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Eméticos e Antieméticos Farmacologia II Paulo Henrique da Silva Barbosa Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro Medicina Veterinária A utilização de um laxante tem como objetivo eliminar parte do conteúdo intestinal ou a totalidade ou quase totalidade do conteúdo intestinal, com o objetivo de fazer determinados exames, e não com o objetivo de se obter regularização do trânsito intestinal. Devem ser administrados em alta quantidade senão não haverá o efeito de eliminação total do conteúdo. Irritação da Mucosa Intestinal (Laxantes de Contato) Derivados do Difenilmetano Laxantes de natureza irritante. Se forem administrados como supositórios, causarão irritação e, por mecanismo reflexo, intensificarão o movimento peristáltico favorecendo a defecação. Por via oral, se não houve nenhuma modificação, esses agentes irão irritar a mucosa gástrica, constituindo um estímulo à ocorrência do vômito antes da ocorrência do efeito laxante. Se fores usados com o objetivo de eliminar conteúdo desde o intestino delgado, o fármaco deve ser modificado/adaptado para que não cause irritação no estômago e vômito, por exemplo, a fenolftaleína foi adaptada para apenas liberar seu princípio ativo no intestino. Antracênicos Exemplo Emodina. Estão presentes em diversas espécies vegetais e são comercializadas com o objetivo de obter certa regularização do trânsito intestinal. Regularização intestinal com qualquer um desses agentes é inadequado pois constante processo de irritação da mucosa intestinal pode causar úlceras e/ou uma reação inflamatória crônica podendo favorecer o desenvolvimento até mesmo de carcinomas. Correção de trânsito intestinal deve ser através de mudanças na alimentação. Óleo de rícino Sofre hidrólise das lipases intestinais, ocorrendo formação de glicerol e ácido ricinoleico que é o princípio ativo promotor da irritação da mucosa intestinal. Tem efeito laxante potente. Também faz processo de lubrificação que torna os movimentos peristálticos mais eficientes, favorecendo a evacuação. Laxantes Lubrificantes Óleos Minerais/Vegetais: Acabam se depositando na mucosa intestinal e esse depósito geral reação inflamatório, podendo favorecer formação de carcinoma. Docusato de Na Eméticos e Anti Eméticos A princípio só vamos querer que um animal venha a vomitar em condições de intoxicação. Na maior parte da intoxicação a indução do vômito pode causar estragos ainda maiores, o mais adequado dentro da disponibilidade seria a lavagem gástrica. No caso da ingestão de um agente corrosivo não sabe-se o tamanho da lesão, e o vômito gera uma contração da musculatura lisa, o que poderia romper o estômago. Além disso, estaria expondo o esôfago a uma segunda lesão. Também pode ocorrer falsa via que ocasionará depressão respiratória. É muito rara situação em que valha a pena estimular o vômito em casos de intoxicação. Para produzir vômito existem eméticos De Ação Local o Tártaro emético: Produz irritação intensa no estomago e desencadeia o vômito. o Alcalóides da Ipeca: Atividade emetogênica bastante intensa. Possui os compostos emetina, cefalina e psicotrina que apresentam propriedades irritantes. o Sulfato de cobre/zinco: De Ação Central o Apomorfina: Agonista de receptor dopaminérgico. Ativa receptores dopaminérgicos da zona do gatilho. Existe uma zona chamada de zona quimiorreceptora do gatilho que, ao ser estimulada, ativa o centro emético que, ao ser ativado, desencadeia a ativação de inúmeras eferências. Ativação das eferências do parassimpático intensificando todas as secreções (sudorípara, salivar, gástrica, lacrimal), contração da parede do estômago, relaxamento de esfíncter esofágico, contração de musculatura esquelética, e outras ações que tentarão expulsar o conteúdo do estômago. Por outro lado, são inúmeros os fatores que podem promover o vômito como odor e sabor desagradável, irritação da mucosa gástrica, irritação da região da faringe, base da língua, dores intensas, estímulos visuais, são estruturas que através de diferentes aferências desencadeiam a produção do vômito. Existe também influência da histamina na zona quimiorreceptora. Assim como também existe influência da dopamina. Temos a participação também de receptores de Serotonina, então a serotonina também exerce influência no vômito. Substância P também exerce influência. A atividade em receptores canaminóide. Anti eméticos Bloqueador colinérgico muscarínico seria eficaz para bloquear o vômito porém não usamos porque produz muitos efeitos colaterais como diminuição de secreções, diminuição do trânsito intestinal, taquicardia. O dramin é um anti histamínico com objetivo de inibir o vômito. Agentes: Antidopaminérgicos: Plazil (Metoclopramida) Anti H1 Anti Serotoninérgica (5Ht3): Plazil – Metoclopramida Antimuscarínicos: Anti NK1: Aprepitano. Agonista CB1: Nabilona – Pode ser usado em pacientes no tratamento de câncer que causa vômitos e dor intensa e esse agonistas de receptores canabinóides agiria sobre os dois problemas. Adstringentes: Sais de Alumínio. Adsorventes: Carvão Ativado. Não usar Acepran para fazer cirurgia pois ele não interfere nas vias sensitivas, o animal vai sentir dor mas não vai reagir porque vai estar imobilizado. É muito comum utilizar Acepran para fazer castração, o que é um absurdo, uma falta de dignidade e vergonha na cara pois o animal sentirá dor.
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