Aula 3 - Opióides -Thales

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Aula 3 – Opióides – Thales
Opióides são derivados da planta Papever somniferum.
Os opióides são anestésicos venosos derivados da Planta Papever somniferum. 
Desde muito antigamente seu extrato era retirado e eram usados. Após seu uso as pessoas ficavam meio sonolentas e induziam sobre elas a sensação de bem estar...
Opióides:
Analgesia
Inibem estímulos nociceptivos
Diminuição da percepção dolorosa
*efeitos adversos
A função dos opióides é retirar a dor. 
Eles são anestésicos que diminuem a percepção dolorosa; são analgésicos que atuam nos receptores da dor (principal receptor da dor é o receptor μ), ou seja, são anestésicos venosos que servem para promover analgesia, inibem os estímulos da dor (bloqueiam os estímulos nós receptivos da dor - os receptores da dor).
O anestésico local (aplicado na raqui e na cesária, por exemplo) promove o bloqueio sensitivo e motor, ou seja, bloqueia a propagação e a condução do nervo. Já o opióide, por sua vez, atua no receptor μ (receptor que se encontra distribuído no corpo todo, em todo organismo). Assim, quando se aplica o opióide, ele ocupa o receptor μ e promove a analgesia; isso acontece porque ele bloqueia o estimulo nó receptivo, diminuindo a percepção dolorosa do indivíduo.
Quando vai se fazer uma operação de vesícula, faz-se anestesia geral. 
Geralmente quando uma pessoa está com dor de cabeça, toma dipirona (fraco analgésico). Nessa situação não pode cortar o paciente porque ele ainda sente dor, contudo, se for administrado um opióide, terá uma diminuição da percepção dolorosa, passando a ter uma maior sensação de analgesia, contudo, como ainda mantém preservada a força muscular, também não pode fazer a incisão porque vai doer.
Em contra partido, não esquecer que o opióide também promove alguns efeitos adversos. São cinco principais, sendo que três deles causam maior dependência: 
depressão respiratória;
prurido;
náuseas e vômitos;
diminuição da motilidade do trato gastrointestinal;
retenção urinária.
A sonolência é o efeito do remédio, ela leva a um efeito adverso, não é um efeito adverso.
*Paciente fez uma operação de cesária ou de hérnia e chegou ao quarto coçando. Isso não é reação alérgica, não é anafilaxia, tem que ficar atento, é um efeito adverso do opióide, ele está com prurido.
*Paciente, homem, foi operar de hérnia, faz a raqui e nela, injeta junto um anestésico local e coloca morfina para analgesia pós-operatória. Ela provocou retenção urinária, fez bexigoma no paciente, sendo também um efeito adverso.
A partir disso, é fundamental o cirurgião saber se o anestesista fez uso de opióide no paciente. Em casa positivo, provavelmente vai ter náuseas e vômitos, por isso na prescrição médica precisa ter um antiemético (medicamentos que possuem como principal característica o alivio dos sintomas relacionados com enjoo, náuseas e vômitos).
Além disso, se o anestesista fez uso de opióide, o paciente pode ter a retenção então colocar, também, na receita, sondagem de alívio. Isso porque muitas vezes a cirurgia já passou há um tempo, não há nenhuma complicação grave, mas o paciente está com uma distensão abdominal grande, com dor na região supra púbica, no abdome superior em virtude da distensão. Está com vontade de ir ao banheiro, mas não consegue, passando a apresentar um quadro de retenção urinária. Nessas condições, o paciente vai entrar em um quadro de constipação. Esse é o quadro menos comum, mas é dose dependente, a depressão respiratória.
-Existem pessoas que naturalmente extraem o ópio da planta e faz uso, ficando, portanto, em um estado intenso de sonolência e bem estar. Se seu uso for intenso, porém, pode levar a uma overdose e a depressão respiratória, semelhante ao que pode acontecer quando se faz a anestesia. 
