ácidos- cloridratos
Todo anestésico local é uma base fraca, para ser base ou acido usa de parâmetro o valor 7,4, sendo acima uma base, e abaixo um acido. Todo anestésico local é uma base fraca e por isso é pouco solúvel e instável. Todos os anestésicos locais são formulados em meio acido para ter mais estabilidade e solubilidade da droga. Ex: cloridrato de lidocaína, base fraca formulada no meio acido para ter mais solubilidade, estabilidade e melhorar a eficácia e qualidade da droga. Por isso ele é aplicado endovenoso, e também porque são tóxicos ( cardio e neurotoxicos).
O pKa do anestésico local, parte ionizável e não ionizável fica próximo do pH fisiológico( 7,4-8,6).
pKa-
 pH na qual formas ionizadas e não ionizadas existe em concentrações iguais; 7,4 referencia entre base e acido.
AL= bases fracas
Forma ionizada < 7,4< forma não ionizada
Inflamação= infecção- pus
pH tecidual<7,4
pH pus<6,0
AL nesta área fica na forma ionizada e é incapaz de atravessas a membrana neuronal( difusibilidade).
Um local infectado, inflamado é muito ácido, pH é abaixo de 7,4, porém com pus isto vai para 4,5 e o anestésico não consegue penetrar, exercer sua função. Ex: no pronto socorro , chega uma punção de abcesso , furúnculo, pé diabético, você resolve tratar ali mesmo, e começa a infiltrar o anestésico local, e faz o processo de drenagem mas o paciente tem dor, porque o meio é acido, e o anestésico não penetra e não exerce sua função. Pé diabético faz raquianestesia.
Paciente com abcesso no cotovelo, bloqueia o plexo braquial com anestésico local, não resolve o problema.
Propriedade físico- química: tem três funções.
.potencia: lipossolubilidade
-penetração nas membranas fisiológicas. Quanto mais lipossolúvel, maior a penetração, e mais potente é.
.duração: ligação proteica
-aumento da ligação = aumento da duração. Quanto mais ligado a proteína, maior o tempo de ação.
.inicio de ação: grau de ionização
-quanto mais próximo o pKa do AL, for do pH tecidual, mais rápido inicio de ação. É a velocidade, ele vai ser mais rápido, quanto mais pKa do anestésico local for do pH tecidual.
Lidocaína é amida e o pKa está relacionado ao inicio de ação. Entre lidocaína e bupivacaina a lidocaína é mais rápida, porque a pKa é mais próximo do pH tecidual. Lipossolubilidade esta relacionada a potencia, e entre a bupi e lido a bupi é mais lipossolúvel . ligação proteica esta relacionada a duração, quanto mais ligada, maior a duração entre bupi e lido a bupi dura mais.
Dose tóxica da lidocaína( xilocaína)é 5-7 mg/kg( dose de segurança)
EX: joão pesa 60 kg, sofreu ferimentos corto-contuso, cortou braço, antebraço, perna, coxa ( só partes moles- pele, subcutâneo) no PS tem que fazer a sutura. O anestésico local utilizado será a lidocaína, por ex, você pode usar de 300 a 420. Mas na prova de residência você tem opção: 110, 220, 300, 320, 360, 420, 440. Nesse caso usasse 420, a dose tóxica, o valor máximo que pode ser usado. 420 é a dose de segurança, o valor que pode ser usado, abaixo desse valor também pode ser usado qualquer valor, a dose que vai ser usada depende do objetivo.
Ex 2: retirar uma pinta na face, 60 kg, usasse valor abaixo, ex 10 mg, já tem efeito suficiente para a cirurgia. 
A quantidade se for do mesmo anestésico independe do local(tamanho da ferida) tem a mesma duração. Pensando na sutura da face e os ferimentos do joão.
