Farmacologia II - Antagonistas Beta Adrenérgicos

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Antagonistas Beta Adrenérgicos 
Farmacologia II 
Paulo Henrique da Silva Barbosa 
Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro 
Medicina Veterinária 
 
 Mecanismos de Ação 
- Reversíveis 
- Específicos 
- Antagonistas 
- Agonistas Parciais 
- “Anestésicos locais” – Não são anestésicos locais, têm mecanismo semelhante. 
 
Todos os beta adrenérgicos são reversíveis. Em geral, são bem específicos. 
Têm mecanismo de ação muito semelhante aos anestésicos locais. Bloqueiam canais de sódio. 
A diferença crucial será o tecido. Anestésico bloqueia canais de sódio nos neurônios mediando 
dor, e beta bloqueadores bloqueiam os canais de sódio no coração mediando fatores 
cardíacos (frequência, força de contração, etc). 
Obs: Xilocaína é um anestésico local que além de bloquear os canais de sódio dos neurônios, 
caso chegue à circulação, também pode bloquear os canais de sódio do coração, causando 
uma depressão no mesmo. (Exceção pois normalmente os anestésicos locais só bloqueiam 
canais de sódio dos neurônios e não do coração). 
 Efeitos Farmacológico 
- Diminui a pressão arterial cronicamente 
- Efeito cronotrópico e inotrópico negativos (bloqueio da atividade cardíaca) 
- Bronquioconstrição 
- Diminuição da pressão intraocular 
- Inibem a lipólise e glicogenólise 
 
O beta bloqueador reduz a atividade cardíaca? Tomando um beta bloqueador terá uma 
bradicardia? 
[Gráfico no slide] 
O beta bloqueador foi efetivo em reduzir a frequência cardíaca até o ponto normal da pressão. 
Exemplo: O coração foi estimulado a 120 batidas por minuto, sendo que o normal (basal) seria 
de 80 batimentos por segundo. Então o beta bloqueador faria essa frequência diminuir de 120 
a 80 batidas por minuto. Não diminuiria além do nível basal. Então, o beta bloqueador não 
causa uma bradicardia, só evita o aumento dessa frequência e a deixa a níveis normais. 
Beta bloqueador então vai evitar a estimulação para o aumento da frequência cardíaca. 
Pode evitar o estímulo ou reverter o estímulo, mas não diminuir mais do que o nível basal. 
 
Laudo eletrocardiográfico de um gato: Taquicardia sinusal é o normal. 
Cão: Bradicardia sinusal é o normal. 
Neste caso, o gato sofreria uma maior ação do beta bloqueador. 
 
Beta Bloqueadores Não Seletivos 
Propranolol 
Beta 1 Bloqueadores Seletivos (Podem ser chamados de cardio seletivos) 
Metoprolol 
Atenolol (mais comum) 
 
 Indicações Clínicas 
- Hipertensão: O beta bloqueador é um agente anti-hipertensivo. 
- Cardiopatia 
- Arritmias Cardíacas: O beta bloqueador é um excelente antiarrítmico. 
- Glaucoma: Essas drogas reduzem a pressão intraocular. 
- Hipertireoidismo: Doença endócrina que culmina numa tiroxemia (aumento das 
concentrações plasmáticas de hormônios da tireóide). Os hormônios tireoidianos elevados 
cronicamente alteram a função cardíaca, estimulando-o. Essa estimulação não sabe-se se é 
direta ou se depende do sistema nervoso autônomo. Dando um beta bloqueador você evita 
esse estímulo dos hormônios no coração. Outro fator: A Enzima desiodase transforma T4 em 
T3, e essa desiodase do tipo 1 depende, dentre vários fatores, da estimulação beta para 
funcionar. A hiperatividade beta ativa essa enzima que transforma T4 em T3. Bloqueando-se o 
receptor beta, não há a conversão de T4 em T3, e além disso ainda há proteção do coração de 
atividade simpática excessiva. 
- Doenças neurológicas. Para tratar as manifestações autonômicas da doença, não a causa. 
 
Beta bloqueadores tem poucos efeitos colaterais. 
 Glaucoma 
Aumento da pressão intraocular devido ao excesso do humor aquoso que pressiona o fundo 
de olho, onde fica a retina, degenerando a retina. Pode haver descolamento de retina que é 
irreversível. O humor aquoso pode estar em excesso por produção excessiva ou drenagem 
pouco eficaz. Quem produz humor aquoso é o epitélio ciliar e quem faz a drenagem é o canal 
de Shlemm. 
Quando o problema é na drenagem, diz-se que o paciente tem glaucoma de ângulo fechado. 
Farmacologia é pouco efetiva nesse caso. 
Quando o problema é o excesso na produção, o paciente tem glaucoma de ângulo aberto e 
esse excesso pode ser causado por hiper estimulação de beta que produz muito humor 
aquoso. Pode-se usar uma droga beta bloqueadora para evitar produção de humor aquoso e 
deste modo tratar o glaucoma de ângulo aberto.