Para fazer a anestesia, o principal opioide usado é a morfina, sendo assim, todos os demais opióides são comparados à morfina (alguns mais fracos, outros mais fortes). Entretanto, para fazer a anestesia, ou seja, para induzir a anestesia, geralmente faz-se uso de opioides fortes, com potencia sempre acima da morfina. Nessas situações, para potenciar o efeito acima da morfina e ser administrado altas doses, pode ser que seja desencadeado um quadro de depressão respiratória no paciente.
Sendo assim, importante lembrar que se o interesse for fazer a analgesia dos pacientes, tomar sempre cuidado na dose, porque os opioides podem causar depressão respiratória. 
Principal receptor da dor: MI
Efeitos adversos dos opióides: 
Prurido
Náuseas e vômitos
Retenção urinária
Depressão respiratória
Diminuição da motilidade gastrointestinal
*tolerância
*dependência física
*síndrome de abstinência
É evidente que se usar opióide todos os dias ele vai promover a dependência, causar uma sensação de tranquilidade e bem estar excessiva. Essa mesma pessoa que usa todos os dias então, pode criar certa tolerância. 
Então, se for administrado opioide nessa pessoa que já tem uma tolerância e em uma outra pessoa que não costuma fazer uso, observa-se efeitos diferentes. Quando aplicado não faz nenhum efeito naquela que já criou dependência, assim, vai ser necessário aplicar doses mais altas; na outra, entretanto, isso não vai ser necessário. 
Além disso, pessoas já dependentes a essa medicação, o dia que deixam de usar, tendem a ficar com raiva, agitada, nervosa e enfurecida, porque fica com a síndrome de abstinência. 
* Geralmente, pacientes com pedra nos rins, vai muito ao pronto socorro. Paciente chega com dor lombar e cólica de rim e o médico administra dolantina nele. Ele se sente bem, fica com uma sensação de bem estar. Tempo depois retorna ao pronto socorro, outro médico, administra nele dipirona e voltarem. 
Isso, portanto, mostra as inúmeras possibilidades de fármacos que podem ser administrados com a mesma função – retirar a dor, e evitar a dependência frente a um mesmo.
 
*Paciente oncológico, sente dor e geralmente toma opióide todos os dias para alivio da dor, no entanto, sofre com os demais efeitos que a medicação provoca: constipação intestinal, náuseas, vômitos. 
Opióides: são todas as drogas (naturais, semi sintética ou sintéticas) com propriedade semelhante a morfina.
São os fármacos. São as drogas que podem ser naturais, semi sintéticas ou sintéticas, sempre em comparação a morfina. 
Opioides sempre tem comparação a morfina. 
Opiáceos: são substâncias derivadas do ópio
Tudo aquilo que é derivado do opio é um opiáceo.
Ópio: substância obtida da estração da planta
Narcótico – estupor -dependencia
Há um tempo os opióides eram chamados de narcóticos, porém não é uma definição adequada, visto que narcóticos tem um sentido de dependência. Quando se quer aplicar uma anestesia, no entanto, o intuito não é deixar o paciente dependente, viciado, por isso o termo não é adequado.
Classificação:
Naturais: derivados da papoula (ópio);
Os opióides podem ser naturais, como o ópio que é derivado da planta;
Semi sintéticos: modificadores nos componentes naturais (codeína, heroína);
São feitas pequenas modificações no componente natural, como modificações no extrato da planta. 
Da heroína, por exemplo, vem o ópio, por isso essa sensação de bem estar após seu uso e por isso também o consumo exagerado leva a dependência e a depressão respiratória.
O opióide semissintético muito usado no meio médico é a codeína.
*cocaína vem de um anestésico local
Sintéticos: completamente manufaturados (sufentanil, alfentanil, miperidina, fentanil, tramadol, remifentanil).
Esses opioides sintéticos são completamente manufaturas e sintetizados. São aqueles usados no centro cirúrgico. 
