Aula 01 - Introdução à Farmacologia - Profa Thiara Manuele

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INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Disciplina: Farmacologia 
Aplicada à Saúde (SDE3853)
Profa. Thiara Manuele
2019.1
TERAPÊUTICA
Porções mágicas e/ou remédios à 
base de ervas
QUÍMICA
Estrutura química
Química sintética
CIÊNCIAS BIOMÉDICAS
Patologia
Fisiologia
Bioquímica
Biologia Molecular
INDÚSTRIA 
FARMACÊUTICA
Fármacos sintéticos
Biofarmaacêutica
Comércio
FARMACOLOGIA
>3000 aC
~1600 dC
~1800 dC
~1970
~1990
~2000
BREVE HISTÓRICO DA FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA ATUAL
FARMACOCINÉTICA/
METABOLISMO DOS 
FÁRMACOS
FARMACOLOGIA 
QUÍMICA
FARMACOLOGIA 
MOLECULAR
QUIMIOTERAPIA
FARMACOLOGIA 
DOS SISTEMAS
PSICOLOGIA
Psicofarmacologia
TERAPÊUTICA DA 
CLÍNICA MÉDICA
Farmacologia clínica
MEDICINA 
VETERINÁRIA
Farmacologia veterinária
FARMÁCIA
Ciência 
farmacêutica
BIOTECNOLOGIA
Biofarmacêutica
QUÍMICA
Química médica
GENÉTICA
Farmacogenética
GENÔMICA
Farmacogenômica
EPIDEMIOLOGIA CLÍNICA
Farmacoepidemiologia
ECONOMIA DA SAÚDE
Farmacoeconomia
PATOLOGIA
Toxicologia
O QUE É FARMACOLOGIA?
É a ciência que estuda as interações 
entre os fármacos com o organismo 
(fonte, propriedades, composição, 
manuseio e preparo, efeitos 
bioquímicos e fisiológicos, absorção, 
distribuição e eliminação, e o uso), 
resultando em um efeito maléfico 
(tóxico) ou benéfico (medicamento).
O QUE É FARMACOLOGIA?
O QUE É JANELA TERAPÊUTICA?
Concentração no sítio alvo Efeitos
Excessiva Tóxicos
Máxima permitida Potencialmente tóxicos
Ótima Terapêuticos
Limiar Parcialmente eficazes
Insuficiente ausentes
PROPRIEDADES DA DROGA IDEAL
o Efetividade: Eficaz, o fármaco precisa se ligar no receptor e produzir um efeito desejado;
o Segurança: Não pode haver risco de morte;
o Seletividade: Precisa se ligar em determinado local de forma específica, excluindo outros
locais para evitar reações adversas;
o Reversibilidade: Se o indivíduo for susceptível à droga, pode apresentar reação adversa
grave, precisa ser reversível para que possamos administrar antídotos para reverter o
efeito da droga;
o Fácil Administração: Não adianta fármaco efetivo, se a introdução é intracardíaca;
o Mínimas interações: Com outros fármacos, alimentos, bebidas;
o Isenta de reações adversas: Se ele não é seletivo, pode causar efeitos adversos.
POR QUE ESTUDAR FARMACOLOGIA?
o Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química administrada
afeta o funcionamento do organismo (FARMACODINÂMICA);
o Para se ter um sucesso terapêutico no tratamento de doenças
(FARMACOTERAPIA);
o Escolher o fármaco mais adequado para certas características fisiopatológicas
(ESPECIFICIDADE DE AÇÃO, INDICAÇÕES FARMACOLÓGICAS);
o Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada (FARMACOCINÉTICA).
DIVISÃO DA FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
o Vias de administração
o Absorção
o Distribuição
o Biotransformação
o Eliminação
o Efeito Fisiológicos
o Efeitos Bioquímicos
o Mecanismo de ação
Concentração no local do receptor
DROGA ORGANISMO
COMO O MÉDICO DEVE PRESCREVER?
SITUAÇÕES FISIOLÓGICAS
o Idade
o Sexo
o Peso
o Gestação
HÁBITOS DO PACIENTE
o Fumo
o Álcool
DOENÇAS
o Insuficiência renal
o Insuficiência hepática
CARACTERÍSTICAS DA DROGA
o Via de administração
o Droga tóxica (fígado, rim, medula óssea, etc)
o Tempo de eliminação da droga
o Seletividade do fármaco
CONCEITOS BÁSICOS EM 
FARMACOLOGIA
Fármaco: Substância
definida, com
propriedades ativas -
efeito terapêutico;
Pró-fármaco: Substância
de onde se origina um
fármaco;
Droga: Qualquer
substância que interaja
com o organismo
produzindo algum efeito;
o Medicamento: Droga utilizada com fins profiláticos,
terapêuticos ou de diagnóstico. Contém 1 ou mais drogas +
excipientes, corantes, emulsificantes, etc;
o Forma farmacêutica: forma de apresentação do
medicamento: comprimidos, capsulas, xaropes..
o Remédio (re = novamente; medior = curar): substância
animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento
(ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença;
influência: usados com intenção benéfica;
o Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com
intenção benéfica para aliviar o sofrimento:
fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração
pequena ou mesmo na sua ausência).