Vai ser usado xilocaína no joão, quantos ml pode injetar nele? A dose já se sabe, mas quanto corresponde em ml? Se a lidocaína corresponde a 2%( concentração massa/volume) só precisa multiplicar por 10= 20 mg / ml, significa que a lidocaína tem 20 mg por ml. Buvacaína à 0,5% = 5mg/ml. Ropivacaina à 1%= 10 mg/ml.
para saber quantos ml pode injetar so realizar uma regra de 3. Onde 20 ml de xilocaína estão para 1 ml do concentrado. Se pode ser injetado 420 ml, que corresponde a X. multiplica x= 21 ml pode ser injetado. Ou simplesmente usar a formula CixVi= CfxVf.
Se a anestésico usado no joão for buvacaina, a dose de segurança esta entre 2-3 mg/kg, portanto 3x60= 180 mg que podem ser usados. Devido a sua concentração de 5mg -----1 ml. 180 mg corresponde à x. x= 36.
Se for insuficiente, pode associar, porém tem que tomar cuidado com efeito somatório, usando o valor de segurança mínimo. Ou seja, sai de 7 para 5 mg/kg. E nos demais anestésicos locais faz o mesmo.
Se você precisar de 42 ml para poder suturar o seu joao e ele não sentir dor, como o máximo que pode aplicar é 21, faz uma diluição dos 21 ml com soro fisiológico ou água destilada. Se tem 21 ml de anestesia usa 21 de agua destilada(CixVi= CfxVf). Se colocar outra diluição, ex: 42 ml, substituindo CixVi= CfxVf 2x21=63xCf. Cf= 0,75%.
Sequencia anestésica
.1º- bloqueio simpático
.2º-vasodilataçao periférica e aumento da temperatura cutânea( está quente ou frio)
.3º-perda sensibilidade térmica e dolorosa( sente dor? Pode não sentir dor, mas sente mexer: portanto pode operar))
.4º-perda propriocepção
.5º-paralisia motora
Para suturar o João, se precisa de mais volume, dilui. O anestésico se usar muito ou pouco tem a mesma função, mesma duração.
Se diluir o anestésico, reduz a concentração e perde a qualidade da parte motora e proprioceptivo, mas mantem sensitivo/ doloroso. Portanto perde a sequencia parte motora, proprioceptivo.
Ex: paciente gravida, em trabalho de parto normal, existe um analgesia para trabalho de parto normal, usa local, bloqueio de sensitivo e motor, em que se trabalha com a concentração do anestésico. Diluindo a anestesia, bloqueando só parte da dor, mas permite que ela possa andar, movimentar normal. Uma vez que não perde as características com grande diluição, perde parte motora e proprioceptiva, mas não perde sensibilidade da dor. 
Ex: cirurgia plástica de lipoaspiração no consultório, se realizar a lipo no seco, na bruta, a paciente terá dor, taquicardia. Se realizar a lipo com local, pense na suposição, jovem de 60 kg, pode usar 7mg/kg, máximo de 21 ml . como faz lipo de tronco com 21 ml? Eles diluem 250 ml, 500ml e põe xilo, ou seja dilui muito.
A diluição muito grande pode ser desconfortável e a paciente sente dor. Geralmente o médico faz domonide para não lembrar, fentamil, propofol, porque só o valor aplicado de anestésico local não foi capaz de dar conforto à paciente e a mesma pode morrer de parada cardiorrespiratória.
EX: paciente atacado por um cachorro, no rosto, braço, perna, glúteo, com extensas feridas, neste caso , se realiza uma anestesia geral, devida a necessidade de grande volume da local para dar comodidade ao paciente.
Ex: colocr prótese de silicone( mamoplastia)- pode fazer raqui T2, geral, local com sedação, peridural( metamérica- faz só em uma faixa). 
Obs: Não bloqueia o diafragma quando se bloqueia T2, porque sua região é intercostal, porém seus nervos tem raízes cervicais.
Presença devasoconstritor
.Adrenalina
Vasoconstrição tecidual local
Redução receptação do AL dentro vasos
Aumento da duração da ação
Diminuição da toxicidade
A dose toxica da xilocaína sem vasoconstritor é de 5-7 mg/kg. Com a adição do vasoconstritor é de 7-10 mg/kg. A bupi sem vasoconstritor tem valor de 2-3 mg/kg, com vasoconstritor é de 3-4 mg/kg. 