Meperidina é a dolantina. O medicamento dolantina é um opióide. 
São todos opiodeis semi sintéticos, manufaturados. 
Tipos:
Agonistas: morfina, codeína, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil, meperidina, tramadol, metadoma;
Os agonistas atuam no receptor μ (principal) e inibem o estimulo doloroso, inibem o estímulo aceptivo, diminuem a percepção dolorosa e promovem analgesia. 
Ou seja, o que aconteceé que os agonistas atuam no receptor, faz o efeito agonista e promove a analgesia. No entanto, vale lembrar que também provocam náuseas e vômitos, retenção urinária, prurido, depressão respiratória e diminuição da motilidade trato gastro intestinal. 
A maioria dos opióides são agonistas. Representam 96 a 97%. 
Atuam em todos, promovendo efeito de analgesia e efeito adverso. 
É dose dependente (quanto maior a dose que é feita, maior é a analgesia, mais chance de depressão respiratória, mais chance de náuseas e vômitos...).
Antagonistas: naloxona, naltrexona (narcan = nome comercial) = reveste os efeitos adversos. 
Inibe a ação, reveste os efeitos adverso, esse tipo de opióide é o antídoto. 
*Suponha a hipótese de que o médico no pronto socorro, atende um paciente que tentou se suicidar e para isso tomou 5 cartelas de morfina em comprimido. Fica com sensação de bem estar, sonolência, depressão respiratória intensa. Ao chegar no pronto socorro é feita oxigenação, lavagem gástrica e ventilação se precisar. Monitora a saturação e se souber que ele tomou um opioide, faz um antagonista dele, para assim reverter os efeitos. 
*Cirurgião chega falando que a cirurgia vai ser complicada e demorar 4 horas. Assim, o que o anestesista vai fazer é induzir a anestesia, colocar muito opióide para a anestesia durar 5 a 6 horas e ele não sentir dor. 
No entanto, a operação foi rápida, uma hora e meia apenas. O que deve-se fazer, nessas condições, é aplicar um antagonista para despertar o paciente e não ter depressão respiratória, porém se fizer isso o paciente pode ter dor novamente. Portanto, o ideal é que durante a anestesia seja feito um jogo de balanço para equilibrar. 
Se o estimulo para dor cirurgia for maior, o paciente vai está perdendo o “jogo” para a dor cirúrgica, e vai ter taquicardia, hipotensão, sudorese, apinéia...
Se estiver ganhando, a dose da anestesia então acaba sendo muita para pouco estimulo, o que faz o paciente ter uma hipotensão...
O equilibro, portanto, é fundamente. Precisa ter um controle da fisiologia. Se tiver uma programação, quando necessário faz um antídoto e avalia a FR, revertendo, assim, o quadro.
Os antagonistas competem com os agonistas tentando reverter a situação, tentando reverter a analgesia promovida e os efeitos adversos
Agonistas – antagonistas: nalbufina, buprenorfina*;
Tem um remédio chamado nalbufino que é agonistas e antagonistas, ou seja, faz agonismo em um receptor e antagonismo em outro, é agonista de um e antagonista de outro. 
Esse tipo de opióide tem um maior efeito de analgesia, e tenta reduzir os efeitos colaterais, porém não é o melhor para fazer anestesia porque tem um potencia fraca.
Usado quando o paciente está com dor, em casos de cólica renal...
*Paciente fez uma cirurgia de vesícula e vai para a enfermaria com dor. Ao invés de usar tramadol, dolantina, usa buprenorfina.
O objetivo de todo opioide é sempre analgesia, alivio da dor. 
Receptores:
μ mu 1: analgesia supra espinhal (forte), espinhal, sedação, miose;
μ mu 2: depressão respiratória, euforia, dependência, diminuição da motilidade intestinal, prurido, vômitos, rigidez muscular;
K kappa: analgesia espinhal (fraca), sedação, disforia;
δ delta: alterações no comportamento afetivo;
σ sigma: alucinações, delírios, midríase;
O principal receptor da dor é o receptor μ (cerca de 96 – 97%). 
