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3 Farmacodinâmica - Aspectos efetivos

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Farmacologia Geral 
Farmacodinâmica:	
  	
  
aspectos	
  efe2vos	
  
Prof.	
  MSc.	
  IGOR	
  BOMFIM	
  
Vamos	
  recordar	
  ...	
  
FARMACOLOGIA	
  
FARMACOCINÉTICA	
  FARMACODINÂMICA	
  
ESTUDA A AÇÃO 
DA DROGA SOBRE 
O ORGANISMO 
ESTUDA A AÇÃO 
DO ORGANISMO 
SOBRE A DROGA 
MECANISMO DE 
AÇÃO 
ABSORÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO 
METABOLIZAÇÃO 
EXCREÇÃO 
Farmacodinâmica	
  
É	
  A	
  PARTE	
  DA	
  FARMACOLOGIA	
  QUE	
  
ESTUDA	
  O	
  MECANISMO	
  DE	
  AÇÃO	
  DOS	
  
FÁRMACOS	
  EM	
  SEUS	
  ASPECTOS	
  
EFETIVOS	
  E	
  MOLECULARES	
  
igorbiotech@gmail.com 
Farmacodinâmica	
  
Paul Ehrlich, Prêmio Nobel de medicina em 1908 
“Corpora non agunt nisi 
fixata” 
“Um fármaco não agirá, a 
menos que esteja ligado” 
igorbiotech@gmail.com 
É	
  uma	
  questão	
  de	
  princípio!	
  
•  Em	
  geral,	
  para	
  produzir	
   seus	
  efeitos	
   farmacológicos,	
  
as	
   moléculas	
   de	
   um	
   fármaco	
   precisam	
   “ligar-­‐se”	
   a	
  
consPtuintes	
  	
  específicos	
  de	
  células	
  ou	
  tecidos;	
  	
  
•  Os	
   síPos	
   de	
   ligação	
   dos	
   fármacos	
   são	
   denominados	
  
de	
  “alvos	
  farmacológicos”;	
  
igorbiotech@gmail.com 
Alvos	
  farmacológicos	
  
Obs.: os alvos citados acima são de natureza protéica. 
ALVOS 
RECEPTORES 
TRANSPORTADORES 
ENZIMAS 
CANAIS IÔNICOS 
igorbiotech@gmail.com 
O	
  que	
  são	
  RECEPTORES	
  em	
  farmacologia?	
  
SÃO	
  MOLÉCULAS-­‐ALVO	
  NA	
  CÉLULA	
  QUE	
  
PRODUZEM	
  UMA	
  RESPOSTA	
  
BIOQUÍMICA	
  MEDIANTE	
  LIGAÇÃO	
  DE	
  
UMA	
  SUBSTÂNCIA	
  QUÍMICA	
  ESPECÍFICA	
  
igorbiotech@gmail.com 
A	
  adrenalina	
  
•  A	
   adrenalina	
   liga-­‐se	
   ao	
   receptor	
   protéico	
   no	
   coração	
  
chamado	
  β-­‐adrenoceptor	
  que	
  provoca	
  aumento	
  da	
   força	
  e	
  
da	
  frequência	
  dos	
  baPmentos	
  cardíacos;	
  	
  
Obs.: Ocorre com hormônios, neurotransmissores e citocinas. 
igorbiotech@gmail.com 
Agonista	
  x	
  Antagonista	
  
•  Agonista	
   é	
   a	
   substância	
   química	
   que	
   se	
   liga	
   e	
   aPva	
   o	
  
receptor	
  farmacológico;	
  
–  Adrenalina	
   e	
   dobutamina	
   aPvam	
   os	
   receptores	
   β1	
   do	
   coração	
  
apresentando	
   efeito	
   esPmulante.	
   Usados	
   na	
  parada	
   cardíaca	
   e	
   no	
  
choque	
  cardiogênico	
  respecPvamente.	
  