CONCEITOS 
BÁSICOS EM 
FARMACOLOGIA
o Medicamento ético ou de referência: Sua principal
função é servir de parâmetros para registros dos
posteriores medicamentos similares e genéticos, quando
sua patente expirar;
o Medicamento genérico: É um medicamento com a
mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem
e com a mesma indicação que o medicamento original,
de marca (POSSUI TESTE DE GARANTIA,
BIODISPONIBILIDADE, BIOEQUIVALÊNCIA).
o Medicamento similar: É o medicamento autorizado a
ser produzido após o prazo das patente de fabricação
do medicamento de referência ou inovador ter vencido
(Apesar de geralmente possuir o mesmo princípio ativo,
excipientes, etc, não apresenta garantia de
biodisponibilidade e bioequivalência, possuindo com
frequência diferência nos procedimentos de síntese).
CONCEITOS 
BÁSICOS EM 
FARMACOLOGIA
CONCEITOS 
BÁSICOS EM 
FARMACOLOGIA
o Dose Letal 50: A concentração de uma substância
química capaz de matar 50% da população de
animais testados. Essa dose mede-se em miligramas
(mg) de substância por cada quilograma (kg) de
massa corporal do animal testado (UTILIZADA
PARA AVALIAR A TOXICIDADE DO FÁRMACO).
o Biodisponibilidade: É uma medida da extensão
de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a
circulação sistêmica e está disponível no local de
ação (Concentração sanguínea do fármaco
terapeuticamente ativo).
o Bioequivalência: É um termo utilizado para
avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de
duas preparações diferentes de um medicamento. Se
dois medicamentos são ditos ser bioequivalentes, isso
significa que se espera que eles sejam, para todas
as intenções propostas, iguais.
CONCEITOS BÁSICOS EM 
FARMACOLOGIA
o Posologia: É o modo como o
medicamento deve ser
administrado
(CONCENTRAÇÃO, INTERVALO
DE TEMPO).
o Meia-vida: É o tempo
necessário para que metade de
uma substância seja removida
do organismo por um processo
químico ou físico (Tempo
máximo que o medicamentio
precisa para atingir metade da
sua concentração. Período entre
absorção, metabolização e
eliminação do fármaco).
o Especificidade: Capacidade de um
fármaco reconhecer apenas um receptor.
o Afinidade: Tendência de um fármaco se
ligar ao seu receptor.
o Eficácia: Tendência de um fármaco, uma
vez ligado, ativar o receptor.
Droga B
(antagonista)
Droga A
(agonista)
R
R
+
+
Ocupação 
regulada pela 
afinidade
Droga A R
Droga B R
RESPOSTA
Nenhuma 
resposta
CONCEITOS 
BÁSICOS EM 
FARMACOLOGIA
CONCEITOS BÁSICOS EM 
FARMACOLOGIA
o Agonistas: Substâncias que causam alterações na função celular,
produzindo vários tipos de efeitos (PRODUZ EFEITO TERAPÊUTICO).
o Antagonistas: Substância que se liga ao receptor sem causar ativação
impedindo consequentemente a ligação do agonista (Não produz efeito
terapêutico).
o Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre
gradualmente quando administrado de modo contínuo ou repetidamente.
Pode necessitar de aumento da dose.
o Mecanismos de dessensibilização
1. Perda do receptor
2. Aumento do metabolismo do fármaco
3. Exaustão de mediadores
4. Adaptação fisiológica
VIDA DE UM FÁRMACO
Tempo
PERÍODO DE 
DESCOBERTA DA 
DROGA
Estudos Pré-clínicos
PERÍODO DE 
DESENVOLVIMENTO 
DO FÁRMACO
Testes clínicos
COMERCIALIZAÇÃO E 
MARKETING
Linhade produção
o Ideia;
o Síntese;
o Testes em laboratório (in 
vitro e in vivo – animais).
o Individual e populacional
o Faes I, II e III
o Lançamento
o Novas indicações
o Novas dosagens
o Fase IV - Novos estudos
FASE I
Primeiro em indivíduos saudáveis
Fase II
Primeiro em pacientes
Fase III
Ensaio multicêntrico
Fase IV
Vigilância pós-comercialização
10-100 participantes 50-500 participantes Centenas a milhares de 
pacientes
Milhares de participantes
Em geral, voluntários 
saudáveis; ocasionalmente 
pacientes com doença rara ou 
avançada
Pacientes que recebem o 
fármaco experimental
Pacientes que recebem o 
fármaco experimental
Pacientes em tratamento com 
o fármaco aprovado
Rótulo aberto Randomizado e controlado 
(pode ser controlado por 
placebo), pode ser cego
Randomizado e controlado 
(pode ser controlado por 
placebo) ou não controlado, 
pode ser cego
Rótulo aberto
Segurança e tolerabilidade Eficácia e faixa de doses Confirmação da eficácia 
em população aumentada
Eventos adversos, aderência, 
interações medicamentosas
De meses até 1 ano 1-2 anos 3-5 anos Sem duração fixa
10 milhões de dólares 20 milhões de dólares 50-100 milhões de dólares -
Taxa de êxito 50% Taxa de êxito 30% Taxa de êxito 25-50% -
CARACTERÍSTICAS TÍPICAS DAS VÁRIAS FASES DOS ENSAIOS CLÍNICOS NECESSÁRIOS PARA A 
COMERCIALIZAÇÃO DE NOVOS FÁRMACOS