Tem μ1 μ1 μ3...mas os dois principais são o μ1 e o μ2. No entanto, vale saber também que os opióides tem um pouco de efeito em receptor kappa, delta, sigma.
Quando o opióide atua/ocupa o receptor μ, no μ1 faz a analgesia, promove diminuição da percepção dolorosa, porém, quando atua no μ2, promove depressão respiratória, euforia, dependência, prurido, náuseas, vômitos... (Isso é relacionados aos agonistas).
O agonista-antagonista, faz mais agonismo no receptor 1e mais antagonismo no receptor 2, ou seja, promove mais analgesia e menos efeito colateral. É bom, mas é um analgésico/opióide fraco, não é possível fazer anestesia apenas com ele. No entanto, é possível fazer mais um e menos o outro, fazer antagonismo mais no receptor que quer promover menos efeito adverso, por exemplo.
O fentanil, por exemplo, vai atuar mais no receptor μ como agonista, retirando a dor e vai promover junto náuseas, vômitos. Assim, administra junto e misturado, o brutain, outro opoíde, para também retirar a dor e diminuir um pouco do efeito adverso. Contudo, como é um analgésico muito mais fraco, não pode ser aplicado frequentemente com o intuito de promover uma anestesia no paciente.
Quando se usa um agonista, por sua vez, qualquer um que for aplicado, vai atuar em todos receptores (96-97% inibe). 
Todo opioide tem a função de tirar a dor e promover a analgesia, porém, todo opióide também tem efeito adverso, visto que quando atua no μ2, promove o efeito adverso. 
Por fim, quando aplica um antagonista, por exemplo, o narcan, ele vai reverter o efeito do opioide, não vai promover analgesia, mas também não vai deixar ter efeito adverso (depressão respiratória...).
*Analgesia supra espinhal e espinhal, relaciona-se com o cérebro e a medula. Cada tipo de analgesia dessa é aplicada em um local especifico. 
Quando administradas, conforme a dose, o paciente fica sedado e sonolento. No entanto, tem hipnose e perda de consciência, apenas quando se administra hipnótico.
>Localização:
Esses receptores estão localizados em todo o corpo. 
Tem no SNC, que é supra espinhal, medular que é espinhal e na periferia, nos tecidos. 
Pelo fato de ter receptores no corpo inteiro, os opióides podem ser injetados em qualquer lugar do corpo (venoso, intramuscular, subcutâneo, nasal, oral, retal, peridural, subaracnóide).
Lembrando, entretanto, que fala que o opióide foi injetado, é porque ele foi feito venoso.
*Nos EUA, existe um pirulito adocicado com hipnótico (nimezolan) e um pouco de opióide que é dado para as crianças que vão operar, no dia da consulta. O efeito sedativo, entretanto, se dá de forma sublingual, e assim, promove a sonolência na criança, para posteriormente terminar a administração da dose dos medicamentos necessários com a agulha. 
Existe também um adesivo transdérmico de opióide. Ao invés de se fazer a injeção intramuscular subcutânea, cola o adesivo de sulfentanil, morfina...e obtem o efeito desejado. É caro.
O Anestesio local, por sua vez, é enviado para uma parte sensitiva e motora - condução do nervo. 
Quando se faz o opióide, no entanto, a diminuição da percepção dolorosa é feita a nível cortical, no cérebro, por isso essa sensação de sonolência e a tentativa frequente de tentar fechar os olhos.
Quando ele é feito peridural ou subaracnóide, ele atua no corno dorsal da medula ( medula: substancia branca, substancia cinzenta; o corno posterior da medula está presente em cada nível da coluna vertebral onde a informação vai sendo passada em cada nível até chegar no cérebro). 