•  Antagonista	
   é	
   a	
   substância	
   química	
   que	
   se	
   liga	
   e	
   inaPva	
   o	
  
receptor	
  farmacológico;	
  
–  Propranolol	
   e	
   atenolol	
   inaPvam	
   os	
   receptores	
   B	
   do	
   coração	
  
anulando	
  o	
  efeito	
  esPmulante.	
  Usados	
  na	
  hipertensão	
  e	
  na	
  angina	
  
de	
  peito.	
  
igorbiotech@gmail.com 
Algumas	
  verdades	
  ...	
  
•  A	
  especificidade	
  fármaco-­‐receptor	
  é	
  recíproca;	
  
•  Nenhum	
  fármaco	
  é	
  completamente	
  específico;	
  
– O	
  aumento	
  da	
  dose	
  promove	
  o	
  aparecimento	
  de	
  efeitos	
  
colaterais	
  
igorbiotech@gmail.com 
Afinidade	
  x	
  Eficácia	
  
•  Afinidade	
   é	
   a	
   capacidade	
   de	
   um	
   fármaco	
   de	
   se	
   ligar	
   ao	
  
receptor;	
  
–  Agonistas	
  e	
  antagonistas	
  tem	
  elevada	
  afinidade	
  pelo	
  receptor	
  
•  Eficácia	
  é	
  a	
  capacidade	
  de	
  um	
  fármaco	
  de	
  aPvar	
  o	
  receptor	
  
com	
  o	
  qual	
  está	
  ligado;	
  
–  Agonistas	
  tem	
  elevada	
  eficácia	
  e	
  antagonistas	
  tem	
  eficácia	
  zero.	
  
igorbiotech@gmail.com 
Interação	
  Fármaco-­‐Receptor	
  
A afinidade governa a ocupação do receptor 
A eficácia governa a ativação do receptor 
igorbiotech@gmail.com 
Curva	
  dose	
  x	
  resposta	
  
igorbiotech@gmail.com 
Curva	
  dose	
  x	
  resposta	
  
CE50 é a concentração do fármaco capaz de causar 50% do efeito máximo 
igorbiotech@gmail.com 
•  Agonista	
  pleno	
  (Me)	
  
•  Agonista	
  parcial	
  (Et	
  e	
  iPr)	
  
•  Antagonista	
  (nPr-­‐nDec)	
  
igorbiotech@gmail.com 
Alguns	
  conceitos	
  ...	
  
•  Agonista	
  pleno	
  é	
  aquele	
  que	
  tem	
  resposta	
  máxima;	
  
– Elevada	
  afinidade	
  e	
  elevada	
  eficácia	
  
•  Agonista	
   parcial	
   é	
   aquele	
   que	
   tem	
   resposta	
  
submáxima;	
  
– Elevada	
  afinidade	
  e	
  baixa	
  eficácia	
  
•  Antagonista	
  é	
  aquele	
  que	
  tem	
  resposta	
  zero;	
  
– Elevada	
  afinidade	
  e	
  eficácia	
  zero	
  
igorbiotech@gmail.com 
Comparando	
  agonistas	
  plenos	
  
•  Histamina	
  é	
  mais	
  potente	
  que	
  a	
  acePlcolina;	
  
CE50	
  (hist)	
  <	
  CE50	
  (acet)	
  
igorbiotech@gmail.com 
Ampliando	
  o	
  conceito	
  de	
  antagonismo	
  
•  O	
  antagonismo	
  ocorre	
   quando	
   um	
   fármaco	
  diminui	
  
ou	
  anula	
  o	
  efeito	
  de	
  outro:	
  
– Antagonismo	
  químico	
  
– Antagonismo	
  fisiológico	
  
– Antagonismo	
  farmacológico	
  
igorbiotech@gmail.com 
Antagonismo	
  químico	
  
•  Ocorre	
  quando	
  uma	
  substância	
  liga-­‐se	
  a	
  um	
  fármaco	
  
impedindo	
  que	
  ele	
  exerça	
  seu	
  efeito;	
  
Ex.:	
   O	
   cálcio	
   do	
   leite	
   forma	
   um	
   complexo	
   insolúvel	
   com	
   as	
  
tetraciclinas	
  e	
  inibem	
  a	
  sua	
  absorção.	
  