A quiralidade ( espelho) – levogiro e dextrogiro. A lidocaína não tem quiralidade. Na bupivacaina a parte dextrogiro corresponde a toxicidade dos anestésicos locais que é neuro e cardiotóxico. E hoje tem a nova bupivacaina que tem 75% levogiro e 25 % dextrogiro, não fizeram 100% levogiro porque ela também é responsável pela qualidade do bloqueio mas reduziu a toxicidade, mantendo a qualidade do bloqueio. 
A lidocaina tem outra propriedade também é antiarrítmica( classe III, única que pode ser utilizada endovenosa), pode ser usada uma dose 1 a 2 mg/kg endovenosa para tratar extra sístole, fibrilação com reversão sem vasoconstritor. Porque ela interfere nos Canais de sódio, propagação do PA. Ela tenta alinha a contração do miocárdio.
A lipossolubilidade esta relacionada a potencia, a bupi é mais potente que a lidocaína, por ser potente é mais toxica e a dose pode ser menor. E a lidocaína menos potente, pode usar maior quantidade da dose e ter mais segurança para usar endovenosa.
Obs; tomar cuidado com anestésico local mais vasoconstritor nas extremidades( periferias) devido vasoconstrição, que pode necrosar.
Excreção: principalmente renal. 
Tomar cuidado se o paciente dor cirrótico, tem hipoalbuminemia com hipoproteinemia. A albumina carreia o anestésico local . não se calcula em paciente renal crônico, tme que fazer fistula, bloqueio. Ou um paciente diabético, debridar, para realizar o bloqueio. O renal pode morre e tem que reduzir a quantidade de anestésico ou fazer geral. Neste caso não dilui porque mesmo em pequena quantidade, já pode subir pela medula e entrar em contato com todas as partes. 
Insuficiente renal muito grave, se usar lidocaína pode morrer, o que se pode usar é os 420 ml com hemodiálise programada. 
Paciente paraplégico a raquianestesia tem contraindicações absoluta e relativa. 
Absorção: venosa> traqueal>intercostal>caudal> epidural> plexo braquial> ciático> subcutâneo.
O local de maior absorção é venosa e menor é subcutâneo.
Tomar cuidado com a xilo, quando realizar infiltração, realizar um xilo intercostal é diferente de fazer xilo subcutâneo, a intercostal é muito mais absorvida e pode causar taquicardia.
Toxicidade:;
Devido nível plasmático elevado: superdosagem e administração intravascular
1.sistema nervoso central
2.sistema cardiovascular
3.reações alérgicas devido ao PABA.
A bupi pode ser usada no bloqueio intercostal, local muito irrigado, se não aspira e injeta intravascular tem taquicardia. A toxicidade é alta concentração, intravascular ou injeção inadvertida. 
SNC
Formigamento língua e lábios, gosto metálico
Entorpecimento, confusão
Contraturas musculares, alucinações auditivas e visuais
Convulsões tônico-clônica, inconsciência
Parada respiratória e coma
O paciente começa a sentir formigamento do lábio, tontura, zumbido no ouvido, contração facial. Ele tem contratura muscular, distúrbio ocular auditivo, depois começa a ter convulsão ate parar e morrer.
Tratamento:
 redução da excitação neuronal, usando benzodiazepínico ( midazolan ou diazepan) 
Oferecer oxigênio( depende do lacal da parada, se for leve, usa máscara de oxigênio e BZD, se tiver uma parada usa BZD e ventilação mais entubação).
SCV:
Inicialmente hipotensão e taquicardia para entrar em colapso( falência).
Diminuição da contratibilidade e diminui o DC
Diminui FC, Diminui PA, parada circulatória
Reação alérgica: 
Hipersensibilidade( eritema, urticária) normal de qualquer remédio
Broncoconstricção
Tratamento: oxigênio, diazepan, manutenção via aérea e ventilação.
Arritmias: cardioversão e amiodarona. – manobras da ACLS
Atualmente existe um competidor , não é antítodo, é uma emulsão lipídica, uma vez que a potencia do anestésico local depende da lipossolubilidade, quando coloca a emulsão na corrente sanguínea, tampona( ocupando as membranas)e o anestésico local não penetra.