Supra espinhal: SNC – região subcorticais do cérebro
Espinhal: medular – corno dorsal da medula espinhal
Periférico: tecidos 
Farmacocinética:
Absorção: 
>Via subcutânea
>Via oral
Como foi dito, existem receptores em todo o corpo para os opióides, por isso podem ser injetados em qualquer local do organismo que ele vai ser absorvido em praticamente todo ele. 
A absorção dos opióides se da, praticamente, em todo o organismo.
Distribuição:
>Concentração no SNS baixa: barreira hematoencefálica;
>Concentração menor no tecido muscular: principal reservatório (volume);
>Tecido altamente vascularizados: pulmões, fígado, baço, rim;
>Ligação a proteínas plasmáticas: albumina e alfa 1, glicoproteína
O opióide, uma vez administrado, vai ser distribuído ligado às proteínas. A principal proteína que ele se liga é a albumina.
*Ao anestesiar um paciente cirrótico, que tem hipoalbulenemia, por isso apresenta uma pressão coledoismotica menor e tem, assim, um extravasamento de liquido para fora, fica inchado, tem sede, e ingurgita o pescoço quando vai ser examinado, em nada vai adiantar. Paciente que temhipoalbulenemia, não vai carregar o opióide, não vai se ligar a proteína, de nada vai adiantar.
Os opioides, geralmente, se distribuem para tecidos altamente vascularizados e em concentração menor para o tecido muscular. 
Porém, como praticamente todo o corpo tem alguma constituição por músculos, em razão desse grande volume de massa muscular no corpo humano, esse acaba sendo o principal reservatório dos opióides.
Em contra partira, as vezes, se tem baixa concentração de opióides no SNC devido a dificuldade de atravessar a barreira hematoencefálica. 
Distribuído por proteínas plasmáticas/albuminas, os opióides atuam em tecidos muitos vascularizados e reservados, principalmente, em tecidos musculares.
Metabolismo:
>Conjugação com acido glicurônico
>Fígado
Os opióides são metabolizados no fígado (esterases plasmáticas)
Cadeia de conjugação do ácido glucurônico – metabolismo – fígado – esterases plasmáticas.
Excreção:
>Urina
>Bile
A maior parte da excreção dos opióides se dá pela urina (94 – 96%), as vezes um ou outro é eliminado pela bile. 
Vias de administração: Endovenosa, oral, epidural, espinhal, tópica, retal, transdérmica, subcutânea, transmucosa (nasal, sublingual, bucal, pulmonar)
Por ter absorção em grande parte do organismo, várias são suas possíveis vias de administração, locais onde podem ser injetados.
Quando se fala em anestésicos venosos, é para induzir a anestesia venosa. Assim, na hora que vai induzir a anestesia, o opioide vai ser feito na veia (demora mais para ser absorvido se for feito no subcutâneo ou intramuscular). 
Para induzir a anestesia venosa tem tipos de anestesia geral: ou ela é venosa ou inalatória ou balanceada (venosa + inalatória), então tem um tipo de anestesio que se faz venoso, outros que são inalatórios...
Se prescreve morfina como primeira opção, geralmente.
SNC, sistema urinário, trato gastrointestinal, sistema cardiovascular
Todo remédio que se toma vai ter efeito em diferentes sistemas. 
Nossos principais sistemas afetados nessa situação são o SNC, urinário, trato gastrointestinal e o cardiovascular.
#Sistema nervoso central:
>diminuição da percepção dolorosa, analgesia*
>sedação, sonolência;
>euforia, sensação agradável, diminuição da ansiedade;
>depressão respiratória;
>rigidez no tronco;
>náuseas e vômitos;
>supressão da tosse;
>miose.
No SNC o opióide faz a analgesia, diminui a percepção dolorosa no córtex cerebral (conforme é a sua função). 
Assim, o paciente fica um pouco sedado, sonolento, com a sensação de bem estar e dependendo da dose tem depressão respiratória. A nível central, zonas especificas do córtex pode ser estimuladas e promove, dessa forma, náuseas e vômitos. 
