Drogas antimicrobianas

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Drogas Antimicrobianas
Centro Universitário São Camilo
Profa. Dra. Vanessa Cristina Coimbra
Antimicrobianos
Interferem no crescimento dos microrganismos
Atuam, muitas vezes, dentro do hospedeiro  efeitos nas células e tecidos
Toxicidade seletiva
Drogas sintéticas
Antibióticos = produzidos por fungos ou bactérias
História
China, muitos séculos atrás: 
furúnculos curados com bolor de soja
feridas nos pés curadas com sandálias forradas de mofo
1495: mercúrio para tratamento da sífilis –muito tóxico
1910: Paul Ehrlich sintetizou o Salvarsan – primeiro composto químico que podia curar uma doença sem intoxicar o paciente (“bala mágica”).
1928: Alexander Fleming - isolamento da Penicilina (Penicillium)
1935-1945: síntese das sulfonamidas - SULFAS
Tipos de Quimioterápicos
Salvarsan e sulfas
Substâncias produzidas em laboratório  agentes antimicrobianos sintéticos
Penicilina
Substâncias produzidas por microrganismos  agentes antimicrobianos naturais  ANTIBIÓTICOS
Drogas semi-sintéticas: agentes antimicrobianos produzidos por microrganismos e posteriormente modificados em laboratório (p. ex.: rifampicina = derivado da rifampicina B produzida pelo Streptomyces mediterranei).
Fontes de Alguns Antibióticos
Microrganismo
Antibiótico
BacillusGram-Positivos
Bacillussubtilis
Bacitracina
Bacilluspolymyxa
Polimixina
Actinomicetos
Sreptomycesnodosus
AnfotericinaB
Streptomycesvenezuelae
Clorofenicol
Streptomycesaureofaciens
Clortetraciclinae Tetraciclina
Streptomyceserythraeus
Eritromicina
Streptomycesfradie
Neomicina
Streptomycesgriseus
Estreptomicina
Micromonosporapurpura
Gentamicina
Fungos
CephalosporiumSpp.
Cefalotina
Penicilliumnotatum
Penicilina
Propriedades Gerais dos Antimicrobianos
Toxicidade Seletiva
Antimicrobiano deve causar danos aos microrganismos e não ao hospedeiro
A dosagem tóxica bem distante da dosagem terapêutica
Propriedades Gerais dos Antimicrobianos
Efeitos colaterais: ALERGIA
As reação alérgicas podem ser: 
Limitadas, com moderados exantemas e coceiras na pele; ou
Podem ameaçar a vida: CHOQUE ANAFILÁTICO
Efeitos colaterais: SUPERINFECÇÃO
Antimicrobiano de AMPLO ESPECTRO: ação também sobre microbiota normal;
Organismos não sensíveis ao agente antimicrobiano multiplicam-se rapidamente. Ex.: Superfinfeção por Candida albicans após uso prolongado de cefalosporinas, tetraciclinas e cloranfenicol.
Concentração sérica-tempo de antimicrobiano
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/atm_racional/modulo3/farmacocinetica.htm
menor concentração do antimicrobiano capaz de inibir o desenvolvimento visível do microrganismo
A partir dos estudos farmacodinâmicos, os antimicrobianos podem ser classificados em:
tempo-dependentes;
concentração-dependentes.
Tempo-dependentes:
São aqueles que têm sua ação regida pelo tempo de exposição das bactérias às suas concentrações séricas e teciduais. A ação destes antimicrobianos independe dos níveis séricos que atingem, mas depende do tempo que permanecem acima da concentração inibitória mínima para o microrganismo.
Na prática, quando utilizamos um antimicrobiano tempo-dependente devemos procurar maximizar a duração da exposição do patógeno ao fármaco.
Concentração-dependente:
São aqueles que apresentam sua ação anti-bacteriana em função da concentração que atinge no sangue e nos tecidos. 
Quanto maior a concentração da droga, mais rápida a erradicação do patógeno.
Doses únicas!
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Propriedades Gerais dos Antimicrobianos
ESPECTRO DE ATIVIDADE: atuação sobre diferentes micróbios.
Antimicrobiano de AMPLO ESPECTRO: ação contra grande número de micróbios; Gram positivo e Gram negativo
Antimicrobiano de ESTREITO ESPECTRO: ação contra um pequeno número de micróbios (*menor impacto na microbiota natural; menor impacto na seleção de resistência)
Espectro de Atividade
Propriedades Gerais dos Antimicrobianos
Mecanismo de ação - os antimicrobianos podem ser:
Bactericida: matam o microrganismo diretamente
Bacteriostáticos: impedem o crescimento do microrganismo
Mecanismos de Ação
Mecanismo de Ação
Inibição da Síntese da Parede Celular
Dano à Membrana Plasmática
Inibição da Síntese Protéica
Inibição da Síntese de Ácidos Nucléicos
Inibição da Síntese de Metabólitos Essenciais
Importante
Antibióticos
NÃO induzem mutações!!!
CRIAM ambientes que favorecem a sobrevivência / multiplicação de mutantes resistentes -SELEÇÃO NATURAL
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/atm_racional/modulo3/introducao.htm
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/atm_racional/modulo3/tratamento.htm
Meio utilizado para a realização do teste de avaliação
da resistência aos antimicrobianos pelo método da
difusão do disco (Kirby-Bauer) para bactérias de
crescimento rápido.
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