igorbiotech@gmail.com 
Antagonismo	
  farmacocinéMco	
  
•  Ocorre	
   quando	
   um	
   fármaco	
   altera	
   a	
   absorção,	
  
metabolização,	
   distribuição	
   ou	
   excreção	
   de	
   outro	
  
impedindo	
  que	
  ele	
  exerça	
  seu	
  efeito;	
  
Ex.:	
   O	
   fenobarbital	
   (anPconvulsivante)	
   acelera	
   o	
   metabolismo	
  
hepáPco	
  da	
  varfarina	
  (anPcoagulante	
  oral/trombose)	
  
igorbiotech@gmail.com 
Antagonismo	
  fisiológico	
  
•  Ocorre	
  quando	
  o	
  efeito	
  de	
  um	
  fármaco	
  é	
  oposto	
  ao	
  
efeito	
  do	
  outro	
  fármaco;	
  
Ex.:	
   A	
   histamina	
   esPmula	
   a	
   secreção	
   gástrica	
   e	
   o	
   omeprazol	
  
inibe.	
  
igorbiotech@gmail.com 
Antagonismo	
  farmacológico	
  
•  Ocorre	
   quando	
   um	
   fármaco	
   ina2va	
   o	
   receptor	
   de	
  
outro	
  fármaco;	
  
– CompePPvo	
  (no	
  mesmo	
  síPo	
  de	
  ligação)	
  
– Não-­‐compePPvo	
  (em	
  síPos	
  de	
  ligação	
  diferentes)	
  
igorbiotech@gmail.com 
Antagonismo	
  farmacológico	
  
•  CompePPvo;	
  
–  Revers í ve l	
   ( l i gação	
  
antagonista-­‐receptor	
   é	
  
fraca)	
  
–  Irreversível	
   ( l igação	
  
antagonista-­‐receptor	
   é	
  
forte)	
  
igorbiotech@gmail.com 
Antagonismo	
  farmacológico	
  
•  O	
  antagonismo	
  farmacológico	
  compePPvo	
  reversível	
  é:	
  
–  O	
  mais	
  comum	
  
–  Superável	
  
–  Aquele	
  que	
  desvia	
  a	
  curva	
  dose	
  x	
  resposta	
  para	
  a	
  direita	
  sem	
  alterar	
  
inclinação	
  e	
  valor	
  máximo	
  
Ex.:	
  Adrenalina	
  e	
  propranolol	
  
•  O	
  antagonismo	
  farmacológico	
  compePPvo	
  irreversível	
  é:	
  
–  Aquele	
   que	
   altera	
   a	
   inclinação	
   e	
   o	
   valor	
   máximo	
   da	
   curva	
   dose	
   x	
  
resposta	
  
Ex.:	
  Omeprazol	
  
igorbiotech@gmail.com 
Dessensibilização	
  ou	
  taquifilaxia•  Consiste	
   na	
   diminuição	
   gradual	
   do	
   efeito	
   de	
   um	
   fármaco	
  
quando	
  administrado	
  de	
  maneira	
  conmnua	
  ou	
  repePda;	
  
•  Mecanismos:	
  
–  Alteração	
  dos	
  receptores	
  (afeta	
  a	
  eficácia)	
  
–  Perda	
  de	
  receptores	
  (internalização	
  por	
  endocitose)	
  
–  Depleção	
   de	
   mediadores	
   (esgotamento	
   do	
   depósito	
   de	
  
neurotransmissores)	
  
–  Aumento	
  da	
  degradação	
  do	
  fármaco	
  (anPbacterianos)	
  
–  Adaptação	
  fisiológica	
  (diuréPcos	
  X	
  sistema	
  renina-­‐angiotensina)	
  
–  Efluxo	
  do	
  fármaco	
  pela	
  célula	
  (anPbacterianos)	
  
igorbiotech@gmail.com 
Ilhéus-­‐BA	
  
OBRIGADO!!!	
  
igorbiotech@gmail.com

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