Quanto mais fizer a administração de opióides, mais chance tem de se ter efeitos. No entanto, isso depende bastante da dose/ quantidade e do tamanho usado. 
*Pessoa de 50kg e outra de 90Kg. Se administrar 10 mg em cada uma delas, a pessoa de 50Kg está recebendo praticamente o dobro da dose da outra, sua analgesia, portanto, vai ser melhor, porém pode ter mais efeitos, dependendo da sensibilidade de cada organismo (isso é difícil de mensurar e explicar). 
*Administra, para diferentes pacientes, um comprimido diazepam para não ficar ansiosa e dormir. Em uma, promove o efeito desejado e na outra, ele não causa nada. 
Isso nem sempre é porque a pessoa seja usuária frequente da medicação, depende também do metabolismo de cada uma, da constituição física/corporal do organismo, da idade...
Quando se faz muito opióide no paciente, ele faz miose (fechamento pupilar).
Quando paciente está em um plano anestésico profundo, sua pupila está fechada. Quando o paciente está acordando da anestesia, vai dilatando a pupila, a pupila vai aumentando.
Todo opióide quando vai ser feito venoso, não pode ser injetado rapidamente. Não pode pega-lo e aplicar direto.
Quando vai fazer a anestesia e o anestesista vai usar 2 a 3 medicamentos em uma ampola, por exemplo. Ele pega e coloca de 10 a 20 mg, abre o soro e aplica devagar junto com o soro gotejante. Isso porque existe a possibilidade de causar rigidez de tronco, o paciente fica duro, trava, não vai respirar, não vai conseguir fazer incursão respiratória (mais comum para alfentanil do que para os demais). 
Se é para induzir uma anestesia não tem problema fazer rápido o hipnótico para o paciente perder a consiência e promover o relaxamento muscular, ou ainda se quiser reverter o efeito, faz o narcan (naloxona), ai ele está respirando. 
Depois que o opióide é feito, é bom e facilita para ajudar a fazer laringoscopia e entubar, isso porque o paciente diminui a percepção dolorosa, fica com uma sensação mais agradável, sonolento, diminui os reflexos da tosse (supressão da tosse).
 
Antitossideo comprados em farmácias geralmente tem um pouco de opióide em sua consititução.
SNC: diminui a percepção dolorosa
#Sistema cardiovascular:
>vasodilatação;
>hipotensão;
>diminuição da resistência vascular sistêmica.
*morfina = liberação de histamina
No sistema cardiovascular, o opióide diminui a resistência vascular dando uma relaxada nos vasos, diminuindo, assim, o retorno. Promove vasodilatação e hipotensão. 
Tem que tomar cuidado com cada paciente. 
Administra o mesmo remédio em um 2 pacientes que estão com a pressão 12/8. Ao terminar de aplicar, vai para 11/3 em uma e para 7/3 a pressão da outra. Deve-se, assim, lembrar que pode ter vasodilatação, hipotensão... por isso ficar sempre atento a dose, aplicar devagar e monitorar.
Quem tem pressão muito baixa, tem que fazer um opioide em dose mais baixa.
Quando se quer anestesiar um paciente que está chocado, para induzir a anestesia nele, devem-se buscar drogas que o deixe o mais estável possível...
A morfina libera histamina. 
Tem que tomar cuidado com isso porque no caso de um paciente asmático, por exemplo, ao induzir a anestesia nele, ele pode ter crise. Assim, não pode induzir muita morfina, pois ela libera ainda mais histamina e piora seu quadro de asma. Tem que fazer uso de outro opióide. 
#Trato gastrointestinal:
>efeitos constipantes;
>diminuição da motilidade gastrointestinal;
>aumento do tempo do esvaziamento gástrico;
>aumento do tônus do intestino e espasmos;
>contração musculo liso biliar.
Lembrar dos efeitos adversos que os opióides podem causar: diminui a motilidade do trato gastrointestinal, se diminui a motilidade causa constipação intestinal, náuseas e vômitos. 
O efeito do opióíde no trato gastrointestinal é um efeito constipante. Aumenta o tempo de esvaziamento, ou seja, demora mais para fazer a digestão, diminui a motilidade do trato (aumenta o tempo do esvaziamento do estomago, aumenta tônus do intestino, faz espasmo, ilio-paralitico - efeito constipante).
#Sistema urinário:
>depressão da função renal;
>diminuição do fluxo plasmático renal;
>aumento do tônus esfíncter uretral;
>retenção urinária
Em relação ao sistema urinário, o efeito adverso é de retenção urinária, porque o tônus do esfíncter da uretra fecha e contrai o esfíncter. 
Além disso, o opióide diminui um pouco o fluxo plasmático no rim, promove uma pequena depressão renal o que também pode levar a uma retenção urinária, mas não quer dizer que vai dá.
Dificuldades para prescrição:
Medo de adição e tolerância;
Diferenciar pessoas que procuram drogas;
Medo de efeitos colaterais;
Ideia de que o uso crônico é prejudicial
Desconhecimento caracteristo farmacocinéticas e farmacodinâmicas
Muitos médicos desconhecem as características dos opioides, ficam com medo de prescreve-los em virtude dos efeitos que podem causar, como a dependência ou a tolerância, preferindo, assim, deixar o paciente com dor. 
Muitos também tem dificuldade para prescrição porque desconhecem algumas características do remédio, não sabem que ele é um ótimo analgésico...
No entanto, cabe ao médico, saber diferenciar na hora da prescrição, pessoas que querem a medicação por prazer ou porque está doente. A ideia de queo uso crônico é prejudicial, também não deve ser mantida todas as vezes, porque em casos de paciente oncológico, por exemplo, que tem dor crônica, ele tem que usar opioide todos os dias não porque quer, mas sim por precisa. Seu uso crônico é necessário.
“Ministério e medo da utilização impossibilita que grande numero de paciente tenham alívio de seus sofrimentos”.
Paciente que já tem certa falência renal pode dar opioide pra ele normalmente. Ele vai diminuir a interação, não vai induzir a insuficiência renal. 
O antiflamatorio tem a chance muito maior de causar uma lesão renal do que um opióide. No entanto, tem que lembrar de ajustar as dose para não demorar ser eliminado.
COMPARAÇÃO DOS QUADROS:
Todos os opióides são comparados à morfina. 
Acima da morfina todos são agonistas potentes e, portanto, são aqueles usados no centro cirúrgico para induzir a anestesia. São opióides fortes, potentes. São eles: sufentanil, fentanil, alfentanil, remifentanil.
A morfina tem potencia 1. O alfentanil é potencia 10, ou seja, 10 vezes mais potente que a morfina; o fentanil, por sua vez, é 100 vezes mais potente que a morfina.
Sendo assim, paciente que chega com dor na enfermaria, logo de inicio não se aplica fentanil nele. Aplica codeína, volantina ou tramadol. No entanto, quando vai aplicar anestesia, de fato, os opióides usados sempre são aqueles acima da morfina.
*Qual desses remédios causam mais depressão respiratória e hipotensão? 
O sufentanil porque ele é o mais potente (1000 vezes mais potente)
*Analisando os quadros, conclui-se que:
O remifentanil é cerca de 100 vezes mais potente. 
A naloxona (narcan) é um antagonista, é um antídoto
A nalbufina, é agonista-antagonista, fraca. É a pior 
Tramal, meperidina, codeína, nalbufina, são opioides mais fracos. 
O metabolismo dos opioides geralmente acontece no fígado, porém tem exceção a essa regra. O remifentanil tem metabolismo plasmático (todos demais têm eliminação hepática).
Os opioídes são eliminados na urina e às vezes na bile. Como é observado na tabela, a grande maioria dos opioides tem eliminação no rim, o sulfentanil e o fentanil, porém, tem um pouquinho de eliminação biliar, também.
Outro ponto a ser observado é o remifentanil. Ele tem uma duração de 10 min e sua meia vida é de 4 a 5 min. 
Esse remédio é usado em bomba de infusão contínua. É ligada no inicio da cirurgia e assim permanece trabalhando enquanto o cirurgião opera. Vai observando o que está acontecendo na cirurgia com ela liga.
Suponha que a cirurgia dure 15 horas, ao acabar desliga a bomba e em cerca de 10 min o medicamento está eliminado. Sua meia vida é muito curta (4 a 5 min), porque rapidamente ele já entra no plasma, tem inicio de ação de 1 min a 1,5 min. Portanto, logo acaba seu efeito e em 8 a 10 min já está sendo eliminado.
Uma vantagem disso é que o efeito adverso passa rápido e uma desvantagem é que a dor vem mais rápida porque acaba o efeito protetor. 
Então, às vezes, faz um opióide forte no paciente em uma dose mais suave e liga o remifentanil junto, ou seja, faz um opióide que dura de 2 a 3 horas em uma dose menor e trabalha o remifentanil junto que vai ficar em ação, agindo até o fim. Assim, ao desligar, sabe-se que o eliminou todo o medicamento e que vai acordar e já vai estar na porção final do efeito do outro opioide administrado com pouca dose; pode ter depressão também. 
Normalmente, porém, nessa situação, o paciente sente um pouco de conforto, fica sem dor e está acordado sem ter depressão respiratória. Esse trabalho é feito junto com a anestesia (não precisa saber isso para prova).
Todos os nomes mostrados nas tabelas são opióides. 
A morfina tem potencia 1, remifentanil 100, sufentanil 1000 e o alfentanil é 10 vezes mais potente que a morfina; os demais encontrados abaixo da morfina são opióides fracos (tramadol, meperidina, codeína, nalbufina, nalazona).
Nalbufina é agonista e antagonista e tem potencia mais fraca que a morfina, com potência equiparada ao nalozona.
A naloxona é antagonista (reveste)
Outra coluna do gráfico mostra dose que usa para fazer a anestesia (não precisa saber)
*A morfina libera histamina. Ela é o principal opióide que libera histamina, porém além dela, meperidina, dolantina, fetidina, também liberam também um pouco.
*Outra característica importante a saber é em relação a lipossolubilidade. Todos esses opióides são lipossolúveis (tem capacidade de atravessar as membranas), exceto a morfina que é hidrossolúvel. 
Se administra fentanil espinhal (subfentanil espinhal) e morfina, o fentanil vai atravessar as membranas mais rápido, ou seja, vai começar seu efeito mais rápido, diferente da morfina. Essa vai demorar mais para penetrar, porém, quando entra seu efeito é mais prolongado.Por isso na cesária injeta morfina. O anestésico dura de 3 a 4 horas e é o tempo necessário para a morfina entrar e agir. Assim, ao acabar o efeito da anestesia, o paciente volta a mexer e a morfina começa a agir, indo até o fim (seu efeito dura de 12 a 20 horas, vai entrando devagar), fazendo a mulher não ter dor.
Se fizer o anestésico local com sulfentanil e fentanil, também vai da analgesia, mas vai durar 4, 6 horas.
Comparação geral:
Morfina tem potencia 1, na parte superior estão os opióides mais fortes e na parte inferior os mais fracos.
Diferentes são os opióides agonistas, agonista-antagonista e antagonista
Todos opióides representados são lipossolúveis, exceto a morfina que é hidrossolúvel
Nenhum outro opióide libera histamina, exceto a morfina e a meperidina
Todos os opióides tem metabolização hepática, exceto remifentanil que é plasmática
A maioria dos opióides tem excreção renal, exceto o fentanil e o sufentanil que tem excreção renal e biliar.